Magnesiumsulfat

Generisk navn: Magnesiumsulfat heptahydrat
Doseringsform: injektion, opløsning

Medicinsk gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 1. okt. 2020.

Overblik
Sidegevinster
Dosering
Professionel
Interaktioner
Mere

Fleksibel plast Beholder

Kun receptpligtig

Kun til intravenøs brug

Magnesiumsulfat Beskrivelse

Magnesiumsulfat i vand til injektion er en steril, ikkepyrogen, klar, farveløs opløsning af magnesiumsulfat heptahydrat i vand til injektionsvand. Kan indeholde svovlsyre og/eller natriumhydroxid til pH-justering. pH-værdien er 4,5 (3,5 til 6,5). Det fås i en koncentration på 4 %. Se afsnittet HOW SUPPLIED for indhold og egenskaber for tilgængelige doseringsformer og størrelser.

Magnesiumsulfat, USP heptahydrat er kemisk betegnet MgSO4 – 7H2O, farveløse krystaller eller hvidt pulver, der er let opløseligt i vand.

Vand til injektion, USP er kemisk betegnet H2O.

Den fleksible plastbeholder er fremstillet af polypropylen. Vand kan trænge fra beholderens inderside ind i overfolien, men ikke i tilstrækkelige mængder til at påvirke opløsningen væsentligt. Opløsninger, der kommer i kontakt med plastbeholderen, kan udvaskes af visse kemiske komponenter fra plasten i meget små mængder; biologiske test har imidlertid understøttet plastbeholdermaterialernes sikkerhed. Udsættelse for temperaturer over 25 °C/77 °F under transport og opbevaring vil føre til mindre tab af vandindhold. Højere temperaturer fører til større tab. Det er usandsynligt, at disse mindre tab vil føre til klinisk signifikante ændringer inden for udløbstiden.

Magnesiumsulfat – Klinisk Farmakologi

Magnesium (Mg++) er en vigtig cofaktor for enzymatiske reaktioner og spiller en vigtig rolle i neurokemisk transmission og muskulær excitabilitet.

Magnesium forhindrer eller kontrollerer kramper ved at blokere den neuromuskulære transmission og nedsætte den mængde acetylcholin, der frigøres ved endepladen af den motoriske nerveimpuls. Magnesium siges at have en deprimerende virkning på centralnervesystemet, men det påvirker ikke moderen, fosteret eller det nyfødte barn negativt, når det anvendes som anvist ved eklampsi eller præeklampsi. Normale serummagnesiumniveauer ligger mellem 1,3 og 2,1 mEq/liter.

Når serummagnesium stiger over 4 mEq/liter, nedsættes først de dybe senereflekser og forsvinder derefter, efterhånden som serumniveauet nærmer sig 10 mEq/liter. Ved dette niveau kan der opstå respiratorisk lammelse. Der kan også forekomme hjertestop ved dette eller lavere serumniveauer af magnesium.

Magnesium virker perifert for at producere vasodilatation. Ved lave doser forekommer kun rødmen og svedtendens, men større doser medfører blodtrykssænkning. De centrale og perifere virkninger af magnesiumforgiftning modvirkes i nogen grad af intravenøs indgift af calcium.

Med intravenøs indgift er den antikonvulsive virkning øjeblikkelig og varer ca. 30 minutter. Efter intramuskulær indgift indtræder virkningen efter ca. en time og varer i tre til fire timer. Effektive antikonvulsive serumniveauer varierer fra 2,5 til 7,5 mEq/liter.

Farmakokinetik:

Intravenøst administreret magnesium absorberes straks.

Distribution:

Omkring 1-2% af kroppens samlede magnesium befinder sig i det ekstracellulære væskerum. Magnesium er 30% bundet til albumin.

Metabolisme:

Magnesium metaboliseres ikke.

Udskillelse:

Magnesium udskilles udelukkende af nyren med en hastighed, der er proportional med serumkoncentrationen og den glomerulære filtration.

Specielle befolkningsgrupper:

Magnesium udskilles udelukkende af nyren. Hos patienter med svær nyreinsufficiens skal dosis være lavere, og der skal hyppige serummagnesiumniveauer opnås (se DOSERING OG ADMINISTRATION).

Hepatisk insufficiens:

Magnesium udskilles udelukkende af nyrerne. Der er ingen doseringsjusteringer nødvendige ved leverinsufficiens.

Lægemiddel-lægemiddelinteraktioner:

Lægemiddelinduceret renalt tab af magnesium forekommer med følgende lægemidler eller lægemiddelklasser:

Aminoglykosider
Cyclosporin
Digitalis
Alkohol
Amphotericin B
Diuretika
Cisplatin

Indikationer og anvendelse for magnesiumsulfat

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvæske er indiceret til forebyggelse og kontrol af kramper ved præeklampsi og eklampsi, henholdsvis. Når det anvendes med omtanke, forebygger og kontrollerer det effektivt kramperne ved eklampsi uden at forårsage skadelig depression af moderens eller spædbarnets centralnervesystem. Der findes dog andre effektive lægemidler til dette formål.

