Leucovorin

Identifikation

Name Leucovorin Zugangsnummer DB00650 Beschreibung

Folinsäure (auch 5-Formyl-Tetrahydrofolsäure oder Leucovorin genannt) ist das 5-Formyl-Derivat der Tetrahydrofolsäure, eines notwendigen Cofaktors im Körper. Im Handel erhältliches Leucovorin besteht aus einem 1:1-Racemat des rechtsdrehenden und des linksdrehenden Isomers, während Levoleucovorin nur das pharmakologisch aktive Levo-Isomer enthält. In vitro hat sich gezeigt, dass das Levo-Isomer rasch in die biologisch verfügbare Methyl-Tetrahydrofolat-Form umgewandelt wird, während die Dextro-Form langsam über die Nieren ausgeschieden wird. Trotz dieses Aktivitätsunterschieds haben sich die beiden im Handel erhältlichen Formen als pharmakokinetisch identisch erwiesen und können mit begrenzten Unterschieden in der Wirksamkeit oder den Nebenwirkungen austauschbar verwendet werden (Kovoor et al, 2009).

Als Folatanaloga werden Leucovorin und Levoleucovorin eingesetzt, um den toxischen Wirkungen von Folsäureantagonisten wie Methotrexat entgegenzuwirken, die durch Hemmung des Enzyms Dihydrofolatreduktase (DHFR) wirken. Sie sind als Rettungstherapie nach der Anwendung von hochdosiertem Methotrexat bei der Behandlung von Osteosarkomen oder zur Verringerung der mit einer versehentlichen Überdosierung von Folsäureantagonisten verbundenen Toxizität angezeigt. Injizierbare Formen sind auch für die Behandlung von megaloblastischen Anämien aufgrund von Folsäuremangel indiziert, wenn eine orale Therapie nicht durchführbar ist, sowie für die Verwendung in Kombination mit 5-Fluorouracil zur Verlängerung des Überlebens bei der palliativen Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem kolorektalen Krebs.

Folsäure ist ein essentielles B-Vitamin, das der Körper für die Synthese von Purinen, Pyrimidinen und Methionin vor dem Einbau in DNA oder Proteine benötigt. Um diese Funktion ausüben zu können, muss es jedoch zunächst durch das Enzym Dihydrofolatreduktase (DHFR) in die Kofaktoren Dihydrofolat (DHF) und Tetrahydrofolat (THF) reduziert werden. Dieser wichtige Stoffwechselweg, der für die De-novo-Synthese von Nukleinsäuren und Aminosäuren erforderlich ist, wird unterbrochen, wenn Methotrexat in hohen Dosen zur Krebstherapie eingesetzt wird. Da Methotrexat als DHFR-Hemmer fungiert, um die DNA-Synthese in sich schnell teilenden Zellen zu verhindern, verhindert es auch die Bildung von DHF und THF. Dies führt zu einem Mangel an Coenzymen und einer daraus resultierenden Anhäufung von toxischen Substanzen, die für zahlreiche unerwünschte Nebenwirkungen der Methotrexat-Therapie verantwortlich sind. Da Levoleucovorin und Leucovorin Analoga von Tetrahydrofolat (THF) sind, sind sie in der Lage, die DHFR-Reduktion zu umgehen und als zellulärer Ersatz für den Co-Faktor THF zu wirken, wodurch diese toxischen Nebenwirkungen verhindert werden.

Typ Kleine Molekülgruppen Genehmigte Struktur

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Struktur für Leucovorin (DB00650)

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Gewicht Durchschnitt: 473.446
Monoisotop: 473.165896109 Chemische Formel C20H23N7O7 Synonyme

• (5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)glutamat
• 10-Formyl-7,8-dihydrofolsäure
• 5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolsäure
• 5-Formyl-5,6,7,8-Tetrahydropteroyl-L-glutaminsäure
• 5-Formyltetrahydrofolat
• 5-Formyltetrahydrofolsäure
• Acide folinique
• Acido folinico
• Folinat
• Folinsäure
• L(-)-5-Formyl-5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure
• Leucovorinum
• N-(5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)-L-glutaminsäure
• N5-Formyl-5,6,7,8-Tetrahydrofolsäure
• N5-Formyltetrahydrofolsäure

Pharmacology

Indikation

Für die Behandlung von Osteosarkomen (nach hochdosierter Methotrexat-Therapie). Wird verwendet, um die Toxizität zu vermindern und den Auswirkungen einer gestörten Methotrexat-Elimination und einer versehentlichen Überdosierung von Folsäureantagonisten entgegenzuwirken, sowie zur Behandlung von megaloblastischen Anämien aufgrund von Folsäuremangel. Wird auch in Kombination mit 5-Fluorouracil zur Verlängerung der Überlebenszeit bei der palliativen Behandlung von Patienten mit fortgeschrittenem kolorektalem Krebs eingesetzt.

