Fluoxetin
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Pharmakologische Klassifikation: Selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer
Therapeutische Klassifikation: Antidepressivum
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Indikationen und Dosierungen 
Depression, bipolare Störung ◇, Alkoholabhängigkeit ◇, Kataplexie ◇, Myoklonus. ◇ Prozac. Erwachsene: 20 mg täglich morgens nach der Einnahme. Erhöhen Sie die Dosis, p.r.n., nach einigen Wochen auf 40 mg täglich mit einer Dosis morgens und mittags. Nicht mehr als 80 mg täglich. Erhaltungstherapie von Depressionen bei stabilisierten Patienten (nicht bei neu diagnostizierten Depressionen). Prozac wöchentlich. Erwachsene: 90 mg einmal wöchentlich per os. Beginnen Sie mit der einmal wöchentlichen Gabe 7 Tage nach der letzten Tagesdosis von Prozac 20 mg. Zwangsneurosen. Prozac. Erwachsene: Anfänglich 20 mg pro Tag. Nach einigen Wochen schrittweise Erhöhung der Dosis je nach Bedarf und Verträglichkeit auf 60 bis 80 mg täglich. Bulimia nervosa. Prozac. Erwachsene: 60 P.O. täglich am Morgen. Prämenstruelle dysphorische Störung (PMDD). Sarafem. Erwachsene: 20 mg per os täglich. Die Höchstdosis beträgt 80 mg per os täglich. Das Medikament kann in einem kontinuierlichen oder zyklischen Schema gegeben werden. Kurzzeitige Behandlung von Panikstörungen mit oder ohne Agoraphobie. Erwachsene: 10 mg einmal täglich über 7 Tage; dann nach Bedarf auf 20 mg täglich erhöhen. Die maximale Tagesdosis beträgt 60 mg.
Pharmakodynamik
Antidepressive Wirkung: Die antidepressive Wirkung von Fluoxetin hängt angeblich mit seiner Hemmung der neuronalen Aufnahme von Serotonin im ZNS zusammen. Fluoxetin blockiert die Aufnahme von Serotonin, aber nicht von Noradrenalin, in menschliche Blutplättchen. Tierstudien deuten darauf hin, dass es die Aufnahme von Serotonin viel stärker hemmt als die von Noradrenalin.
Pharmacokinetics
Absorption: Wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert. Die Absorption wird durch die Nahrung nicht verändert.
Verteilung: Zu etwa 95 % proteingebunden.
Metabolismus: Wird hauptsächlich in der Leber zu aktiven Metaboliten verstoffwechselt.
Ausscheidung: Wird über die Nieren ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 bis 3 Tage. Norfluoxetin (der primäre aktive Metabolit) hat eine Eliminationshalbwertszeit von 7 bis 9 Tagen.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die überempfindlich auf das Arzneimittel reagieren und bei Patienten, die innerhalb von 14 Tagen vor Therapiebeginn einen MAO-Hemmer eingenommen haben. MAO-Hemmer und Thioridazin sollten nicht zusammen mit Fluoxetin oder innerhalb von 5 Wochen nach Absetzen von Fluoxetin gegeben werden. Bei Patienten mit hohem Selbstmordrisiko oder mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen, Diabetes mellitus oder Nieren-, Leber- oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen ist Vorsicht geboten.
Wechselwirkungen
Wirkstoffwechsel. Benzodiazepine (wie Alprazolam), Lithium, trizyklische Antidepressiva: Verstärkt unerwünschte ZNS-Effekte; erhöht die Spiegel von trizyklischen Antidepressiva und Lithium. Den Patienten engmaschig auf unerwünschte Wirkungen und Toxizität überwachen. Dosierungsanpassungen können erforderlich sein.
Carbamazepin, Flecainid, Vinblastin: Erhöht die Serumspiegel dieser Arzneimittel. Überwachen Sie die Serumspiegel und den Patienten auf unerwünschte Wirkungen.
Cyproheptadin: Kann die Wirkung von Fluoxetin umkehren oder verringern. Patienten genau überwachen.
Insulin, orale Antidiabetika: Verändert den Blutzuckerspiegel. Kann den Bedarf an Antidiabetika verändern.
Phenytoin: Erhöht den Phenytoinspiegel und das Risiko einer Toxizität. Überwachen Sie den Phenytoinspiegel; eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.
Tryptophan: Erhöht unerwünschte ZNS-Effekte (Unruhe, Unruhe) und Magen-Darm-Beschwerden. Vorsichtig verwenden.
Warfarin: Erhöht das Risiko von Blutungen. PT und INR überwachen.
