Farmakologisk klassifikation: glukokortikoid
Terapeutisk klassifikation: antiinflammatorisk, immunosuppressiv
Graviditetsrisikokategori C
Tilgængelige former
Fås kun på recept
methylprednisolon
Tabletter: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
methylprednisolonacetat
Injektion: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspension
methylprednisolon natriumsuccinat
Injektion: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspension
Methylprednisolon natriumsuccinat
Injektion: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ hætteglas
Indikationer og dosering 
Multipel sklerose. methylprednisolon (systemisk) Voksne: 200 mg P.O. dagligt i 1 uge, efterfulgt af 80 mg hver anden dag i 1 måned. Inflammation.
methylprednisolon
Voksne: 2 til 60 mg P.O. dagligt i fire delte doser, afhængigt af den sygdom, der behandles.
Børn: 0,117 til 1,66 mg/kg dagligt eller 3,3 til 50 mg/m2 P.O. dagligt i tre til fire opdelte doser.
methylprednisolonacetat
Voksne: 10 til 80 mg I.M. dagligt; eller 4 til 80 mg i led og blødt væv, p.r.n., q 1 til 5 uger; eller 20 til 60 mg intralesionalt.
methylprednisolon-natriumsuccinat
Voksne: 10 til 250 mg I.M. eller I.V. q 4 timer.
Børn: 0,03 til 0,2 mg/kg eller 1 til 6,25 mg/m2 I.M. eller I.V. dagligt i 1 eller 2 opdelte doser. Chok. methylprednisolon-natriumsuccinat. Voksne: 100 til 250 mg I.V. med 2 til 6 timers mellemrum eller 30 mg/kg I.V. initialt og gentag q 4 til 6 timer, p.r.n. Eller, efter den oprindelige I.V. push-dosis, 30 mg/kg I.V. infusion q 12 timer i 24 til 48 timer. Svær lupus nephritis ◇. Voksne: 1 g I.V. over 1 time i 3 dage. Behandlingen fortsættes derefter oralt med 0,5 mg/kg dagligt.
Børn: 30 mg/kg I.V. hver anden dag i seks doser. Behandling eller minimering af motoriske og sensoriske defekter forårsaget af akut rygmarvsskade ◇. Voksne: I første omgang 30 mg/kg I.V. over 15 minutter efterfulgt i 45 minutter af I.V. infusion af 5,4 mg/kg/time i 23 timer. Tilskud til moderat-svær Pneumocystis carinii pneumoni ◇. Voksne og børn over 13 år: 30 mg I.V. b.i.d. i 5 dage; 30 mg I.V. dagligt i 5 dage; 15 mg I.V. dagligt i 11 dage (eller indtil afslutning af anti-infektiv behandling).
Farmakodynamik
Anti-inflammatorisk virkning: Methylprednisolon undertrykker immunsystemet ved at reducere lymfesystemets aktivitet og volumen og dermed producere lymfocytopeni (primært af T-lymfocytter), nedsætte immunoglobulin- og komplementniveauet, nedsætte passagen af immunkomplekser gennem basalmembraner og muligvis ved at nedsætte vævets reaktivitet over for antigen-antistofinteraktioner.
Medikamentet er et intermediært virkende glukokortikoid. Det har stort set ingen mineralokortikoidaktivitet, men er et potent glukokortikoid med en fem gange så kraftig virkning som hydrokortison med samme vægt. Det anvendes primært som et antiinflammatorisk og immunosuppressivt middel.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberes let efter oral indgift.
Distribution: Fordeles hurtigt til muskler, lever, hud, tarme og nyrer. Adrenokortikoider distribueres i modermælk og gennem placenta.
Metabolisme: Metaboliseres i leveren til inaktive glucuronid- og sulfatmetabolitter.
Udskillelse: Inaktive metabolitter og små mængder af umetaboliseret lægemiddel udskilles af nyrerne. Ubetydelige mængder af lægemiddel udskilles i fæces. Den biologiske halveringstid for methylprednisolon er 18 til 36 timer.
Kontraindikationer og forholdsregler
Kontraindiceret hos patienter, der er allergiske over for nogen af bestanddelene i formuleringen, hos patienter med systemiske svampeinfektioner og hos for tidligt fødte børn (acetat og succinat).