Assoziierte Erkrankungen

• Kolorektales Karzinom im fortgeschrittenen Stadium
• Krebs der Speiseröhre im fortgeschrittenen Stadium
• Krebs des Magens im fortgeschrittenen Stadium
• Schwangerschaftsanämie
• Krebs, Blase
• Folat- und Eisenmangel
• Folatmangel
• Überdosierung von Folsäure-Antagonisten
• Eisenmangel (ID)
• Makrozytäre Anämie
• Megaloblastische Anämie
• Bauchspeicheldrüsenkrebs Metastasen
• Postpartale Anämie
• Hypochrome Anämie
• Methotrexat-Toxizität
• Normochrome Anämie
• Pyrimethamin hämatologische Toxizität

Kontraindikationen &Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Leucovorin ist eines von mehreren aktiven, chemisch reduzierten Derivaten der Folsäure. Es eignet sich als Gegenmittel zu Medikamenten, die als Folsäure-Antagonisten wirken. Leucovorin ist ein Gemisch aus den Diastereoisomeren des 5-Formyl-Derivats der Tetrahydrofolsäure (THF). Die biologisch aktive Verbindung des Gemischs ist das (-)-l-Isomer, bekannt als Citrovorum-Faktor oder (-)-Folinsäure. Leucovorin muss nicht durch das Enzym Dihydrofolat-Reduktase reduziert werden, um an Reaktionen teilzunehmen, die Folate als Quelle von „Ein-Kohlenstoff“-Anteilen nutzen. Die Verabreichung von Leucovorin kann den therapeutischen und toxischen Wirkungen von Folsäureantagonisten wie Methotrexat entgegenwirken, die durch Hemmung der Dihydrofolatreduktase wirken. Leucovorin wurde auch eingesetzt, um die Wirkung von Fluorouracil zu verstärken.

Wirkmechanismus

Da Leucovorin ein Derivat der Folsäure ist, kann es zur Erhöhung des Folsäurespiegels unter Bedingungen eingesetzt werden, die eine Folsäurehemmung begünstigen (nach Behandlung mit Folsäureantagonisten wie Methotrexat). Leucovorin verstärkt die Aktivität von Fluorouracil, indem es die Bindung des aktiven Metaboliten (5-FdUMP) an das Enzym Thymidylatsynthetase stabilisiert.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Leucovorin schnell absorbiert. Die scheinbare Bioverfügbarkeit von Leucovorin betrug 97% bei 25 mg, 75% bei 50 mg und 37% bei 100 mg.

Verteilungsvolumen nicht verfügbar Proteinbindung

~15%

Metabolismus

Hepatisch und intestinal mukosal, wobei der Hauptmetabolit das aktive 5-Methyltetrahydrofolat ist. Leucovorin wird leicht in ein anderes reduziertes Folat, 5,10-Methylentetrahydrofolat, umgewandelt, das die Bindung der Fluordesoxyridylsäure an die Thymidylatsynthase stabilisiert und dadurch die Hemmung dieses Enzyms verstärkt.

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• Leucovorin
  • 5-Methyltetrahydrofolat

Eliminationsweg Nicht verfügbar Halbwertszeit

6.2 Stunden

Clearance Nicht verfügbar Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

LD50>8000 mg/kg (oral bei Ratten). Übermäßige Mengen von Leucovorin können die chemotherapeutische Wirkung von Folsäureantagonisten aufheben.

