Bethanechol

Nombre genérico: Cloruro de betanecol
Forma farmacéutica: comprimido

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 1 de febrero de 2020.

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• Efectos secundarios
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• Profesional
• Interacciones
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Descripción de Betanecol

Cloruro de Betanecol, USP, un agente colinérgico, es un éster sintético que está estructural y farmacológicamente relacionado con la acetilcolina. Se designa químicamente como cloruro de 2–N, N, N-trimetil-1-propanaminio. Su fórmula estructural es:

Es un polvo cristalino blanco, higroscópico, con un ligero olor a amina, libremente soluble en agua.

Cada comprimido para administración oral contiene 5 mg, 10 mg, 25 mg o 50 mg de cloruro de betanecol, USP. Los comprimidos también contienen los siguientes ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina y almidón glicolato de sodio. Los comprimidos de 25 mg y 50 mg contienen también D&C Amarillo #10 (15-20%) lago de aluminio.

Cloruro de etanecol – Farmacología clínica

El cloruro de etanecol actúa principalmente produciendo los efectos de estimulación del sistema nervioso parasimpático. Aumenta el tono del músculo detrusor de la orina, produciendo generalmente una contracción lo suficientemente fuerte como para iniciar la micción y vaciar la vejiga. Estimula la motilidad gástrica, aumenta el tono gástrico y a menudo restablece el peristaltismo rítmico deteriorado.

La estimulación del sistema nervioso parasimpático libera acetilcolina en las terminaciones nerviosas. Cuando la estimulación espontánea se reduce y se requiere una intervención terapéutica, puede administrarse acetilcolina, pero ésta es rápidamente hidrolizada por la colinesterasa y sus efectos son transitorios. El cloruro de betanecol no es destruido por la colinesterasa y sus efectos son más prolongados que los de la acetilcolina.

Los efectos sobre el tracto gastrointestinal y urinario aparecen a veces en los 30 minutos siguientes a la administración oral del cloruro de betanecol, pero más a menudo se requieren de 60 a 90 minutos para alcanzar la máxima eficacia. Tras la administración oral, la duración habitual de la acción del cloruro de betanecol es de una hora, aunque se ha informado de que grandes dosis (de 300 a 400 mg) producen efectos de hasta seis horas. La inyección subcutánea produce una acción más intensa sobre el músculo de la vejiga que la administración oral del fármaco.

Debido a la acción selectiva del cloruro de betanecol, los síntomas nicotínicos de la estimulación colinérgica suelen estar ausentes o ser mínimos cuando se administra por vía oral o subcutánea en dosis terapéuticas, mientras que los efectos muscarínicos son prominentes. Los efectos muscarínicos suelen producirse entre 5 y 15 minutos después de la inyección subcutánea, alcanzan un máximo entre 15 y 30 minutos y desaparecen en dos horas. Las dosis que estimulan la micción y la defecación y aumentan el peristaltismo no suelen estimular los ganglios o los músculos voluntarios. Las dosis terapéuticas de prueba en sujetos humanos normales tienen poco efecto sobre la frecuencia cardíaca, la presión arterial o la circulación periférica.

El cloruro de betanecol no atraviesa la barrera hematoencefálica debido a su fracción de amina cuaternaria cargada. La tasa metabólica y el modo de excreción del fármaco no se han dilucidado.

Se realizó un estudio clínico (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, julio de 1977) sobre la eficacia relativa de dosis orales y subcutáneas de cloruro de betanecol en la respuesta de estiramiento del músculo de la vejiga en pacientes con retención urinaria. Los resultados mostraron que 5 mg del fármaco administrados por vía subcutánea estimulaban una respuesta de inicio más rápido y de mayor magnitud que una dosis oral de 50 mg, 100 mg o 200 mg. Sin embargo, todas las dosis orales tuvieron una mayor duración del efecto que la dosis subcutánea. Aunque la dosis oral de 50 mg causó pocos cambios en la presión intravesical en este estudio, en otros estudios se ha comprobado que esta dosis es clínicamente eficaz en la rehabilitación de pacientes con vejigas descompensadas.

Indicaciones y uso de Betanecol

Los comprimidos de cloruro de betanecol USP están indicados para el tratamiento de la retención urinaria aguda postoperatoria y posparto no obstructiva (funcional) y para la atonía neurógena de la vejiga urinaria con retención.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al cloruro de betanecol, hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o activa, bradicardia o hipotensión pronunciada, inestabilidad vasomotora, enfermedad arterial coronaria, epilepsia y parkinsonismo.

El cloruro de betanecol no debe emplearse cuando la resistencia o la integridad de la pared gastrointestinal o de la vejiga estén en duda, o en presencia de una obstrucción mecánica; cuando el aumento de la actividad muscular del tracto gastrointestinal o de la vejiga urinaria pueda resultar perjudicial, como después de una cirugía reciente de la vejiga urinaria, de una resección gastrointestinal y de una anastomosis, o cuando exista una posible obstrucción gastrointestinal; en la obstrucción del cuello de la vejiga, en los trastornos gastrointestinales espásticos, en las lesiones inflamatorias agudas del tracto gastrointestinal o en la peritonitis; o en la vagotonía marcada.

Precauciones

Generalidades
En la retención urinaria, si el esfínter no se relaja cuando el cloruro de betanecol contrae la vejiga, la orina puede ser forzada a subir por el uréter hasta la pelvis renal. Si hay bacteriuria, esto puede causar una infección por reflujo.

