fluoxetina
Prozac, Prozac Semanal, Sarafem
Clasificación farmacológica: inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina
Clasificación terapéutica: antidepresivo
Categoría de riesgo de embarazo C
Indicaciones y dosis 
Depresión, trastorno bipolar ◇, dependencia del alcohol ◇, cataplexia ◇, mioclonía. ◇ Prozac. Adultos: 20 mg P.O. diarios por la mañana. Aumentar la dosis, p.r.n., después de varias semanas a 40 mg diarios con una dosis por la mañana y otra al mediodía. No superar los 80 mg diarios. Terapia de mantenimiento para la depresión en pacientes estabilizados (no para la depresión recién diagnosticada). Prozac semanal. Adultos: 90 mg P.O. una vez a la semana. Iniciar la dosis una vez por semana 7 días después de la última dosis diaria de Prozac 20 mg. Trastorno obsesivo-compulsivo. Prozac. Adultos: Inicialmente, 20 mg P.O. diarios. Aumentar gradualmente la dosis después de varias semanas según sea necesario y tolerado hasta 60 a 80 mg diarios. Bulimia nerviosa. Prozac. Adultos: 60 P.O. diarios por la mañana. Trastorno disfórico premenstrual (TDPM). Sarafem. Adultos: 20 mg P.O. diarios. La dosis máxima es de 80 mg P.O. diarios. El fármaco puede administrarse en régimen continuo o cíclico. Tratamiento a corto plazo de los trastornos de pánico con o sin agorafobia. Adultos: 10 mg P.O. una vez al día durante 7 días; después aumentar según necesidad hasta 20 mg diarios. La dosis máxima diaria es de 60 mg.
Farmacodinámica
Acción antidepresiva: La acción antidepresiva de la fluoxetina está supuestamente relacionada con su inhibición de la captación neuronal de serotonina en el SNC. La fluoxetina bloquea la captación de serotonina, pero no de norepinefrina, en las plaquetas humanas. Los estudios en animales sugieren que es un inhibidor mucho más potente de la captación de serotonina que de norepinefrina.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe bien tras la administración oral. La absorción no se ve alterada por los alimentos.
Distribución: Alrededor del 95% se une a las proteínas.
Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado a metabolitos activos.
Excreción: Se excreta por los riñones. La vida media de eliminación es de 2 a 3 días. La norfluoxetina (el principal metabolito activo) tiene una semivida de eliminación de 7 a 9 días.
|
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al fármaco y en pacientes que hayan tomado un inhibidor de la MAO en los 14 días anteriores al inicio del tratamiento. Los inhibidores de la MAO y la tioridazina no deben administrarse con fluoxetina o en las 5 semanas siguientes a la interrupción de la fluoxetina. Utilizar con precaución en pacientes con alto riesgo de suicidio o en aquellos con antecedentes de convulsiones, diabetes mellitus o enfermedad renal, hepática o CV.
Interacciones
Fármacos. Benzodiazepinas (como alprazolam), litio, antidepresivos tricíclicos: Aumenta los efectos adversos del SNC; aumenta los niveles de antidepresivos tricíclicos y litio. Vigilar estrechamente al paciente para detectar efectos adversos y toxicidad. Puede ser necesario ajustar la dosis.
Carbamazepina, flecainida, vinblastina: Aumenta los niveles séricos de estos medicamentos. Vigilar los niveles séricos y al paciente para detectar efectos adversos.
Ciproheptadina: Puede revertir o disminuir los efectos de la fluoxetina. Vigilar estrechamente al paciente.
Insulina, antidiabéticos orales: Altera los niveles de glucosa en sangre. Puede alterar los requerimientos de antidiabéticos.
Fenitoína: Aumenta los niveles de fenitoína y el riesgo de toxicidad. Vigilar los niveles de fenitoína; puede ser necesario ajustar la dosis.
Triptófano: Aumenta los efectos adversos del SNC (agitación, inquietud) y el malestar gastrointestinal. Utilizar con precaución.
Warfarina: Aumenta el riesgo de hemorragia. Vigilar la PT y el INR.
Warfarina y otros fármacos altamente proteicos: Aumenta los niveles de fluoxetina u otros fármacos altamente ligados a las proteínas. Vigilar estrechamente al paciente.
Fármacos-hierbas. Hierba de San Juan: Aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. Desaconsejar el uso conjunto.
Fármaco-estilo de vida. Consumo de alcohol: Puede aumentar la depresión del SNC. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede disminuir los niveles de sodio.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen agitación, inquietud, hipomanía, otros signos de excitación del SNC y, en pacientes que tomaron dosis más altas de fluoxetina, náuseas y vómitos.
Para tratar la sobredosis de fluoxetina, establezca y mantenga las vías respiratorias; asegure una adecuada oxigenación y ventilación. El carbón activado, que puede utilizarse con sorbitol, puede ser tan eficaz como la emesis o el lavado. Vigilar los signos vitales y cardíacos, y proporcionar las medidas de apoyo habituales. Las convulsiones inducidas por la fluoxetina que no ceden espontáneamente pueden responder al diazepam. Es poco probable que la diuresis forzada, la diálisis, la hemoperfusión y la exanguinotransfusión sean beneficiosas.
Consideraciones especiales 
ALERTA Asegúrese de que el paciente no está duplicando la dosis de fluoxetina. Sarafem y Prozac son el mismo fármaco, pero se utilizan para indicaciones diferentes.
Considerar que el paciente tiene riesgo de suicidio hasta que el estado depresivo mejore considerablemente. Supervisar estrechamente a los pacientes de alto riesgo durante la terapia inicial. Para reducir el riesgo de sobredosis intencionada, administrar la menor cantidad de púlvulos compatible con un buen manejo.
El efecto antidepresivo completo puede tardar 4 semanas o más.
El tratamiento de la depresión aguda suele requerir al menos varios meses de terapia farmacológica continua; no se ha establecido la duración óptima de la terapia.
Debido a su larga vida media de eliminación, los cambios en la dosis de fluoxetina no se reflejarán en el plasma durante varias semanas, afectando a la titulación a la dosis final y a la retirada del tratamiento.
El tratamiento con fluoxetina puede activar la manía o la hipomanía.
Sarafem puede tomarse de forma continua o intermitente. La paciente comienza 2 semanas antes de la menstruación y continúa hasta el primer día completo de la misma. La paciente repite el régimen con cada nuevo ciclo.
Si la paciente toma Sarafem para el TDPM, vuelva a evaluar a la paciente para ver la eficacia a largo plazo del tratamiento. No se ha estudiado la eficacia clínica más allá de 6 meses.
Pacientes embarazadas
Evitar el uso en mujeres embarazadas. Debido a su larga vida media, utilizar el medicamento sólo cuando haya pasado el riesgo para el feto.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento aparece en la leche materna y no debe ser utilizado por mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.
Pacientes geriátricos
No se observaron diferencias globales en la seguridad y eficacia en pacientes de edad avanzada; sin embargo, los pacientes de edad avanzada pueden tener una mayor sensibilidad al medicamento.
Educación del paciente
Informar al paciente de que el medicamento puede causar mareos o somnolencia. Aconsejar al paciente que evite tareas peligrosas que requieran estar alerta hasta que se establezca la respuesta del SNC al medicamento.
Advertir al paciente que evite la ingestión de alcohol y que busque la aprobación médica antes de tomar otros medicamentos.
Indicar al paciente que comunique rápidamente la aparición de erupciones o urticaria, ansiedad, nerviosismo, anorexia (especialmente si está bajo de peso), sospecha de embarazo o intención de quedarse embarazada.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado