Bethanechol

Generischer Name: Bethanecholchlorid
Dosierungsform: Tablette

Medizinisch geprüft von Drugs.com. Last updated on Feb 1, 2020.

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Bethanechol Beschreibung

Bethanecholchlorid, USP, ein cholinergisches Mittel, ist ein synthetischer Ester, der strukturell und pharmakologisch mit Acetylcholin verwandt ist. Chemisch wird es als 2–N, N, N-Trimethyl-1-propanaminiumchlorid bezeichnet. Seine Strukturformel lautet:

Es handelt sich um ein weißes, hygroskopisches, kristallines Pulver mit leicht aminartigem Geruch, das in Wasser leicht löslich ist.

Jede Tablette zur oralen Verabreichung enthält 5 mg, 10 mg, 25 mg oder 50 mg Bethanecholchlorid, USP. Die Tabletten enthalten außerdem die folgenden inaktiven Bestandteile: wasserfreie Lactose, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose und Natriumstärkeglycolat. Die 25-mg- und 50-mg-Tabletten enthalten außerdem D&C Gelb #10 (15-20 %) Aluminiumsee.

Bethanechol – Klinische Pharmakologie

Bethanecholchlorid wirkt hauptsächlich durch Stimulation des parasympathischen Nervensystems. Es erhöht den Tonus des Musculus detrusor urinae und bewirkt in der Regel eine Kontraktion, die stark genug ist, um die Miktion auszulösen und die Blase zu entleeren. Es stimuliert die Magenmotilität, erhöht den Magentonus und stellt häufig eine gestörte rhythmische Peristaltik wieder her.

Die Stimulation des Parasympathikus setzt Acetylcholin an den Nervenenden frei. Wenn die spontane Stimulation nachlässt und eine therapeutische Intervention erforderlich ist, kann Acetylcholin verabreicht werden, das jedoch rasch durch Cholinesterase hydrolysiert wird und dessen Wirkung nur vorübergehend ist. Bethanecholchlorid wird von der Cholinesterase nicht zerstört, und seine Wirkung hält länger an als die von Acetylcholin.

Wirkungen auf den Magen-Darm-Trakt und die Harnwege treten manchmal innerhalb von 30 Minuten nach der oralen Verabreichung von Bethanecholchlorid auf, häufiger sind jedoch 60 bis 90 Minuten erforderlich, um die maximale Wirksamkeit zu erreichen. Nach oraler Verabreichung beträgt die übliche Wirkungsdauer von Bethanecholchlorid eine Stunde, obwohl von großen Dosen (300 bis 400 mg) berichtet wurde, die bis zu sechs Stunden lang wirken. Die subkutane Injektion erzeugt eine intensivere Wirkung auf den Blasenmuskel als die orale Verabreichung des Arzneimittels.

Aufgrund der selektiven Wirkung von Bethanecholchlorid sind die nikotinischen Symptome der cholinergen Stimulation bei oraler oder subkutaner Verabreichung in therapeutischen Dosen in der Regel nicht oder nur minimal vorhanden, während die muskarinischen Wirkungen im Vordergrund stehen. Muskarinische Wirkungen treten in der Regel innerhalb von 5 bis 15 Minuten nach der subkutanen Injektion auf, erreichen nach 15 bis 30 Minuten ein Maximum und verschwinden innerhalb von zwei Stunden. Dosen, die die Miktion und Defäkation stimulieren und die Peristaltik erhöhen, stimulieren normalerweise nicht die Ganglien oder die willkürlichen Muskeln. Therapeutische Testdosen bei normalen Menschen haben kaum Auswirkungen auf die Herzfrequenz, den Blutdruck oder den peripheren Kreislauf.

Bethancholchlorid überwindet die Blut-Hirn-Schranke aufgrund seines geladenen quaternären Aminanteils nicht. Die Stoffwechselrate und die Art der Ausscheidung des Medikaments sind nicht geklärt.