Warfarin und andere stark proteingebundene Arzneimittel: Erhöht den Spiegel von Fluoxetin oder anderen stark proteingebundenen Arzneimitteln. Patient engmaschig überwachen.
Arzneimittel-Kräuter. Johanniskraut: Erhöht das Risiko eines Serotonin-Syndroms. Von der gleichzeitigen Einnahme abraten.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Kann ZNS-Depressionen verstärken. Von Alkoholkonsum abraten.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Natriumspiegel senken.
Überdosierung und Behandlung
Zeichen und Symptome einer Überdosierung sind Erregung, Unruhe, Hypomanie, andere Anzeichen einer ZNS-Erregung und, bei Patienten, die höhere Dosen von Fluoxetin eingenommen haben, Übelkeit und Erbrechen.
Zur Behandlung einer Fluoxetin-Überdosierung sind die Atemwege zu schaffen und aufrechtzuerhalten; eine angemessene Sauerstoffversorgung und Beatmung ist sicherzustellen. Aktivkohle, die mit Sorbitol verwendet werden kann, kann ebenso wirksam sein wie Erbrechen oder Spülung. Überwachen Sie die Herz- und Lebenszeichen und führen Sie die üblichen unterstützenden Maßnahmen durch. Fluoxetin-induzierte Krampfanfälle, die nicht spontan abklingen, können auf Diazepam ansprechen. Forcierte Diurese, Dialyse, Hämoperfusion und Austauschtransfusion sind wahrscheinlich nicht von Nutzen.
Besondere Erwägungen 
ACHTUNG Achten Sie darauf, dass der Patient die Dosis von Fluoxetin nicht verdoppelt. Sarafem und Prozac sind das gleiche Medikament, werden aber für unterschiedliche Indikationen eingesetzt.
Betrachten Sie den Patienten als suizidgefährdet, bis sich sein depressiver Zustand deutlich verbessert. Hochrisikopatienten sollten in der Anfangsphase der Therapie engmaschig überwacht werden. Um das Risiko einer absichtlichen Überdosierung zu verringern, sollte die kleinste Menge an Tabletten verabreicht werden, die mit einem guten Management vereinbar ist.
Die volle antidepressive Wirkung kann 4 Wochen oder länger dauern.
Die Behandlung einer akuten Depression erfordert in der Regel eine mindestens mehrmonatige medikamentöse Dauertherapie; die optimale Therapiedauer ist nicht bekannt.
Aufgrund seiner langen Eliminationshalbwertszeit werden Änderungen der Fluoxetin-Dosierung erst nach mehreren Wochen im Plasma sichtbar, was die Titration auf die Enddosis und das Absetzen der Behandlung beeinträchtigt.
Eine Fluoxetin-Therapie kann eine Manie oder Hypomanie auslösen.
Sarafem kann kontinuierlich oder intermittierend eingenommen werden. Der Patient beginnt 2 Wochen vor der Menstruation und setzt die Behandlung bis zum ersten vollen Tag der Menstruation fort. Der Patient wiederholt die Einnahme mit jedem neuen Zyklus.
Wenn der Patient Sarafem gegen PMDD einnimmt, sollte die langfristige Wirksamkeit der Therapie erneut untersucht werden. Die klinische Wirksamkeit ist nicht über 6 Monate hinaus untersucht worden.
Schwangere Patienten
Die Anwendung bei schwangeren Frauen ist zu vermeiden. Wegen der langen Halbwertszeit sollte das Medikament erst angewendet werden, wenn das Risiko für den Fötus vorüber ist.
Stillende Patienten
Das Arzneimittel geht in die Muttermilch über und sollte von stillenden Frauen nicht angewendet werden.
Pädiatrische Patienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurde nicht nachgewiesen.
Geriatrische Patienten
Bei älteren Patienten wurden keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit beobachtet; ältere Patienten können jedoch eine erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel aufweisen.
Patientenaufklärung
Informieren Sie den Patienten, dass das Arzneimittel Schwindel oder Schläfrigkeit verursachen kann. Weisen Sie den Patienten darauf hin, gefährliche Aufgaben zu vermeiden, die Wachsamkeit erfordern, bis die Reaktion des ZNS auf das Arzneimittel festgestellt ist.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, die Einnahme von Alkohol zu vermeiden und vor der Einnahme anderer Arzneimittel eine ärztliche Genehmigung einzuholen.
Sagen Sie dem Patienten, dass er Ausschlag oder Nesselsucht, Angstzustände, Nervosität, Anorexie (besonders bei Untergewicht), den Verdacht auf eine Schwangerschaft oder die Absicht, schwanger zu werden, sofort melden soll.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung