Bethanechol

Generisk navn: Bethanechol chlorid
Doseringsform: tablet

Medicinsk gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 1. feb. 2020.

• Overblik
• Sidegevinster
• Dosering
• Professionel
• Interaktioner
• Mere

Bethanechol Beskrivelse

Bethanecholklorid, USP, et kolinergt middel, er en syntetisk ester, som strukturelt og farmakologisk er beslægtet med acetylcholin. Det betegnes kemisk som 2–N, N, N, N-trimethyl-1-propanaminiumchlorid. Dens strukturformel er:

Det er et hvidt, hygroskopisk krystallinsk pulver med en svag aminlignende lugt, let opløseligt i vand.

Denne tablet til oral indgift indeholder 5 mg, 10 mg, 25 mg eller 50 mg Bethanecholchlorid, USP. Tabletterne indeholder også følgende inaktive ingredienser: vandfri laktose, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose og natriumstivelsesglycolat. 25 mg- og 50 mg-tabletterne indeholder også D&C Yellow #10 (15-20%) aluminiumsø.

Bethanechol – Klinisk farmakologi

Bethanecholklorid virker hovedsageligt ved at frembringe virkningerne af stimulering af det parasympatiske nervesystem. Det øger tonus i detrusor urinae-musklen, hvilket normalt giver en kontraktion, der er tilstrækkelig stærk til at udløse vandladning og tømme blæren. Det stimulerer gastrisk motilitet, øger gastrisk tone og genopretter ofte nedsat rytmisk peristaltik.

Stimulering af det parasympatiske nervesystem frigør acetylcholin ved nerveenderne. Når den spontane stimulering er nedsat, og der er behov for terapeutisk indgriben, kan der gives acetylcholin, men det hydrolyseres hurtigt af kolinesterase, og virkningerne er forbigående. Bethanecholklorid ødelægges ikke af cholinesterase, og dets virkninger er mere langvarige end acetylkolins virkninger.

Virkninger på GI- og urinvejene optræder undertiden inden for 30 minutter efter oral indgift af bethanecholklorid, men oftere kræves der 60 til 90 minutter for at opnå maksimal virkning. Efter oral indgift er den sædvanlige virkningsvarighed af Bethanecholchlorid en time, selv om store doser (300 til 400 mg) er blevet rapporteret til at give virkninger i op til seks timer. Subkutan injektion giver en mere intens virkning på blæremusklen end oral indgift af lægemidlet.

På grund af den selektive virkning af Bethanecholchlorid er nikotiniske symptomer på kolinerg stimulering normalt fraværende eller minimale ved oral eller subkutan indgift i terapeutiske doser, mens muscariniske virkninger er fremtrædende. Muskariniske virkninger opstår normalt inden for 5 til 15 minutter efter subkutan injektion, når et maksimum efter 15 til 30 minutter og forsvinder inden for to timer. Doser, der stimulerer vandladning og defækation og øger peristaltikken, stimulerer normalt ikke ganglier eller frivillige muskler. Terapeutiske testdoser hos normale mennesker har kun ringe virkning på hjertefrekvens, blodtryk eller perifert kredsløb.

Bethancholchlorid krydser ikke blod-hjernebarrieren på grund af dets ladede kvaternære amin-delen. Stoffskiftet og udskillelsesmåden af stoffet er ikke blevet opklaret.

En klinisk undersøgelse (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, juli 1977) blev udført om den relative effektivitet af orale og subkutane doser af Bethanecholchlorid på strækningsreaktionen af blæremusklen hos patienter med urinretention. Resultaterne viste, at 5 mg af lægemidlet givet subkutant stimulerede et respons, der indtrådte hurtigere og var af større omfang end en oral dosis på 50 mg, 100 mg eller 200 mg. Alle de orale doser havde imidlertid en længere varighed af virkningen end den subkutane dosis. Selv om den orale dosis på 50 mg forårsagede en lille ændring i det intravesikale tryk i denne undersøgelse, har denne dosis i andre undersøgelser vist sig at være klinisk effektiv ved rehabilitering af patienter med dekompenseret blære.

Indikationer og anvendelse for Bethanechol

Bethanecholchloridtabletter USP er indiceret til behandling af akut postoperativ og postpartum ikkeobstruktiv (funktionel) urinretention og til neurogen atoni af urinblæren med retention.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for Bethanecholchlorid, hyperthyroidisme, mavesår, latent eller aktiv bronchialastma, udtalt bradykardi eller hypotension, vasomotorisk ustabilitet, koronararteriesygdom, epilepsi og parkinsonisme.

Bethancholklorid bør ikke anvendes, når der er tvivl om styrken eller integriteten af gastrointestinal- eller blærevæggen eller ved tilstedeværelse af mekanisk obstruktion; når øget muskelaktivitet i mave-tarmkanalen eller urinblæren kan vise sig skadelig, som f.eks. efter nylig urinblæreoperation, gastrointestinal resektion og anastomose, eller når der er mulig gastrointestinal obstruktion; ved blærehalsobstruktion, spastiske gastrointestinale forstyrrelser, akutte inflammatoriske læsioner i mave-tarmkanalen eller peritonitis; eller ved udtalt vagotoni.

Forholdsregler

Alment
Ved urinretention kan urinen, hvis lukkemusklen ikke slapper af, når Bethanecholklorid trækker blæren sammen, blive presset op gennem ureteren og ind i nyrebækkenet. Hvis der er bakteriuri, kan dette forårsage refluksinfektion.