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Pfade

Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs Nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit Arzneimitteln

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Acetylsalicylsäure	Die Ausscheidung von Leucovorin kann bei Kombination mit Acetylsalicylsäure verringert werden.
Acyclovir	Die Ausscheidung von Acyclovir kann bei Kombination mit Leucovorin vermindert sein.
Allopurinol	Die Ausscheidung von Allopurinol kann bei Kombination mit Leucovorin vermindert sein.
Alprostadil	Die Ausscheidung von Alprostadil kann bei Kombination mit Leucovorin vermindert sein.
Aminohippursäure	Die Ausscheidung von Leucovorin kann bei Kombination mit Aminohippursäure vermindert sein.
Apalutamid	Die Ausscheidung von Leucovorin kann bei Kombination mit Apalutamid vermindert sein.
Ataluren	Die Ausscheidung von Leucovorin kann bei Kombination mit Ataluren vermindert sein.
Avatrombopag	Die Ausscheidung von Leucovorin kann bei Kombination mit Avatrombopag vermindert sein.
Avibactam	Die Ausscheidung von Avibactam kann bei Kombination mit Leucovorin vermindert sein.
Baricitinib	Die Ausscheidung von Baricitinib kann bei Kombination mit Leucovorin vermindert sein.

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Wechselwirkungen mit Lebensmitteln Keine Wechselwirkungen gefunden.

Produkte

Produktbestandteile

Produktbilder International/Andere Marken Uzel / Wellcovorin Markenname Rezeptpflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Calciumfolinat	Injektion, Lösung	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Calciumfolinat	Injektion, Lösung	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	USA
Lederle Leucovorin	Tablette		Oral	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Nicht anwendbar	Kanada
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Flüssig		Intramuskulär; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Kanada
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Pulver, zur Lösung		Intravenös; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Pulver, zur Lösung		Intravenös; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Kanada
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Flüssig		Intramuskulär; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Pulver, für Lösung		Intramuskulär; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Pulver, für Lösung		Intramuskulär; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Kanada
Leucovorin Ca Inj (pharm. Bulk Vial) 10mg/ml	Flüssig		Intravenös	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Kanada

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Kennzeichner	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Leucovorin	Injektion, Pulver, zur Lösung	20 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Nicht anwendbar	USA
Leucovorin	Injektion, Pulver, zur Lösung	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Nicht anwendbar	US
Leucovorin Calcium	Tablette	5 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Nicht anwendbar	US
Leucovorin Calcium	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	350 mg/17.5mL	Intramuskulär; Intravenös	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-.31	USA
Leucovorin Calcium	Tablette	10 mg/1	Oral	Leading Pharma, Llc	2020-11-16	Nicht zutreffend	US
Leucovorin Calcium	Injektion, Lösung	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Nicht anwendbar	US
Leucovorin Calcium	Tablette	5 mg/1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Nicht anwendbar	US
Leucovorin Calcium	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	100 mg/10ml	Intramuskulär; Intravenös	Sagent Pharmaceuticals	2012-09-15	Nicht anwendbar	US
Leucovorin Calcium	Injektion	10 mg/1 ml	Intramuskulär; Intravenös	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	USA
Leucovorin Calcium	Injektion, Pulver, lyophilisiert, zur Lösung	200 mg/20mL	Intramuskulär; Intravenös	BluePoint Laboratories	2019-09-26	Nicht zutreffend	US

Freiverkäufliche Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Folina Tabletten 15mg	Tablette		Oral	PHARM-D SDN. BHD.	2020-09-08	Nicht zutreffend	Malaysia

Mischprodukte

Name	Inhaltsstoffe	Dosierung	Route	Händler	Vertriebsbeginn	Vertriebsende	Region	Bild
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leucovorin Calcium-Pentahydrat (0,185 mg) + Eisenproteinsuccinylat (40 mg)	Lösung	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Nicht anwendbar	Türkei
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 10 FLK.	Leucovorin Calcium-Pentahydrat (0,235 mg) + Eisenproteinsuccinylat (800 mg)	Lösung	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Nicht anwendbar	Türkei
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK.	Leucovorin Calcium-Pentahydrat (0,235 mg) + Eisenproteinsuccinylat (800 mg)	Lösung	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Nicht anwendbar	Türkei
PramLyte	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-Docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserin-Calcium (6,4 mg/1) + 1,2-Icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserin-Calcium (800 ug/1) + Betain (500 ug/1) + Zitronensäure-Monohydrat (1.83 mg/1) + Cobamamid (50 ug/1) + Cocarboxylase (25 ug/1) + Escitalopram-Oxalat (10 mg/1) + Eisencysteinglycinat (13.6 mg/1) + Flavin-Adenin-Dinukleotid (25 ug/1) + Folsäure (1 mg/1) + Levomefolat-Magnesium (7 mg/1) + Magnesiumascorbat (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Phosphatidylserin (12 mg/1) + Pyridoxalphosphat (25 ug/1) + Natriumcitrat (3.67 mg/1) + Zinkascorbat (1 mg/1)	Kit	Oral	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-.04	US

Nicht zugelassene/andere Produkte

Name	Inhaltsstoffe	Dosierung	Route	Kennzeichner	Vertriebsbeginn	Vertriebsende	Region	Bild
BumP DHA	Leucovorin (1 mg/1) + Cobamamid (500 mg/1) + Flavin-Adenin-Dinukleotid (1 mg/1) + Flavinmononukleotid (2 mg/1) + Eisen (15 mg/1) + Levomefolat-Magnesium (1 mg/1) + Magnesiumoxid (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3-Fettsäuren (300 mg/1) + Kaliumjodid (250 ug/1) + Pyridoxalphosphat (5 mg/1) + Pyridoxinhydrochlorid (20 mg/1) + Zinkglycinat (15 1/1)	Kapsel	Oral	Centurion Labs	2017-03-24	2017-04-17	US
Calciumfolinat	Leucovorin calcium (10 mg/1mL)	Injektion, Lösung	Intramuskulär; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Calciumfolinat	Leucovorin calcium (10 mg/1mL)	Injektion, Lösung	Intramuskulär; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
CALCIUM FOLINATE DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leucovorin (100 mg/10ml)	Lösung	Intramuskulär; Intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Nicht zutreffend	Türkei
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leucovorin (300 mg/30ml)	Lösung	Intramuskulär; intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Nicht anwendbar	Türkei
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leucovorin (50 mg/5ml)	Lösung	Intramuskulär; Intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Nicht zutreffend	Türkei
CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL	Leucovorin calcium (7,5 mg/ml)	Lösung	Intramuskulär; Intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Nicht zutreffend	Türkei
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Ascorbinsäure (150 mg/1) + Cholecalciferol (0.0125 mg/1) + Liponsäure (125 mg/1) + Mecobalamin (1 mg/1) + Pyridoxalphosphat (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenon (50 mg/1)	Tablette	Oral	Basiem	2015-10-28	2015-11-01	US
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Ascorbinsäure (125 mg/1) + Cholecalciferol (500 /1) + Liponsäure (150 mg/1) + Mecobalamin (1 mg/1) + Pyridoxalphosphat (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenon (25 mg/1)	Tablette	Oral	Basiem	2015-11-.05	2016-01-01	US
EnBrace HR	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-Docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserin-Calcium (6,4 mg/1) + 1,2-Icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserin-Calcium (800 ug/1) + Betain (500 ug/1) + Cobamamid (50 ug/1) + Cocarboxylase (25 ug/1) + Eisencysteinglycinat (13.6 mg/1) + Flavin-Adenin-Dinukleotid (25 ug/1) + Folsäure (1 mg/1) + Magnesium-L-Threonat (1 mg/1) + Levomefolat-Magnesium (5.23 mg/1) + Magnesiumascorbat (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Phosphatidylserin (12 mg/1) + Pyridoxalphosphat (25 ug/1) + Zinkascorbat (1 mg/1)	Kapsel, Pellets mit verzögerter Freigabe	Oral	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Nicht anwendbar	US

Kategorien

ATC-Codes V03AF06 – Natriumfolinat

• V03AF – Entgiftungsmittel für die antineoplastische Behandlung
• V03A – ALLE ANDEREN THERAPEUTISCHEN PRODUKTE
• V03 – ALLE ANDEREN THERAPEUTISCHEN PRODUKTE
• V – VERSCHIEDENE

V03AF03 – Calciumfolinat

• V03AF – Entgiftungsmittel für die antineoplastische Behandlung
• V03A – ALLE ANDEREN THERAPEUTISCHEN PRODUKTE
• V03 – ALLE ANDEREN THERAPEUTISCHEN PRODUKTE
• V – VERSCHIEDENE

