Pharmakologische Einstufung: Glukokortikoid
Therapeutische Einstufung: entzündungshemmend, immunsuppressiv
Schwangerschaftsrisikokategorie C
Verfügbare Formen
Rezeptpflichtig
Methylprednisolon
Tabletten: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
Methylprednisolonacetat
Injektion: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml Suspension
Methylprednisolon-Natriumsuccinat
Injektion: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/Flasche
Indikationen und Dosierungen 
Multiple Sklerose. Methylprednisolon (systemisch) Erwachsene: 200 mg täglich per os für 1 Woche, gefolgt von 80 mg jeden zweiten Tag für 1 Monat. Entzündungen.
Methylprednisolon
Erwachsene: 2 bis 60 mg per os täglich in vier geteilten Dosen, abhängig von der zu behandelnden Krankheit.
Kinder: 0,117 bis 1,66 mg/kg täglich oder 3,3 bis 50 mg/m2 per os täglich in drei bis vier geteilten Dosen.
Methylprednisolonacetat
Erwachsene: 10 bis 80 mg i.m. täglich; oder 4 bis 80 mg in Gelenke und Weichteile, p.r.n., alle 1 bis 5 Wochen; oder 20 bis 60 mg intraläsional.
Methylprednisolon-Natriumsuccinat
Erwachsene: 10 bis 250 mg i.m. oder i.v. alle 4 Stunden.
Kinder: 0,03 bis 0,2 mg/kg oder 1 bis 6,25 mg/m2 i.m. oder i.v. täglich in 1 oder 2 geteilten Dosen. Schock: Methylprednisolon-Natriumsuccinat. Erwachsene: 100 bis 250 mg i.v. in 2- bis 6-stündigen Abständen oder 30 mg/kg i.v. zu Beginn und Wiederholung alle 4 bis 6 Stunden, p.r.n. Oder nach ursprünglicher i.v. Push-Dosis 30 mg/kg i.v. Infusion alle 12 Stunden über 24 bis 48 Stunden. Schwere Lupusnephritis ◇. Erwachsene: 1 g i.v. über 1 Stunde für 3 Tage. Die Therapie wird dann oral mit 0,5 mg/kg täglich fortgesetzt.
Kinder: 30 mg/kg i.v. jeden zweiten Tag für sechs Dosen. Behandlung oder Minimierung von motorischen und sensorischen Defekten, die durch akute Rückenmarksverletzungen verursacht werden ◇. Erwachsene: Initial 30 mg/kg i.v. über 15 Minuten, gefolgt von einer 45-minütigen i.v.-Infusion von 5,4 mg/kg/Stunde über 23 Stunden. Begleittherapie bei mittelschwerer Pneumocystis-carinii-Pneumonie ◇. Erwachsene und Kinder über 13 Jahre: 30 mg i.v. b.i.d. für 5 Tage; 30 mg i.v. täglich für 5 Tage; 15 mg i.v. täglich für 11 Tage (oder bis zum Abschluss der antiinfektiösen Behandlung).
Pharmakodynamik
Entzündungshemmende Wirkung: Methylprednisolon unterdrückt das Immunsystem durch Verringerung der Aktivität und des Volumens des lymphatischen Systems, wodurch eine Lymphozytopenie (vor allem der T-Lymphozyten) hervorgerufen wird, durch Senkung der Immunglobulin- und Komplementspiegel, durch Verringerung der Passage von Immunkomplexen durch die Basalmembranen und möglicherweise durch Verringerung der Reaktivität des Gewebes auf Antigen-Antikörper-Interaktionen.
Das Medikament ist ein mittelstark wirkendes Glukokortikoid. Es hat im Wesentlichen keine Mineralocorticoid-Aktivität, ist aber ein starkes Glucocorticoid mit der fünffachen Potenz eines gleich schweren Hydrocortisons. Es wird hauptsächlich als entzündungshemmendes und immunsuppressives Mittel eingesetzt.
Pharmacokinetics
Absorption: Wird nach oraler Verabreichung leicht resorbiert.
Verteilung: Verteilt sich schnell in Muskeln, Leber, Haut, Darm und Nieren. Adrenocorticoide werden in die Muttermilch und über die Plazenta verteilt.
Metabolismus: Wird in der Leber zu inaktiven Glucuronid- und Sulfatmetaboliten verstoffwechselt.
Ausscheidung: Inaktive Metaboliten und kleine Mengen des nicht metabolisierten Arzneimittels werden über die Nieren ausgeschieden. Unbedeutende Mengen der Droge werden mit den Fäkalien ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit von Methylprednisolon beträgt 18 bis 36 Stunden.
Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten, die auf einen Bestandteil der Formulierung allergisch reagieren, bei Patienten mit systemischen Pilzinfektionen und bei Frühgeborenen (Acetat und Succinat).
Mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit Nierenerkrankungen, Magen-Darm-Geschwüren, Bluthochdruck, Osteoporose, Diabetes mellitus, Schilddrüsenunterfunktion, Leberzirrhose, Divertikulitis, unspezifischer Colitis ulcerosa, kürzlichen Darmanastomosen, thromboembolischen Störungen, Krampfanfällen, Myasthenia gravis, Herzinsuffizienz, Tuberkulose, emotionaler Instabilität, okulärem Herpes simplex und psychotischen Tendenzen.
