Magnesiumsulfat

Generischer Name: Magnesiumsulfat-Heptahydrat
Dosierungsform: Injektion, Lösung

Medizinisch geprüft von Drugs.com. Last updated on Oct 1, 2020.

• Übersicht
• Nebenwirkungen
• Dosierung
• Fachkundig
• Interaktionen
• Mehr

Flexibler Plastik Behälter

Nur Rx

Nur zur intravenösen Anwendung

Magnesiumsulfat Beschreibung

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke ist eine sterile, nicht-pyrogene, klare, farblose Lösung von Magnesiumsulfat-Heptahydrat in Wasser für Injektionszwecke. Kann Schwefelsäure und/oder Natriumhydroxid zur pH-Einstellung enthalten. Der pH-Wert beträgt 4,5 (3,5 bis 6,5). Es ist in einer Konzentration von 4% erhältlich. Der Inhalt und die Eigenschaften der verfügbaren Darreichungsformen und Größen sind im Abschnitt ZUBEREITUNG beschrieben.

Magnesiumsulfat, USP Heptahydrat ist chemisch gesehen MgSO4 – 7H2O, farblose Kristalle oder weißes Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wasser für Injektionszwecke, USP ist chemisch gesehen H2O.

Der flexible Kunststoffbehälter ist aus Polypropylen hergestellt. Wasser kann aus dem Inneren des Behälters in die Umhüllung eindringen, jedoch nicht in ausreichender Menge, um die Lösung wesentlich zu beeinträchtigen. Lösungen, die mit dem Kunststoffbehälter in Berührung kommen, können bestimmte chemische Bestandteile in sehr geringen Mengen aus dem Kunststoff auslaugen; biologische Tests haben jedoch die Sicherheit der Materialien des Kunststoffbehälters bestätigt. Wird die Lösung während des Transports und der Lagerung Temperaturen über 25°C/77°F ausgesetzt, führt dies zu geringfügigen Verlusten des Feuchtigkeitsgehalts. Höhere Temperaturen führen zu größeren Verlusten. Es ist unwahrscheinlich, dass diese geringen Verluste zu klinisch bedeutsamen Veränderungen innerhalb der Verfallszeit führen.

Magnesiumsulfat – Klinische Pharmakologie

Magnesium (Mg++) ist ein wichtiger Cofaktor für enzymatische Reaktionen und spielt eine wichtige Rolle bei der neurochemischen Übertragung und der muskulären Erregbarkeit.

Magnesium verhindert oder kontrolliert Krämpfe, indem es die neuromuskuläre Übertragung blockiert und die Menge an Acetylcholin verringert, die an der Endplatte durch den motorischen Nervenimpuls freigesetzt wird. Magnesium wird eine depressive Wirkung auf das Zentralnervensystem nachgesagt, hat aber bei bestimmungsgemäßer Anwendung bei Eklampsie oder Präeklampsie keine nachteiligen Auswirkungen auf die Mutter, den Fötus oder das Neugeborene. Der normale Serummagnesiumspiegel liegt zwischen 1,3 und 2,1 mEq/Liter.

Wenn der Serummagnesiumspiegel über 4 mEq/Liter ansteigt, sind die tiefen Sehnenreflexe zunächst vermindert und verschwinden dann, wenn der Serumspiegel sich 10 mEq/Liter nähert. Bei diesem Wert kann eine Atemlähmung auftreten. Bei diesem oder niedrigeren Serumspiegeln von Magnesium kann auch ein Herzblock auftreten.

Magnesium wirkt peripher und bewirkt eine Vasodilatation. Bei niedrigen Dosen treten nur Hitzewallungen und Schweißausbrüche auf, aber höhere Dosen führen zu einer Senkung des Blutdrucks. Die zentralen und peripheren Wirkungen einer Magnesiumvergiftung werden bis zu einem gewissen Grad durch die intravenöse Verabreichung von Calcium antagonisiert.

Bei intravenöser Verabreichung setzt die krampflösende Wirkung sofort ein und hält etwa 30 Minuten an. Nach intramuskulärer Verabreichung setzt die Wirkung nach etwa einer Stunde ein und hält drei bis vier Stunden an. Die effektiven antikonvulsiven Serumspiegel liegen zwischen 2,5 und 7,5 mEq/Liter.

Pharmakokinetik:

Intravenös verabreichtes Magnesium wird sofort resorbiert.

Verteilung:

Ungefähr 1-2% des gesamten Körpermagnesiums befinden sich im extrazellulären Flüssigkeitsraum. Magnesium ist zu 30% an Albumin gebunden.