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Glutaminsäure und Derivate bekannt sind. Es handelt sich um Verbindungen, die Glutaminsäure oder ein Derivat davon enthalten, das durch Reaktion von Glutaminsäure an der Aminogruppe oder der Carboxygruppe oder durch Ersetzen eines Wasserstoffs von Glycin durch ein Heteroatom entsteht. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Organische Säuren und Derivate Klasse Carbonsäuren und Derivate Unterklasse Aminosäuren, Peptide, und Analoge Direkter Elternteil Glutaminsäure und Derivate Alternative Elternteile N-Acyl-alpha-Aminosäuren / Hippursäuren / Pterine und Derivate / Aminobenzamide / Phenylalkylamine / Anilin und substituierte Aniline / Benzoylderivate / Sekundäre Alkylarylamine / Hydroxypyrimidine / Dicarbonsäuren und Derivate / Tertiäre Carbonsäureamide / Heteroaromatische Verbindungen / Sekundäre Carbonsäureamide / Aminosäuren / Carbonsäuren / Azacyclische Verbindungen / Carbonylverbindungen / Kohlenwasserstoffderivate / Organische Oxide / Organopnictogene Verbindungen 10 mehr anzeigen Substituenten Amin / Aminosäure / Aminobenzamid / Aminobenzoesäure oder Derivate / Anilin oder substituierte Aniline / Aromatische heteropolyzyklische Verbindung / Azacyclus / Benzamid / Benzoloid / Benzoesäure oder Derivate / Benzoyl / Carbonylgruppe / Carboxamidgruppe / Carbonsäure / Dicarbonsäure oder Derivate / Glutaminsäure oder Derivate / Heteroaromatische Verbindung / Hippursäure / Hippursäure oder Derivate / Kohlenwasserstoffderivat / Hydroxypyrimidin / Monocyclischer Benzolrest / N-Acyl-alpha-Aminosäure oder Derivate / N-Acyl-alpha-Aminosäure / Organische Stickstoffverbindung / Organisches Oxid / Organische Sauerstoffverbindung / Organoheterozyklische Verbindung / Organostickstoffverbindung / Organosauerstoffverbindung / Organopnictogene Verbindung / Phenylalkylamin / Pteridin / Pterin / Pyrimidin / Sekundäres aliphatisches/aromatisches Amin / Sekundäres Amin / Sekundäres Carbonsäureamid / Tertiäres Carbonsäureamid 29 mehr anzeigen Molekulares Gerüst Aromatische heteropolyzyklische Verbindungen Externe Deskriptoren formyltetrahydrofolsäure (CHEBI:15640)

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP CAS-Nummer 58-05-9 InChI-Schlüssel VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthesis Reference

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, „Synthesis of leucovorin“. U.S. Patent US4500711, erteilt im Juli 1955.

US4500711 Allgemeine Referenzen

1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intrathekales Leucovorin nach intrathekaler Methotrexat-Überdosis. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
2. Zittoun J: Pharmakokinetik und in vitro Studien von l-Leucovorin. Vergleich mit dem d- und d,l-Leucovorin. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleucovorin als Ersatz für Leucovorin in der Krebsbehandlung. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibition of thymidylate synthase by methotrexate polyglutamates. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Is levoleucovorin an alternative to racemic leucovorin? A literature review. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

Externe Links KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid AHFS Codes

• 92:12.00 – Antidote

FDA-Etikett

MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Packagers

Darreichungsformen

Preise

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand fest Experimentelle Eigenschaften

Vorhergesagte Eigenschaften

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Transporter

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Unbekannt

Wirkung

Substrat

Inhibitor

Die Substrataktivität wurde in vitro unter Verwendung von menschlichem OAT3, das auf HEK293-Zellen exprimiert wird, nachgewiesen, während eine hemmende Wirkung bei der Verwendung von Maus-OAT3, exprimiert in CHO-Zellen, beobachtet wurde.

Allgemeine Funktion Natriumunabhängige Transmembrantransporteraktivität für organische Anionen Spezifische Funktion Spielt eine wichtige Rolle bei der Ausscheidung/Entgiftung von endogenen und exogenen organischen Anionen, insbesondere aus dem Gehirn und der Niere. Beteiligt am basolateralen Transport von Steviol, Fexofenad und… Genname SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molekulargewicht 59855.585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

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Erstellt am 13. Juni 2005 13:24 / Aktualisiert am 25. März 2021 22:16