Kontraindikationer

Intravenøst magnesium bør ikke gives til mødre med graviditetstoksæmi i de to timer, der går forud for fødslen.

Varsel

FETAL SKADE: Kontinuerlig indgift af magnesiumsulfat ud over 5-7 dage til gravide kvinder kan føre til hypokalcæmi og knogleanomalier hos det foster, der er under udvikling. Disse knogleanormaliteter omfatter skeletdemineralisering og osteopeni. Desuden er der rapporteret om tilfælde af neonatale frakturer. Den korteste varighed af behandlingen, der kan føre til fosterskader, er ikke kendt. Magnesiumsulfat bør kun anvendes under graviditet, hvis det er klart nødvendigt. Hvis Magnesiumsulfat gives til behandling af for tidlig fødsel, skal kvinden informeres om, at effektiviteten og sikkerheden ved en sådan brug ikke er blevet fastslået, og at brug af Magnesiumsulfat ud over 5-7 dage kan forårsage fosteranormaliteter.

Brug i tilfælde af nyreinsufficiens kan føre til magnesiumforgiftning.

Forholdsregler

Da magnesium udelukkende fjernes fra kroppen af nyrerne, skal lægemidlet anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat nyrefunktion. Urinproduktionen skal holdes på et niveau på 100 ml hver fjerde time. Overvågning af serummagnesiumniveauerne og patientens kliniske status er afgørende for at undgå konsekvenserne af overdosering ved toxæmi. Kliniske indikationer på et sikkert doseringsregime omfatter tilstedeværelsen af patellarefleksen (knæspring) og fravær af respirationsdepression (ca. 16 vejrtrækninger eller mere/minut). Serummagnesiumniveauer, der normalt er tilstrækkelige til at kontrollere kramper, ligger mellem 3 og 6 mg/100 mL (2,5 og 5 mEq/liter). Styrken af de dybe senereflekser begynder at aftage, når serummagnesiumniveauet overstiger 4 mEq/liter. Reflekserne kan være fraværende ved 10 mEq magnesium/liter, hvor respiratorisk lammelse er en potentiel fare. Et injicerbart calciumsalt bør være umiddelbart tilgængeligt for at modvirke de potentielle farer ved magnesiumforgiftning ved eklampsi.

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand bør administreres langsomt for at undgå at frembringe hypermagnesæmi.

Carcinogenese, mutagenese, forringet fertilitet:

Der er ikke udført undersøgelser med Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand for at vurdere det carcinogene potentiale, det mutagene potentiale eller virkninger på fertiliteten.

Teratogene virkninger:

(Se advarsler og forsigtighedsregler)

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand kan forårsage fosteranormaliteter, når det indgives længere end 5-7 dage til gravide kvinder. Der er retrospektive epidemiologiske undersøgelser og caserapporter, der dokumenterer føtale abnormiteter som hypokalcæmi, skeletdemineraliseringer, osteopeni og andre skeletanomalier ved kontinuerlig indgivelse af magnesiumsulfat til moderen i mere end 5-7 dage.1-12 Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand bør kun anvendes under graviditet, hvis der er et klart behov for det. Hvis dette lægemiddel anvendes under graviditet, skal kvinden informeres om den potentielle skade på fosteret.

Nonteratogene virkninger:

Ved kontinuerlig IV-infusion (især i mere end 24 timer før fødslen) til kontrol af kramper hos en toxemisk kvinde kan den nyfødte vise tegn på magnesiumtoksicitet, herunder neuromuskulær eller respiratorisk depression. (Se OVERDOSERING.)

Laboration og fødsel:

Kontinuerlig indgift af magnesiumsulfat er en ikke-godkendt behandling af for tidlig fødsel. Sikkerheden og virkningen af en sådan anvendelse er ikke blevet fastslået. Administration af Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand uden for den godkendte indikation hos gravide kvinder bør foretages af uddannet obstetrisk personale på et hospital med passende obstetriske behandlingsfaciliteter.

Sygeplejersker:

Det vides ikke, om dette lægemiddel udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når magnesiumsulfat i vand til injektionsvand administreres til en ammende mor.

Bivirkninger

De negative virkninger af parenteralt administreret magnesium er normalt et resultat af magnesiumforgiftning. Disse omfatter rødmen, svedtendens, hypotension, nedsatte reflekser, slap paralyse, hypotermi, kredsløbskollaps, depression af hjerte- og centralnervesystemet med videre til respiratorisk paralyse.

Hypokalcæmi med tegn på tetani er blevet rapporteret sekundært til magnesiumsulfatbehandling for eklampsi.

Overdosering

Magnesiumforgiftning viser sig ved et kraftigt fald i blodtrykket og respiratorisk lammelse. Forsvindelse af patellarefleksen er et nyttigt klinisk tegn til at påvise begyndende magnesiumforgiftning. I tilfælde af overdosering skal der gives kunstig ventilation, indtil et kalciumsalt kan injiceres IV for at modvirke virkningerne af magnesium.