Información para los pacientes
Los comprimidos de cloruro de betanecol deben tomarse preferentemente una hora antes o dos horas después de las comidas para evitar náuseas o vómitos. Pueden producirse mareos, aturdimiento o desmayos, especialmente al levantarse de una posición tumbada o sentada.

Interacciones con otros medicamentos
Se requiere un cuidado especial si este medicamento se administra a pacientes que reciben compuestos bloqueantes de los ganglios, ya que puede producirse una caída crítica de la presión arterial. Por lo general, los síntomas abdominales graves aparecen antes de que se produzca dicha caída de la presión arterial.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar los efectos sobre la fertilidad, el potencial mutagénico o carcinogénico del cloruro de betanecol.

Embarazo
Efectos teratogénicos
Categoría de embarazo C
No se han realizado estudios de reproducción en animales con cloruro de betanecol. Tampoco se sabe si el cloruro de betanecol puede causar daños al feto cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar a la capacidad de reproducción. El cloruro de betanecol debe administrarse a una mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

Madres lactantes
No se sabe si este medicamento se secreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se secretan en la leche humana y a la posibilidad de que se produzcan reacciones adversas graves por el cloruro de betanecol en los lactantes, se debe decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del mismo para la madre.

Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas son raras tras la administración oral de cloruro de betanecol, pero son más frecuentes tras la inyección subcutánea. Las reacciones adversas son más probables cuando se aumenta la dosis.

Se han observado las siguientes reacciones adversas:

Cuerpo en general: malestar

Digestivo: calambres o molestias abdominales, dolor cólico, náuseas y eructos, diarrea, borborigmos, salivación

Renal: urgencia urinaria

Sistema nervioso: dolor de cabeza

Cardiovascular: descenso de la presión arterial con taquicardia refleja, respuesta vasomotora

Piel: enrojecimiento que produce sensación de calor, sensación de calor alrededor de la cara, sudoración

Respiratoria: constricción bronquial, ataques asmáticos

Sentidos especiales: lagrimeo, miosis

Relación causal desconocida: Se han notificado las siguientes reacciones adversas y no se ha establecido una relación causal con la terapia con cloruro de betanecol:

Cuerpo en general: malestar

Sistema nervioso: convulsiones

Sobredosis

Los primeros signos de sobredosis son malestar abdominal, salivación, enrojecimiento de la piel («sensación de calor»), sudoración, náuseas y vómitos.

El sulfato de atropina es un antídoto específico. La dosis recomendada para adultos es de 0,6 mg. Pueden repetirse las dosis cada dos horas, según la respuesta clínica. La dosis recomendada en lactantes y niños de hasta 12 años es de 0,01 mg/kg (hasta una dosis única máxima de 0,4 mg) que se repite cada dos horas según sea necesario hasta que se obtenga el efecto deseado o los efectos adversos de la atropina impidan su uso. Se prefiere la inyección subcutánea de atropina, excepto en casos de emergencia en los que puede emplearse la vía intravenosa.

La DL50 oral del cloruro de betanecol es de 1510 mg/kg en el ratón.

Dosis y administración de betanecol

La dosis debe individualizarse, dependiendo del tipo y la gravedad de la afección a tratar.

Es preferible administrar el fármaco con el estómago vacío. Si se toma poco después de comer, pueden producirse náuseas y vómitos.

La dosis oral habitual en adultos oscila entre 10 y 50 mg tres o cuatro veces al día. La dosis mínima eficaz se determina administrando inicialmente de 5 a 10 mg, y repitiendo la misma cantidad a intervalos de una hora hasta que se produzca una respuesta satisfactoria, o hasta que se haya administrado un máximo de 50 mg. Los efectos del fármaco aparecen a veces en 30 minutos, y suelen ser máximos en 60 a 90 minutos. Los efectos del fármaco persisten durante aproximadamente una hora.

Si es necesario, los efectos del fármaco pueden ser abolidos rápidamente con atropina (ver SOBREDOSIS).

¿Cómo se suministra Betanecol

Los comprimidos de cloruro de betanecol, USP se presentan de la siguiente manera:

5 mg: Comprimido blanco, redondo, de cara plana, con borde biselado, grabado con «ECI» por encima de la puntuación y «645» por debajo de la puntuación en una cara, y liso en la otra.
Disponible en frascos de 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg: Comprimido blanco, redondo, de cara plana, con borde biselado, con la inscripción «ECI» por encima de la marca y «646» por debajo de la marca en una cara, y liso en la otra.
Disponible en frascos de 100 (NDC 51293-646-01)

25 mg: Comprimido amarillo, redondo, de cara plana, con borde biselado, con la inscripción «ECI» por encima de la marca y «647» por debajo de la marca en una cara, y liso en la otra.
Disponible en frascos de 100 (NDC 51293-647-01)

50 mg: Comprimido amarillo, redondo, de cara plana, con borde biselado, con la inscripción «ECI» por encima de la puntuación y «648» por debajo de la puntuación en una cara, y liso en la otra.
Disponible en frascos de 100 (NDC 51293-648-01)

Conservar a una temperatura de 20° a 25°C (68° a 77°F) .

Dispensar en un envase hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP, con un cierre a prueba de niños (según se requiera).

Mantener éste y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

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