Wechselwirkungen
Arzneimittel-Wirkung. Amphotericin B, diuretische Therapie: Kann Hypokaliämie verstärken. Serumkaliumspiegel überwachen.
Antazida, Cholestyramin, Colestipol: Verringert die Kortikosteroidwirkung. Getrennte Verabreichungszeiten.
Anticholinesterase: Verursacht ausgeprägte Schwäche. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Barbiturate, Phenytoin, Rifampin: Kann die Wirkung von Kortikosteroiden aufgrund eines erhöhten Leberstoffwechsels verringern. Patienten für eine mögliche Dosisanpassung überwachen.
Cyclosporin: Kann die Cyclosporinspiegel erhöhen. Mit Vorsicht zusammen anwenden.
Östrogene: Verringert den Metabolismus von Kortikosteroiden. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.
Insulin, orale Antidiabetika: Erhöht das Risiko einer Hyperglykämie. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.
Isoniazid, Salicylate: Erhöht den Metabolismus. Eine Dosisanpassung von Isoniazid oder Salicylaten kann erforderlich sein.
Orale Antikoagulanzien: Verringert die Wirksamkeit. PT und INR überwachen.
Ulzerogene Medikamente wie NSAIDs: Erhöht das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren. Mit Vorsicht zusammen verwenden.
Impfstoffe: Verringert die Wirksamkeit von Impfstoffen. Impfstoff sollte nicht während einer Kortikosteroidtherapie verabreicht werden.
Nebenwirkungen
ZNS: Euphorie, Schlaflosigkeit, psychotisches Verhalten, Pseudotumor cerebri, Schwindel, Kopfschmerzen, Parästhesien, Krampfanfälle.
KV: Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, Ödeme, Arrhythmien, Thrombophlebitis, Thromboembolie, tödlicher Kreislaufstillstand oder Kreislaufkollaps (nach schneller Verabreichung großer i.v.-Dosen).
EENT: Katarakte, Glaukom.
GI: peptische Ulzerationen, GI-Reizung, gesteigerter Appetit, Pankreatitis, Übelkeit, Erbrechen.
GU: Menstruationsunregelmäßigkeiten.
Stoffwechsel: Hypokaliämie, Hyperglykämie, Hypokalzämie, Kohlenhydratintoleranz, Wachstumsunterdrückung bei Kindern, cushingoider Zustand (Mondgesicht, Büffelbuckel, zentrale Adipositas).
Muskuloskelettal: Muskelschwäche, Osteoporose.
Haut: verzögerte Wundheilung, Akne, verschiedene Hauteruptionen, Hirsutismus.
Sonstiges: Anfälligkeit für Infektionen, akute Nebenniereninsuffizienz, die bei erhöhtem Stress (Infektion, Operation oder Trauma) oder abruptem Absetzen nach Langzeittherapie auftreten kann.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Glukose- und Cholesterinspiegel erhöhen. Kann den Kalium- und Kalziumspiegel senken.
Überdosierung und Behandlung
Eine akute Einnahme, selbst in massiven Dosen, ist selten ein klinisches Problem. Toxische Anzeichen und Symptome treten selten auf, wenn das Arzneimittel weniger als 3 Wochen lang eingenommen wird, selbst bei hohen Dosen. Der chronische Gebrauch verursacht jedoch schädliche physiologische Wirkungen, einschließlich Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-Achse, cushingoides Aussehen, Muskelschwäche und Osteoporose.
Die Dosierung schrittweise reduzieren. Den Patienten symptomatisch behandeln.
Besondere Überlegungen
Die meisten unerwünschten Wirkungen von Kortikosteroiden sind dosis- oder zeitabhängig.
Methylprednisolon kann oral verabreicht werden. Methylprednisolon-Natriumsuccinat kann als Injektion (i.m. oder i.v.) oder als Infusion (i.v.) verabreicht werden, normalerweise in Abständen von 4 bis 6 Stunden.
Methylprednisolonacetat-Suspension kann durch intraartikuläre, intramuskuläre, intrasynoviale, intrabursale, intraläsionale oder Weichteilinjektion verabreicht werden. Es hat einen langsamen Wirkungseintritt, aber eine lange Wirkungsdauer.
Es ist festzustellen, ob der Patient auf andere Kortikosteroide empfindlich ist.
Die meisten unerwünschten Wirkungen von Kortikosteroiden sind dosis- oder zeitabhängig.
Für bessere Ergebnisse und geringere Toxizität sollte die Dosis einmal täglich am Morgen verabreicht werden.
Die orale Dosis sollte nach Möglichkeit mit dem Essen eingenommen werden. Kritisch kranke Patienten benötigen möglicherweise eine gleichzeitige Therapie mit Antazida oder H2-Rezeptor-Antagonisten.
Die Salzformen sind nicht austauschbar. 
WARNUNG Solu-Medrol nicht intrathekal verabreichen, da schwere Nebenwirkungen berichtet wurden.
Geben Sie die Injektion i.m. tief in den Gesäßmuskel. Vermeiden Sie die S.C.-Injektion, da Atrophie und sterile Abszesse auftreten können.
Bei hohen Dosen von Acetat-Salz kann eine Hautatrophie auftreten. Verwenden Sie lieber mehrere kleine Injektionen als eine einzige große Dosis und wechseln Sie die Injektionsstellen.
Verwenden Sie Acetat nicht, wenn ein sofortiger Wirkungseintritt erforderlich ist.
Entsorgen Sie die rekonstituierte Lösung nach 48 Stunden.
Immer auf die niedrigste wirksame Dosis einstellen.
Nach einer Langzeittherapie die Dosis schrittweise reduzieren.
Sofern nicht kontraindiziert, natriumarme Ernährung mit hohem Kalium- und Eiweißgehalt verabreichen. Verabreichen Sie bei Bedarf Kaliumpräparate. WARNUNG Verwechseln Sie Solu-Medrol nicht mit Solu-Cortef (Hydrocortison-Natriumsuccinat) oder Methylprednisolon mit Medroxyprogesteron. ALERT Verwenden Sie nur Methylprednisolon-Natriumsuccinat für die intravenöse Verabreichung; verwenden Sie niemals die Acetatform. Rekonstituieren Sie gemäß den Anweisungen des Herstellers mit dem mitgelieferten Verdünnungsmittel oder verwenden Sie bakteriostatisches Wasser für Injektionszwecke mit Benzylalkohol.
Bei direkter Injektion das verdünnte Arzneimittel über mindestens 1 Minute in eine Vene oder in eine frei fließende kompatible I.V.-Lösung injizieren. Bei einem Schock sind hohe Dosen über mindestens 10 Minuten zu verabreichen, um Herzrhythmusstörungen und Kreislaufkollaps zu vermeiden. Bei Verabreichung als intermittierende oder kontinuierliche Infusion ist die Lösung gemäß den Anweisungen des Herstellers zu verdünnen und über die vorgeschriebene Dauer zu verabreichen. Bei einer Dauerinfusion ist die Lösung alle 24 Stunden zu wechseln.
Gewicht, Blutdruck, Serumelektrolytwerte und Schlafverhalten des Patienten überwachen. Die Euphorie kann anfangs den Schlaf beeinträchtigen, aber die Patienten gewöhnen sich in der Regel innerhalb von 1 bis 3 Wochen an die Therapie.
Überwachen Sie den Patienten auf cushingoide Effekte, einschließlich Mondgesicht, Büffelbuckel, zentrale Fettleibigkeit, dünner werdendes Haar, Bluthochdruck und erhöhte Anfälligkeit für Infektionen.
Das Medikament kann Infektionen, einschließlich latenter Amöbiasis, maskieren oder verschlimmern.
Achten Sie auf Depressionen oder psychotische Episoden, besonders bei hochdosierter Therapie.
Diabetiker benötigen möglicherweise mehr Insulin; Blutzuckerspiegel überwachen.
Achten Sie auf eine verstärkte Reaktion auf das Medikament bei Patienten mit Hypothyreose oder Zirrhose.
Achten Sie auf eine allergische Reaktion auf Tartrazin bei Patienten mit Empfindlichkeit gegenüber Aspirin.
Pädiatrische Patienten
Die Langzeitanwendung von Adrenocorticoiden bei Kindern und Jugendlichen kann Wachstum und Reifung verzögern.
Geriatrische Patienten
Vergleichen Sie die Risiken und den Nutzen der Anwendung von Kortikosteroiden; niedrigere Dosen werden empfohlen. Ältere Patienten können bei längerer Anwendung anfälliger für Osteoporose sein.
Überwachen Sie Blutdruck, Blutzucker und Elektrolytwerte mindestens alle 6 Monate.
Patientenaufklärung
Sagen Sie dem Patienten, dass er das Arzneimittel nicht abrupt oder ohne ärztliche Zustimmung absetzen soll.
Weisen Sie den Patienten an, die orale Form des Arzneimittels mit Nahrung einzunehmen.
Informieren Sie den Patienten über frühe Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz: Müdigkeit, Muskelschwäche, Gelenkschmerzen, Fieber, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Dyspnoe, Schwindel und Ohnmacht.
Sagen Sie dem Patienten, dass er eine Karte bei sich tragen soll, auf der die Notwendigkeit zusätzlicher systemischer Steroide bei Stress vermerkt ist. Das Medikament, die Dosis und der Name des Verordners sollten auf der Karte vermerkt sein.
Weisen Sie Patienten unter Langzeittherapie darauf hin, plötzliche Gewichtszunahme oder Schwellungen zu melden.
Weisen Sie den Patienten unter Langzeittherapie darauf hin, dass er sich über die Notwendigkeit einer Vitamin-D- oder Kalziumergänzung oder eines körperlichen Übungsprogramms informieren soll.
Weisen Sie den Patienten darauf hin, dass er Infektionen (z. B. Windpocken oder Masern) vermeiden soll und dass er dies melden soll, wenn eine solche Exposition auftritt.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung