fluoxetin
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Farmakologisk klassifikation: selektiv serotonin-genoptagelseshæmmer
Terapeutisk klassifikation: Antidepressivum
Graviditetsrisikokategori C
Indikationer og doseringer 
Depression, bipolar lidelse ◇, alkoholafhængighed ◇, katapleksi ◇, myoklonus. ◇ Prozac. Voksne: 20 mg P.O. dagligt om morgenen. Øg dosis, p.r.n., efter flere uger til 40 mg dagligt med en dosis morgen og middag. Må ikke overskride 80 mg dagligt. Vedligeholdelsesbehandling ved depression hos stabiliserede patienter (ikke ved nydiagnosticeret depression). Prozac ugentligt. Voksne: 90 mg P.O. en gang ugentligt. Påbegynd en gang ugentlig dosering 7 dage efter den sidste daglige dosis af Prozac 20 mg. Obsessiv-kompulsiv lidelse. Prozac. Voksne: I første omgang 20 mg P.O. dagligt. Øg gradvist dosis efter flere uger efter behov og efter tolerance til 60 til 80 mg dagligt. Bulimia nervosa. Prozac. Voksne: 60 P.O. dagligt om morgenen. Præmenstruel dysphorisk lidelse (PMDD). Sarafem. Voksne: 20 mg P.O. dagligt. Maksimal dosis er 80 mg P.O. dagligt. Lægemidlet kan gives i et kontinuerligt eller cyklisk regime. Kortvarig behandling af panikforstyrrelser med eller uden agorafobi. Voksne: 10 mg P.O. en gang dagligt i 7 dage; derefter øges efter behov til 20 mg dagligt. Maksimal daglig dosis er 60 mg.
Farmakodynamik
Antidepressiv virkning: Den antidepressive virkning af fluoxetin er angiveligt relateret til dets hæmning af CNS’s neuronale optag af serotonin. Fluoxetin blokerer optagelsen af serotonin, men ikke af noradrenalin, i humane trombocytter. Dyreforsøg tyder på, at det er en langt mere potent optagelseshæmmer af serotonin end af noradrenalin.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes godt efter oral indgift. Absorptionen ændres ikke af fødevarer.
Distribution: Ca. 95 % proteinbundet.
Metabolisme: Metaboliseres primært i leveren til aktive metabolitter.
Udskillelse: Udskilles af nyrerne. Eliminationshalveringstiden er 2 til 3 dage. Norfluoxetin (den primære aktive metabolit) har en eliminationshalveringstid på 7 til 9 dage.
|
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for lægemiddel og hos patienter, der har taget en MAO-hæmmer inden for 14 dage før behandlingsstart. MAO-hæmmere og thioridazin bør ikke gives sammen med fluoxetin eller inden for 5 uger efter, at fluoxetin er blevet seponeret. Anvendes med forsigtighed hos patienter med høj risiko for selvmord eller hos patienter med anfald, diabetes mellitus eller nyre-, lever- eller CV-sygdom i forvejen.
Interaktioner
Medicin-lægemidler. Benzodiazepiner (f.eks. alprazolam), lithium, tricykliske antidepressiva: Øger de skadelige CNS-effekter; øger niveauet af tricykliske antidepressiva og lithium. Overvåg patienten nøje for bivirkninger og toksicitet. Dosisjusteringer kan være nødvendige.
Carbamazepin, flecainid, vinblastin: Øger serumniveauerne af disse lægemidler. Overvåg serumniveauer og patienten for bivirkninger.
Cyproheptadin: Kan vende eller mindske fluoxetinvirkningerne. Overvåg patienten nøje.
Insulin, orale antidiabetika: Ændrer blodglukoseniveauet. Kan ændre kravene til antidiabetika.
Phenytoin: Øger phenytoinniveauerne og risikoen for toksicitet. Overvåg phenytoinniveauerne; dosisjustering kan være nødvendig.
Tryptofan: Øger skadelige CNS-effekter (agitation, rastløshed) og GI-lidelser. Anvendes med forsigtighed.