Til behandling af overdosering

Kunstmæssig respiration er ofte nødvendig. Intravenøs calcium, 10 til 20 ml af en 5 % opløsning (om ønskeligt fortyndet) med isotonisk natriumchlorid til injektion) anvendes til at modvirke virkningerne af hypermagnesæmi. Subkutan physostigmin, 0,5 til 1 mg kan være nyttigt.

Hypermagnesiæmi hos den nyfødte kan kræve genoplivning og assisteret ventilation via endotracheal intubation eller intermitterende positiv trykventilation samt IV calcium.

Magnesiumsulfat Dosering og administration

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvæske er kun beregnet til intravenøs brug. Til behandling af præeklampsi eller eklampsi gives intravenøse infusioner af fortyndede opløsninger af magnesium (1 % til 8 %) ofte i kombination med intramuskulære injektioner af 50 % magnesiumsulfat til injektion. Derfor er begge behandlingsformer i de nedenfor nævnte kliniske tilstande noteret, hvor det er relevant.

Kontinuerlig indgift af magnesiumsulfat til moderen under graviditet ud over 5-7 dage kan forårsage fosteranormaliteter.

I Eklampsi

I alvorlig præeklampsi eller eklampsi er den samlede initiale dosis 10 til 14 g magnesiumsulfat. Til indledning af behandlingen kan 4 g magnesiumsulfat i vand til injektionsvand administreres intravenøst. I.V. infusionshastigheden bør generelt ikke overstige 150 mg/minut eller 3,75 mL af en 4 % koncentration (eller tilsvarende) pr. minut, undtagen ved svær eklampsi med krampeanfald. Samtidig kan 4 til 5 g (32,5 til 40,6 mEq) magnesiumsulfat administreres intramuskulært i hver balde ved hjælp af ufortyndet 50% magnesiumsulfat-injektion. Efter den første I.V. dosis administrerer nogle klinikere 1 til 2 g/time ved konstant I.V. infusion.

Suekvente intramuskulære doser på 4 til 5 g magnesiumsulfat kan injiceres i skiftende balder hver fjerde time, afhængigt af fortsat tilstedeværelse af patellarefleksen, tilstrækkelig respiratorisk funktion og fravær af tegn på magnesiumtoksicitet. Behandlingen skal fortsætte, indtil paroxysmerne ophører.

Et serummagnesiumniveau på 6 mg/100 mL anses for optimalt til kontrol af anfald. En samlet daglig (24 timer) dosis på 30 til 40 g magnesiumsulfat bør ikke overskrides. I tilfælde af alvorlig nyreinsufficiens skal der hyppige serum magnesiumkoncentrationer opnås, og den maksimale dosis magnesiumsulfat er 20 g pr. 48 timer.

Parenterale lægemidler skal inspiceres visuelt for partikler og misfarvning før administration, når opløsning og beholder tillader det.

Det må ikke administreres, medmindre opløsningen er klar. Kassér ubrugt portion.

Hvordan leveres:

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvæske leveres som en klar, farveløs opløsning i fleksibel plastbeholder til enkeltdosis som følger:

* Delvis fyld beholder 50 mL volumen i 100 mL beholder.

** Som heptahydrat.

VARNTIGHED: BRUG IKKE FLEKSIBLE BEHÆLDER I SERIEFORBINDELSER.

Lagres ved 20° til 25°C (68° til 77°F). Beskyt mod frysning.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skeletal demineralisering og frakturer forårsaget af føtal magnesiumforgiftning. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium Sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Knoglemineralisering hos nyfødte, hvis mødre fik magnesiumsulfat til tokolyse af for tidlig fødsel. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effekt af magnesiumsulfatbehandling på neonatale knogleanomalier. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Virkninger af langvarig intravenøs behandling med magnesiumsulfat fra moderen på neonatal calciummetabolisme og knoglemineralindhold. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesiumsulfatbehandling af for tidlig fødsel som en årsag til unormal neonatal knoglemineralisering. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium-tokolyse og neonatale knogleanomalier: en kontrolleret undersøgelse. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesæmi: en årsag til unormale metafyser hos det nyfødte barn. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Medfødt rakitis i forbindelse med magnesiumsulfatinfusion til tokolyse. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Virkninger af magnesiumsulfatbehandling på perinatal calciummetabolisme. II. Neonatale reaktioner. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. Virkningen af moderens behandling med magnesiumsulfat på nyfødte: en prospektiv kontrolleret undersøgelse. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Fremstillet for:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Fremstillet af:
Terumo BCT Ltd
Larne, United Kingdom

JUNI 2018

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 2 g

NDC 67457-553-00

50 mL

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvæske

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 mL

(40 mg/mL)

2 g I ALT

Til intravenøs brug

Kun på recept

Mylan

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 4 g

NDC 67457-554-00

100 mL

Magnesiumsulfat i vand til injektionsvand