Brug med forsigtighed hos patienter med nyresygdom, GI-ulceration, hypertension, osteoporose, diabetes mellitus, hypothyreose, cirrose, divertikulitis, uspecifik ulcerøs colitis, nylige tarmanastomoser, tromboemboliske lidelser, kramper, myasthenia gravis, hjertesvigt, tuberkulose, følelsesmæssig ustabilitet, okulær herpes simplex og psykotiske tendenser.
Interaktioner
Medicinsk-lægemiddel. Amphotericin B, diuretisk behandling: Kan øge hypokaliæmi. Overvåg serumkaliumniveauet.
Antacider, kolestyramin, colestipol: Nedsætter kortikosteroidvirkning. Adskil administrationstidspunkter.
Anticholinesterase: Forårsager dybtgående svaghed. Anvendes sammen med forsigtighed.
Barbiturater, phenytoin, rifampicin: Kan nedsætte kortikosteroidvirkningen på grund af øget hepatisk metabolisme. Overvåg patienten med henblik på eventuel dosisjustering.
Cyclosporin: Kan øge cyclosporinniveauerne. Anvendes sammen med forsigtighed.
Estrogener: Reducerer metabolisme af kortikosteroider. Doseringsjustering kan være nødvendig.
Insulin, orale antidiabetika: Øger risikoen for hyperglykæmi. Doseringsjustering kan være nødvendig.
Isoniazid, salicylater: Øger metabolisme. Doseringsjustering af isoniazid eller salicylater kan være nødvendig.
Orale antikoagulantia: Reducerer effektiviteten. Overvåg PT og INR.
Ulcerogene lægemidler som NSAID’er: Øger risikoen for GI-ulceration. Anvendes sammen med forsigtighed.
Vacciner: Reducerer effektiviteten af vacciner. Vaccinen bør ikke indgives under kortikosteroidbehandling.
Bivirkninger
CNS: Eufori, søvnløshed, psykotisk adfærd, pseudotumor cerebri, svimmelhed, hovedpine, paræstesi, kramper.
CV: hjertesvigt, hypertension, ødem, arytmier, tromboflebitis, tromboembolisme, dødeligt hjertestop eller kredsløbskollaps (efter hurtig indgivelse af store i.v. doser).
EENT: katarakt, glaukom.
GI: mavesår, GI-irritation, øget appetit, pancreatitis, kvalme, opkastninger.
GU: menstruationsforstyrrelser.
Metabolisk: hypokaliæmi, hyperglykæmi, hypokalcæmi, kulhydratintolerance, vækstundertrykkelse hos børn, cushingoid tilstand (moonface, buffalo pukkel, central fedme).
Muskuloskeletalt: muskelsvaghed, osteoporose.
Hud: forsinket sårheling, akne, forskellige hududbrud, hirsutisme.
Andre: modtagelighed for infektioner, akut binyrebarkinsufficiens, der kan opstå ved øget stress (infektion, operation eller traume) eller pludselig ophør efter langtidsbehandling.
Virkninger på laboratorieprøveresultater
Kan øge glukose- og kolesterolniveauet. Kan nedsætte kalium- og calciumniveauet.
Overdosering og behandling
Akut indtagelse, selv i massive doser, er sjældent et klinisk problem. Toksiske tegn og symptomer forekommer sjældent, hvis lægemidlet anvendes i mindre end 3 uger, selv ved store doser. Kronisk brug forårsager imidlertid negative fysiologiske virkninger, herunder undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-binyreaksen, cushingoid udseende, muskelsvaghed og osteoporose.
Dosis skal gradvist nedtrappes. Behandl patienten symptomatisk.
Særlige overvejelser
De fleste bivirkninger ved kortikosteroider er dosis- eller varighedafhængige.
Methylprednisolon kan administreres oralt. Methylprednisolon-natriumsuccinat kan administreres ved I.M. eller I.V. injektion eller ved I.V. infusion, sædvanligvis med 4-6 timers mellemrum.
Methylprednisolonacetat-suspension kan administreres ved intraartikulær, intramuskulær, intrasynovial, intrabursal, intralesional eller blødt vævsinjektion. Det har en langsom indtræden, men en lang virkningstid.
Bestem, om patienten er følsom over for andre kortikosteroider.
De fleste bivirkninger til kortikosteroider er dosis- eller varighedafhængige.
For at opnå bedre resultater og mindre toksicitet skal man give en dosis én gang dagligt om morgenen.