Metabolismus:

Magnesium wird nicht metabolisiert.

Ausscheidung:

Magnesium wird ausschließlich über die Niere mit einer Rate ausgeschieden, die proportional zur Serumkonzentration und zur glomerulären Filtration ist.

Besondere Bevölkerungsgruppen:

Magnesium wird ausschließlich über die Niere ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte die Dosis niedriger sein und es müssen häufig Serum-Magnesiumspiegel bestimmt werden (siehe ANWENDUNG UND VERABREICHUNG).

Leberinsuffizienz:

Magnesium wird ausschließlich über die Niere ausgeschieden. Bei Leberinsuffizienz sind keine Dosierungsanpassungen erforderlich.

Arzneimittel-Wechselwirkungen:

Arzneimittelinduzierte Nierenverluste von Magnesium treten bei den folgenden Arzneimitteln oder Arzneimittelklassen auf:

Aminoglykoside
Cyclosporin
Digitalis
Alkohol
Amphotericin B
Diuretika
Cisplatin

Indikationen und Anwendung von Magnesiumsulfat

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke ist indiziert zur Vorbeugung und Kontrolle von Krampfanfällen bei Präeklampsie und Eklampsie, bzw. Eklampsie. Bei umsichtiger Anwendung verhindert und kontrolliert es wirksam die Krämpfe der Eklampsie, ohne eine schädliche Depression des zentralen Nervensystems der Mutter oder des Säuglings zu verursachen. Für diesen Zweck stehen jedoch andere wirksame Arzneimittel zur Verfügung.

Kontraindikationen

Intravenöses Magnesium sollte Müttern mit Schwangerschaftstoxämie in den zwei Stunden vor der Entbindung nicht verabreicht werden.

Warnhinweise

FETALSCHADEN: Die kontinuierliche Verabreichung von Magnesiumsulfat über 5-7 Tage an schwangere Frauen kann zu Hypocalcämie und Knochenanomalien beim sich entwickelnden Fötus führen. Diese Knochenanomalien umfassen eine Demineralisierung des Skeletts und Osteopenie. Darüber hinaus wurden Fälle von Neugeborenenfrakturen berichtet. Die kürzeste Behandlungsdauer, die zu einer Schädigung des Fötus führen kann, ist nicht bekannt. Magnesiumsulfat sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist. Wenn Magnesiumsulfat zur Behandlung von vorzeitigen Wehen verabreicht wird, sollte die Frau darüber informiert werden, dass die Wirksamkeit und Sicherheit einer solchen Anwendung nicht nachgewiesen ist und dass die Anwendung von Magnesiumsulfat über 5-7 Tage hinaus zu fetalen Anomalien führen kann.

Die Anwendung bei Niereninsuffizienz kann zu einer Magnesiumintoxikation führen.

Vorsichtsmaßnahmen

Da Magnesium ausschließlich über die Nieren aus dem Körper entfernt wird, sollte das Arzneimittel bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Die Urinausscheidung sollte auf einem Niveau von 100 ml alle vier Stunden gehalten werden. Die Überwachung des Serummagnesiumspiegels und des klinischen Zustands des Patienten ist unerlässlich, um die Folgen einer Überdosierung bei Toxämie zu vermeiden. Klinische Anzeichen für eine sichere Dosierung sind das Vorhandensein des Patellarsehnenreflexes (Knieruck) und das Fehlen einer Atemdepression (etwa 16 Atemzüge oder mehr/Minute). Der Magnesiumspiegel im Serum, der normalerweise ausreicht, um Krämpfe zu kontrollieren, liegt zwischen 3 und 6 mg/100 mL (2,5 bis 5 mEq/Liter). Die Stärke der tiefen Sehnenreflexe beginnt abzunehmen, wenn der Serummagnesiumspiegel 4 mEq/Liter übersteigt. Bei 10 mEq Magnesium/Liter können die Reflexe ausbleiben, wobei eine Atemlähmung eine mögliche Gefahr darstellt. Ein injizierbares Kalziumsalz sollte sofort verfügbar sein, um den potentiellen Gefahren einer Magnesiumintoxikation bei Eklampsie entgegenzuwirken.

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke sollte langsam verabreicht werden, um eine Hypermagnesiämie zu vermeiden.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fertilität:

Studien mit Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke wurden nicht durchgeführt, um das karzinogene Potenzial, das mutagene Potenzial oder die Auswirkungen auf die Fertilität zu bewerten.

Teratogene Wirkungen:

(Siehe WARNHINWEISE und VORSICHTSMASSNAHMEN)

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke kann fötale Missbildungen verursachen, wenn es schwangeren Frauen länger als 5-7 Tage verabreicht wird. Es gibt retrospektive epidemiologische Studien und Fallberichte, die fetale Anomalien wie Hypokalzämie, Skelettdemineralisation, Osteopenie und andere Skelettanomalien bei kontinuierlicher mütterlicher Verabreichung von Magnesiumsulfat über mehr als 5-7 Tage dokumentieren.1-12 Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke sollte während der Schwangerschaft nur bei eindeutiger Notwendigkeit angewendet werden. Wenn dieses Arzneimittel während der Schwangerschaft verwendet wird, sollte die Frau über die mögliche Schädigung des Fötus aufgeklärt werden.

Nicht-teratogene Wirkungen:

Wenn es durch kontinuierliche Infusion (insbesondere über mehr als 24 Stunden vor der Entbindung) zur Kontrolle von Krämpfen bei einer toxischen Frau verabreicht wird, kann das Neugeborene Anzeichen von Magnesiumtoxizität zeigen, einschließlich neuromuskulärer oder Atemdepression. (Siehe ÜBERDOSIERUNG.)

Geburt und Entbindung:

Die kontinuierliche Verabreichung von Magnesiumsulfat ist eine nicht zugelassene Behandlung für vorzeitige Wehen. Die Sicherheit und Wirksamkeit einer solchen Anwendung wurde nicht nachgewiesen. Die Verabreichung von Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke außerhalb der zugelassenen Indikation bei schwangeren Frauen sollte durch geschultes geburtshilfliches Personal in einem Krankenhaus mit geeigneten geburtshilflichen Einrichtungen erfolgen.

Stillende Mütter:

Es ist nicht bekannt, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist bei der Verabreichung von Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke an eine stillende Mutter Vorsicht geboten.

Nebenwirkungen

Die unerwünschten Wirkungen von parenteral verabreichtem Magnesium sind in der Regel das Ergebnis einer Magnesiumvergiftung. Dazu gehören Erröten, Schwitzen, Hypotonie, herabgesetzte Reflexe, schlaffe Lähmung, Unterkühlung, Kreislaufkollaps, Depression des Herzens und des Zentralnervensystems bis hin zur Atemlähmung.

Eine Hypokalzämie mit Anzeichen einer Tetanie als Folge einer Magnesiumsulfat-Therapie bei Eklampsie wurde berichtet.

Überdosierung

Magnesiumintoxikation äußert sich durch einen starken Blutdruckabfall und Atemlähmung. Das Verschwinden des Kniescheibenreflexes ist ein nützliches klinisches Zeichen, um den Beginn einer Magnesiumintoxikation zu erkennen. Im Falle einer Überdosierung muss eine künstliche Beatmung durchgeführt werden, bis ein Kalziumsalz intravenös injiziert werden kann, um die Wirkung von Magnesium zu neutralisieren.

Für die Behandlung einer Überdosierung

Eine künstliche Beatmung ist oft erforderlich. Intravenöses Kalzium, 10 bis 20 ml einer 5%igen Lösung (auf Wunsch verdünnt) mit isotonischem Natriumchlorid zur Injektion) wird verwendet, um den Auswirkungen einer Hypermagnesiämie entgegenzuwirken. Subkutanes Physostigmin, 0,5 bis 1 mg kann hilfreich sein.

Hypermagnesiämie beim Neugeborenen kann Wiederbelebung und unterstützte Beatmung durch endotracheale Intubation oder intermittierende Überdruckbeatmung sowie intravenöses Kalzium erfordern.

Magnesiumsulfat Dosierung und Anwendung

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke ist nur zur intravenösen Anwendung bestimmt. Zur Behandlung von Präeklampsie oder Eklampsie werden intravenöse Infusionen mit verdünnten Magnesiumlösungen (1 % bis 8 %) häufig in Kombination mit intramuskulären Injektionen von 50 %igem Magnesiumsulfat zur Injektion verabreicht. Daher werden bei den unten genannten klinischen Zuständen gegebenenfalls beide Therapieformen angegeben.

Die kontinuierliche mütterliche Verabreichung von Magnesiumsulfat in der Schwangerschaft über 5-7 Tage hinaus kann fetale Anomalien verursachen.