Eine klinische Studie (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, Juli 1977) wurde über die relative Wirksamkeit von oralen und subkutanen Dosen von Bethanecholchlorid auf die Dehnungsreaktion des Blasenmuskels bei Patienten mit Harnverhalt durchgeführt. Die Ergebnisse zeigten, dass 5 mg des Medikaments, die subkutan verabreicht wurden, eine Reaktion auslösten, die schneller einsetzte und größer war als eine orale Dosis von 50 mg, 100 mg oder 200 mg. Bei allen oralen Dosen war die Wirkungsdauer jedoch länger als bei der subkutanen Dosis. Obwohl die orale Dosis von 50 mg in dieser Studie nur eine geringe Veränderung des intravesikalen Drucks verursachte, hat sich diese Dosis in anderen Studien als klinisch wirksam bei der Rehabilitation von Patienten mit dekompensierter Blase erwiesen.

Indikationen und Anwendung von Bethanechol

Bethanecholchlorid-Tabletten USP sind indiziert für die Behandlung von akutem postoperativem und postpartalem nicht-obstruktivem (funktionellem) Harnverhalt und für neurogene Atonie der Harnblase mit Retention.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Bethanecholchlorid, Hyperthyreose, peptisches Ulkus, latentes oder aktives Asthma bronchiale, ausgeprägte Bradykardie oder Hypotonie, vasomotorische Instabilität, koronare Herzkrankheit, Epilepsie und Parkinsonismus.

Bethancholchlorid sollte nicht angewendet werden, wenn die Festigkeit oder Unversehrtheit der Magen-Darm- oder Blasenwand in Frage gestellt ist oder wenn eine mechanische Obstruktion vorliegt; wenn eine erhöhte Muskeltätigkeit des Magen-Darm-Trakts oder der Harnblase schädlich sein könnte, wie z. B. nach einer kürzlich durchgeführten Harnblasenoperation, einer Magen-Darm-Resektion und -Anastomose oder bei einer möglichen gastrointestinalen Obstruktion; bei Blasenhalsobstruktion, spastischen Magen-Darm-Störungen, akuten entzündlichen Läsionen des Magen-Darm-Trakts oder Peritonitis; oder bei ausgeprägter Vagotonie.

Vorsichtsmaßnahmen

Allgemein
Bei Harnverhalt kann, wenn sich der Schließmuskel beim Zusammenziehen der Blase durch Bethanecholchlorid nicht entspannt, Urin den Harnleiter hinauf in das Nierenbecken gedrückt werden. Liegt eine Bakteriurie vor, kann dies eine Refluxinfektion verursachen.

Informationen für Patienten
Bethanecholchlorid-Tabletten sollten vorzugsweise eine Stunde vor oder zwei Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen werden, um Übelkeit oder Erbrechen zu vermeiden. Schwindel, Benommenheit oder Ohnmacht können auftreten, insbesondere beim Aufstehen aus einer liegenden oder sitzenden Position.

Arzneimittelwechselwirkungen
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn dieses Arzneimittel Patienten verabreicht wird, die Ganglienblocker erhalten, da ein kritischer Blutdruckabfall auftreten kann. Gewöhnlich treten schwere abdominale Symptome auf, bevor es zu einem solchen Blutdruckabfall kommt.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Langzeitstudien an Tieren wurden nicht durchgeführt, um die Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, das mutagene oder karzinogene Potential von Bethanecholchlorid zu bewerten.

Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C
Fortpflanzungsstudien an Tieren wurden mit Bethanecholchlorid nicht durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Bethanecholchlorid bei der Verabreichung an eine schwangere Frau den Fötus schädigen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Bethanecholchlorid sollte einer schwangeren Frau nur bei eindeutigem Bedarf verabreicht werden.

Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die menschliche Milch übergeht. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch übergehen und wegen des Potenzials für schwerwiegende unerwünschte Wirkungen von Bethanecholchlorid bei stillenden Säuglingen, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob das Stillen unterbrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.

Anwendung in der Pädiatrie
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind nach oraler Verabreichung von Bethanecholchlorid selten, treten aber nach subkutaner Injektion häufiger auf. Unerwünschte Wirkungen treten eher auf, wenn die Dosierung erhöht wird.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden beobachtet:

Gesamtkörper: Unwohlsein

Verdauungsorgane: Bauchkrämpfe oder Unwohlsein, kolikartige Schmerzen, Übelkeit und Aufstoßen, Durchfall, Borborygmus, Speichelfluss

Nieren: Harndrang

Nervensystem: Kopfschmerzen

Herz-Kreislauf: Blutdruckabfall mit reflexartiger Tachykardie, vasomotorische Reaktion

Haut: Erröten mit Wärmegefühl, Hitzegefühl im Gesicht, Schwitzen

Atmung: Bronchialverengung, Asthmaanfälle

Besondere Sinneseindrücke: Tränenfluss, Miosis

Kausalzusammenhang nicht bekannt: Die folgenden Nebenwirkungen wurden berichtet, und ein kausaler Zusammenhang mit der Therapie mit Bethanecholchlorid ist nicht nachgewiesen worden:

Gesamtkörper: Unwohlsein

Nervensystem: Krampfanfälle

Überdosierung

Frühzeichen einer Überdosierung sind Bauchbeschwerden, Speichelfluss, Hautrötung („Hitzegefühl“), Schwitzen, Übelkeit und Erbrechen.

Atropinsulfat ist ein spezifisches Antidot. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 0,6 mg. Wiederholungsdosen können je nach klinischem Ansprechen alle zwei Stunden gegeben werden. Die empfohlene Dosis bei Säuglingen und Kindern bis zu 12 Jahren beträgt 0,01 mg/kg (bis zu einer maximalen Einzeldosis von 0,4 mg), die je nach Bedarf alle zwei Stunden wiederholt wird, bis die gewünschte Wirkung eintritt oder unerwünschte Wirkungen von Atropin eine weitere Anwendung ausschließen. Die subkutane Injektion von Atropin wird bevorzugt, außer in Notfällen, wenn der intravenöse Weg verwendet werden kann.

Die orale LD50 von Bethanecholchlorid beträgt 1510 mg/kg in der Maus.

Bethanechol Dosierung und Verabreichung

Die Dosierung muss individuell angepasst werden, je nach Art und Schwere der zu behandelnden Erkrankung.

Vorzugsweise geben Sie das Medikament, wenn der Magen leer ist. Wenn es kurz nach dem Essen eingenommen wird, kann es zu Übelkeit und Erbrechen kommen.

Die übliche orale Dosis für Erwachsene liegt zwischen 10 und 50 mg drei- oder viermal pro Tag. Die niedrigste wirksame Dosis wird ermittelt, indem zunächst 5 bis 10 mg verabreicht werden und die gleiche Menge in stündlichen Abständen wiederholt wird, bis eine zufriedenstellende Reaktion eintritt oder bis eine Höchstdosis von 50 mg verabreicht wurde. Die Wirkung des Medikaments tritt manchmal innerhalb von 30 Minuten ein und erreicht in der Regel nach 60 bis 90 Minuten ihren Höhepunkt. Die Wirkungen des Arzneimittels halten etwa eine Stunde lang an.

Bei Bedarf kann die Wirkung des Arzneimittels sofort durch Atropin aufgehoben werden (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Wie wird Bethanechol verabreicht

Bethanecholchlorid-Tabletten, USP sind wie folgt erhältlich:

5 mg: Weiße, runde, flache, abgeschrägte Tablette mit der Prägung „ECI“ oberhalb der Bruchkerbe und „645“ unterhalb der Bruchkerbe auf der einen Seite und einer glatten Seite auf der anderen Seite.
Erhältlich in Flaschen zu 100 Stück (NDC 51293-645-01)

10 mg: Weiße, runde, flache, abgeschrägte Tablette mit der Prägung „ECI“ oberhalb der Bruchkerbe und „646“ unterhalb der Bruchkerbe auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.
Erhältlich in Flaschen zu 100 Stück (NDC 51293-646-01)

25 mg: Gelbe, runde, flache, abgeschrägte Tablette mit der Prägung „ECI“ oberhalb der Bruchkerbe und „647“ unterhalb der Bruchkerbe auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.
Erhältlich in Flaschen mit 100 Stück (NDC 51293-647-01)

50 mg: Gelbe, runde, flache, abgeschrägte Tablette mit der Prägung „ECI“ oberhalb der Bruchkerbe und „648“ unterhalb der Bruchkerbe auf der einen Seite und glatt auf der anderen Seite.
Erhältlich in Flaschen zu 100 Stück (NDC 51293-648-01)

Bewahren Sie die Tablette bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F) auf.

In einem dichten, lichtbeständigen Behälter gemäß USP mit einem kindersicheren Verschluss (wie erforderlich) aufbewahren.

Dieses und alle anderen Medikamente außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

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