Warfarin: Øger risikoen for blødning. Overvåg PT og INR.
Warfarin og andre stærkt proteinbundne lægemidler: Øger niveauerne af fluoxetin eller andre stærkt proteinbundne lægemidler. Overvåg patienten nøje.
Lægemiddel-urter. Johannesurt: Øger risikoen for serotoninsyndrom. Fraråder brug sammen.
Medicin-livsstil. Alkoholbrug: Kan øge CNS-depression. Fraråd alkoholbrug.
Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan nedsætte natriumniveauet.
Overdosering og behandling
Tegn og symptomer på overdosering omfatter agitation, rastløshed, hypomani, andre tegn på ophidselse af CNS og, hos patienter, der har taget højere doser fluoxetin, kvalme og opkastninger.
For at behandle fluoxetin-overdosis skal man etablere og opretholde luftveje; sikre tilstrækkelig iltning og ventilation. Aktivt kul, som kan anvendes sammen med sorbitol, kan være lige så effektivt som emesis eller skylning. Overvåg hjerte- og vitale tegn, og giv sædvanlige støttende foranstaltninger. Fluoxetininducerede kramper, der ikke aftager spontant, kan reagere på diazepam. Tvungen diurese, dialyse, hæmoperfusion og ombytningstransfusion vil sandsynligvis ikke være til gavn.
Særlige overvejelser 
ALERT Sørg for, at patienten ikke fordobler dosis af fluoxetin. Sarafem og Prozac er det samme lægemiddel, men anvendes til forskellige indikationer.
Overvej, at patienten har en risiko for selvmord, indtil den depressive tilstand forbedres betydeligt. Overvåg højrisikopatienter nøje under den tidlige behandling. For at reducere risikoen for forsætlig overdosering skal du give den mindste mængde pulvler, der er forenelig med god behandling.
Fuld antidepressiv virkning kan tage 4 uger eller længere tid.
Behandling af akut depression kræver normalt mindst flere måneders kontinuerlig lægemiddelbehandling; den optimale varighed af behandlingen er ikke fastlagt.
På grund af den lange eliminationshalveringstid vil ændringer i fluoxetin-doseringen ikke blive afspejlet i plasma i flere uger, hvilket påvirker titrering til den endelige dosis og ophør af behandlingen.
Fluoxetinbehandling kan aktivere mani eller hypomani.
Sarafem kan tages kontinuerligt eller med mellemrum. Patienten starter 2 uger før menstruation og fortsætter til og med den første hele menstruationsdag. Patienten gentager kuren ved hver ny cyklus.
Hvis patienten tager Sarafem for PMDD, skal patienten revurderes med henblik på langtidseffektivitet af behandlingen. Klinisk effektivitet er ikke blevet undersøgt ud over 6 måneder.
Graviditetspatienter
Undgå brug hos gravide kvinder. På grund af den lange halveringstid skal lægemidlet først anvendes, når risikoen for fosteret er overstået.
Patienter, der ammer
Lægemidlet forekommer i modermælk og bør ikke anvendes af ammende kvinder.
Pædiatriske patienter
Sikkerhed og virkning hos børn er ikke blevet fastslået.
Geriatriske patienter
Der blev ikke observeret nogen generelle forskelle i sikkerhed og effekt hos ældre patienter; ældre patienter kan dog have øget følsomhed over for lægemidlet.
Patientuddannelse
Oplys patienten om, at lægemidlet kan forårsage svimmelhed eller døsighed. Rådgive patienten om at undgå farlige opgaver, der kræver årvågenhed, indtil CNS-respons på lægemidlet er etableret.
Advar patienten om at undgå indtagelse af alkohol og at søge lægelig godkendelse, før han/hun tager andre lægemidler.
Fortæl patienten, at han/hun straks skal rapportere udslæt eller nældefeber, angst, nervøsitet, anoreksi (især hvis undervægt), mistanke om graviditet eller hensigt om at blive gravid.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug