Abstract
Die antihistaminische-Antiserotonin-Wirkung von 1-Methyl-4-(5 -dibenzo-Cycloheptatrienylidin)-piperidin-Hydrochlorid (Cyproheptadin) wurde in mehreren verschiedenen experimentellen Situationen nachgewiesen. Die antihistaminische Wirkung zeigte sich in der Fähigkeit, die gefäßunterdrückenden Wirkungen von Histamin beim Hund zu unterdrücken und die Anzeichen der Toxizität von aerosoliertem Histamin bei Meerschweinchen aufzuheben. Die anuti-Serotonin-Wirkungen von Cyproheptadin umfassten die Fähigkeit, die vasopressorischen Wirkungen von Serotonin beim narkotisierten, mit Ganglienblockern behandelten Hund zu blockieren, die Fähigkeit, die spasmogene Wirkung von Serotonin auf den isolierten Uterus der Ratte zu blockieren, und eine hemmende Wirkung auf die durch die lokale Injektion von Serotonin in die Hinterfüße von Ratten erzeugten Schwellungen und Ödeme. Die hemmende Wirkung gegen das auf ähnliche Weise induzierte Eiweißödem hing wahrscheinlich mit der grundlegenden Anti-Serotonin-Wirkung des Mittels zusammen.
Die antihistaminischen und/oder antiserotoninen Wirkungen von Cyproheptadin wurden mit ähnlichen Eigenschaften einer Reihe anderer Wirkstoffe verglichen, darunter Lysergsäurediethylamid und andere einfache Indolderivate, Chlorpromazin, Ehlorpheniramin, Pyrilamin, Thenalidin, Promethazin, Trimeprazin, Thenylpyramin und Diphenhydramin. Unter den für die verschiedenen Vergleiche beschriebenen Bedingungen entsprach die antihistaminische Wirkung der von Chlorpheniramin oder übertraf sie sogar, und die Antiserotonin-Wirkung näherte sich der von Lysergsäurediethylamid an, erreichte sie oder übertraf sie. Da die beiden letztgenannten Wirkstoffe zu den aktivsten Vertretern ihrer jeweiligen pharmakologischen Klasse gehören, war es offensichtlich, dass Cyproheptadin beide Wirkungen in einem relativ hohen Maß besitzt.