Giv oral dosis sammen med mad, når det er muligt. Kritisk syge patienter kan have behov for sideløbende behandling med antacidum eller H2-receptorantagonist.
Saltformer er ikke indbyrdes udskiftelige. 
ALERT Giv ikke Solu-Medrol intratekalt, fordi der er rapporteret alvorlige bivirkninger.
Giv I.M.-injektion dybt ind i glutealmusklen. Undgå S.C. injektion, fordi der kan opstå atrofi og sterile abscesser.
Dermal atrofi kan forekomme ved store doser af acetatsalt. Brug flere små injektioner frem for en enkelt stor dosis, og roter injektionsstederne.
Brug ikke acetat, hvis der er behov for øjeblikkelig indtræden af virkningen.
Kassér rekonstitueret opløsning efter 48 timer.
Juster altid til den laveste effektive dosis.
Reducer gradvist dosis efter langtidsbehandling.
Medmindre kontraindiceret, giv natriumfattig kost, der er rig på kalium og protein. Giv kaliumtilskud efter behov. ALERT Forveksl ikke Solu-Medrol med Solu-Cortef (hydrocortison-natriumsuccinat) eller methylprednisolon med medroxyprogesteron. ADVARSEL Brug kun methylprednisolon-natriumsuccinat til I.V. rute; brug aldrig acetatformen. Rekonstituer i henhold til producentens anvisninger ved hjælp af medfølgende fortyndingsmiddel, eller brug bakteriostatisk vand til injektion med benzylalkohol.
Ved administration som direkte injektion skal det fortyndede lægemiddel injiceres i en vene eller en fritflydende kompatibel I.V.-opløsning over mindst 1 minut. Ved chok gives massive doser over mindst 10 minutter for at forhindre arytmier og kredsløbskollaps. Ved administration som intermitterende eller kontinuerlig infusion skal opløsningen fortyndes i henhold til producentens anvisninger og gives over den foreskrevne varighed. Hvis det anvendes til kontinuerlig infusion, skal opløsningen skiftes hver 24. time.
Overvåg patientens vægt, blodtryk, serumelektrolytniveauer og søvnmønstre. Eufori kan i begyndelsen forstyrre søvnen, men patienterne tilpasser sig typisk til behandlingen i løbet af 1 til 3 uger.
Overvåg patienten for cushingoide virkninger, herunder moonface, buffalo pukkel, central fedme, udtynding af håret, hypertension og øget modtagelighed for infektioner.
Lægemidlet kan maskere eller forværre infektioner, herunder latent amebiasis.
Hold øje med depression eller psykotiske episoder, især ved behandling i høje doser.
Diabetisk patient kan have behov for øget insulin; overvåg blodglukoseniveauet.
Hold øje med øget respons på lægemidlet hos patienter med hypothyroidisme eller cirrose.
Hold øje med allergisk reaktion på tartrazin hos patienter med følsomhed over for aspirin.
Pædiatriske patienter
Langvarig brug af adrenokortikoider hos børn og unge kan forsinke vækst og modning.
Geriatriske patienter
Sammenlign risici og fordele ved brug af kortikosteroider; lavere doser anbefales. Ældre patienter kan være mere modtagelige for osteoporose ved langvarig brug.
Overvåg blodtryk og blodglukose- og elektrolytniveauer mindst hver 6. måned.
Patientuddannelse
Fortæl patienten, at han/hun ikke må stoppe medikamentet pludseligt eller uden lægeligt samtykke.
Anvis patienten om at tage oral form af lægemidlet med mad.
Undervis patienten om tidlige tegn på binyrebarkinsufficiens: træthed, muskelsvaghed, ledsmerter, feber, anoreksi, kvalme, dyspnø, svimmelhed og besvimelse.
Fortæl patienten, at han skal bære et kort, der identificerer behovet for supplerende systemiske steroider under stress. Medicinering, dosis og navn på ordinerende læge skal fremgå af kortet.
Lær patienten i langtidsbehandling at rapportere pludselig vægtøgning eller hævelse.
Fortæl patienten i langtidsbehandling, at han skal ringe om behovet for D-vitamin- eller calciumtilskud eller et fysisk træningsprogram.
Advar patienten om at undgå at blive udsat for infektioner (f.eks. skoldkopper eller mæslinger) og at rapportere, hvis en sådan udsættelse forekommer.
Reaktioner kan være almindelige, ualmindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
◆ Kun i Canada
◇ Ikke-mærket klinisk brug