Bei Eklampsie

Bei schwerer Präeklampsie oder Eklampsie beträgt die Gesamtanfangsdosis 10 bis 14 g Magnesiumsulfat. Zur Einleitung der Therapie können 4 g Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke intravenös verabreicht werden. Die Geschwindigkeit der intravenösen Infusion sollte im Allgemeinen 150 mg/Minute oder 3,75 ml einer 4%igen Konzentration (oder deren Äquivalent) pro Minute nicht überschreiten, außer bei schwerer Eklampsie mit Krampfanfällen. Gleichzeitig können 4 bis 5 g (32,5 bis 40,6 mEq) Magnesiumsulfat intramuskulär in jede Gesäßbacke mit unverdünnter 50%iger Magnesiumsulfat-Injektion verabreicht werden. Nach der anfänglichen intravenösen Dosis verabreichen einige Ärzte 1 bis 2 g/Stunde als konstante intravenöse Infusion.

Nachfolgende intramuskuläre Dosen von 4 bis 5 g Magnesiumsulfat können alle vier Stunden abwechselnd in die Gesäßbacken injiziert werden, je nachdem, ob der Kniescheibenreflex weiterhin vorhanden ist, die Atmung ausreichend funktioniert und keine Anzeichen einer Magnesiumtoxizität vorliegen. Die Therapie sollte so lange fortgesetzt werden, bis die Paroxysmen aufhören.

Ein Serummagnesiumspiegel von 6 mg/100 ml gilt als optimal für die Kontrolle der Anfälle. Eine tägliche Gesamtdosis (24 Stunden) von 30 bis 40 g Magnesiumsulfat sollte nicht überschritten werden. Bei schwerer Niereninsuffizienz müssen häufige Serummagnesiumkonzentrationen ermittelt werden, und die Höchstdosis von Magnesiumsulfat beträgt 20 g pro 48 Stunden.

Parenteralia sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, sofern Lösung und Behältnis dies zulassen.

Nicht verabreichen, wenn die Lösung nicht klar ist. Nicht verwendete Teile verwerfen.

VERWENDUNG:

Magnesiumsulfat in Wasser für Injektionszwecke wird als klare, farblose Lösung in einem flexiblen Kunststoffbehälter für eine Einzeldosis wie folgt geliefert:

* Teilweise Befüllung des Behälters mit 50 ml Volumen in einem 100-ml-Behälter.

** Als Heptahydrat.

WARNUNG: FLEXIBLE BEHÄLTER NICHT IN SERIENVERBINDUNGEN VERWENDEN.

Bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F) lagern. Vor dem Einfrieren schützen.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skelettdemineralisation und Frakturen durch fetale Magnesiumtoxizität. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Ungünstige mütterliche und neonatale Folgen einer verlängerten Magnesium-Sulfat-Tokolyse. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Knochenmineralisierung bei Neugeborenen, deren Mütter Magnesiumsulfat zur Tokolyse bei vorzeitigen Wehen erhielten. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Wirkung der Behandlung mit Magnesiumsulfat auf neonatale Knochenanomalien. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Auswirkungen einer langfristigen mütterlichen intravenösen Magnesiumsulfat-Therapie auf den neonatalen Kalziumstoffwechsel und Knochenmineralgehalt. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Die Behandlung von Frühgeburten mit Magnesiumsulfat als Ursache für eine abnorme neonatale Knochenmineralisierung. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium-Tocolysis und neonatale Knochenanomalien: eine kontrollierte Studie. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesiämie: eine Ursache für abnorme Metaphysen bei Neugeborenen. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Kongenitale Rachitis im Zusammenhang mit einer Magnesiumsulfat-Infusion zur Tokolyse. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effects of Magnesium Sulfate treatment on perinatal calcium metabolism. II. Neonatale Reaktionen. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. The effect of maternal Magnesium Sulfate treatment on newborns: a prospective controlled study. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Hergestellt für:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Hergestellt von:
Terumo BCT Ltd
Larne, Vereinigtes Königreich

JUNI 2018

Hauptanzeigetafel – 2 g

NDC 67457-553-00

50 mL

Magnesiumsulfat in Wasser zur Injektion

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 mL

(40 mg/mL)

2 g GESAMT

Zur intravenösen Anwendung

Nur Rx

Mylan

Hauptanzeigetafel – 4 g

NDC 67457-554-00

100 mL

Magnesium-Sulfat in Wasser für Injektionszwecke

(0.325 mEq Mg++/mL)

4 g/100 mL

(40 mg/mL)

4 g GESAMT

Zur intravenösen Anwendung

Nur Rx

Mylan

Medizinischer Haftungsausschluss