Informationer til patienter
Bethanecholkloridtabletter skal fortrinsvis tages en time før eller to timer efter måltider for at undgå kvalme eller opkastninger. Svimmelhed, svimmelhed eller besvimelse kan forekomme, især når man rejser sig fra liggende eller siddende stilling.

Medicinsk interaktion
Særlig forsigtighed er påkrævet, hvis dette lægemiddel gives til patienter, der får gangblokader, fordi der kan forekomme et kritisk fald i blodtrykket. Normalt optræder alvorlige abdominale symptomer, før der sker et sådant blodtryksfald.

Carcinogenese, mutagenese, forringelse af fertiliteten
Langtidsundersøgelser på dyr er ikke blevet udført for at vurdere virkningerne på fertiliteten, det mutagene eller carcinogene potentiale af Bethanecholchlorid.

Graviditet
Teratogene virkninger
Graviditetskategori C
Der er ikke foretaget undersøgelser af dyrs reproduktion med Bethanecholchlorid. Det vides heller ikke, om Bethanecholchlorid kan forårsage fosterskader, når det indgives til en gravid kvinde, eller om det kan påvirke reproduktionsevnen. Bethanecholchlorid bør kun gives til en gravid kvinde, hvis der er et klart behov.

Sygeplejende mødre
Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, og da der er risiko for alvorlige bivirkninger af Bethanecholchlorid hos ammende spædbørn, bør der tages stilling til, om amningen skal afbrydes eller om lægemidlet skal seponeres, under hensyntagen til lægemidlets betydning for moderen.

Pædiatrisk brug
Sikkerheden og effektiviteten hos pædiatriske patienter er ikke blevet fastlagt.

Bivirkninger

Bivirkninger er sjældne efter oral indgift af Bethanecholchlorid, men er mere almindelige efter subkutan injektion. Bivirkninger er mere sandsynlige at forekomme, når dosis øges.

Følgende bivirkninger er observeret:

Kroppen som helhed: Utilpashed

Digestiv: Abdominale kramper eller ubehag, koliklignende smerter, kvalme og opstød, diarré, borborygmi, spytdannelse

Renal:

Nervesystem: Hovedpine

Kardiovaskulært: Fald i blodtrykket med reflekstakykardi, vasomotorisk reaktion

Hud: Rødme, der giver en følelse af varme, fornemmelse af varme i ansigtet, sveddannelse

Respiratorisk: Bronkialforsnævring, astmaanfald

Specielle sanser: tåreflåd, miosis

Kausal sammenhæng ukendt: Følgende bivirkninger er blevet rapporteret, og en årsagssammenhæng til behandling med Bethanecholchlorid er ikke blevet fastslået:

Krop som helhed: utilpashed

Nervesystem: kramper

Overdosering

Første tegn på overdosering er abdominalt ubehag, spytdannelse, rødmen af huden (“hot feeling”), svedtendens, kvalme og opkastninger.

Atropinsulfat er en specifik antidot. Den anbefalede dosis til voksne er 0,6 mg. Gentagelsesdoser kan gives hver anden time, alt efter klinisk respons. Den anbefalede dosis til spædbørn og børn op til 12 år er 0,01 mg/kg (til en maksimal enkeltdosis på 0,4 mg) gentaget hver anden time efter behov, indtil den ønskede virkning er opnået eller bivirkninger af atropin udelukker yderligere brug. Subkutan injektion af atropin foretrækkes undtagen i nødstilfælde, hvor den intravenøse rute kan anvendes.

Den orale LD50 af bethanekolchlorid er 1510 mg/kg hos mus.

Bethanekol Dosering og administration

Doseringen skal individualiseres, afhængigt af typen og sværhedsgraden af den tilstand, der skal behandles.

Det er bedst at give lægemidlet, når maven er tom. Hvis det tages kort efter at have spist, kan der opstå kvalme og opkastning.

Den sædvanlige orale dosis til voksne varierer fra 10 til 50 mg tre eller fire gange om dagen. Den mindste effektive dosis bestemmes ved at give 5 til 10 mg indledningsvis og gentage den samme mængde med timeintervaller, indtil der indtræder tilfredsstillende respons, eller indtil der er givet højst 50 mg. Virkningerne af lægemidlet forekommer undertiden inden for 30 minutter og er normalt maksimale inden for 60 til 90 minutter. Lægemiddelvirkningerne varer ved i ca. en time.

Hvis det er nødvendigt, kan lægemidlets virkninger omgående ophæves med atropin (se OVERDOSERING).

Hvordan leveres Bethanechol

Bethanecholkloridtabletter, USP fås som følgende:

5 mg: Hvid, rund, fladtrykt tablet med skrå kant, præget med “ECI” over ridset og “645” under ridset på den ene side, og blank på den anden side.
Fås i flasker med 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg: Hvid, rund, fladtrykt tablet med skrå kant, præget med “ECI” over ridset og “646” under ridset på den ene side, og almindelig på den anden side.
Fås i flasker med 100 stk: Gul, rund, fladtrykt tablet med skrå kant, præget med “ECI” over ridset og “647” under ridset på den ene side, og almindelig på den anden side.
Fås i flasker med 100 stk: Gule, runde, flade tabletter med skrå kant, præget med “ECI” over ridset og “648” under ridset på den ene side, og ensfarvet på den anden side.
Fås i flasker med 100 stk. (NDC 51293-648-01)

Opbevares ved 20° til 25°C (68° til 77°F).

Dispensér i en tæt, lysbestandig beholder som defineret i USP, med en børnesikret lukning (som påkrævet).

HOLD DENNE OG ALLE MEDICINSER UD AF BØRNES RÆKKE.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL