Sulfate de magnésium

Dénomination générique : Sulfate de magnésium heptahydraté
Formation posologique : injection, solution

Médicaments examinés par Drugs.com. Dernière mise à jour le 1er octobre 2020.

Aperçu
Effets secondaires
Dosage
Professionnel
Interactions
Plus

Flexible en plastique. Contenant

Rx seulement

Pour usage intraveineux seulement

Sulfate de magnésium Description

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est un produit stérile, apyrogène, claire et incolore, de sulfate de magnésium heptahydraté dans de l’eau pour injection. Peut contenir de l’acide sulfurique et/ou de l’hydroxyde de sodium pour l’ajustement du pH. Le pH est de 4,5 (3,5 à 6,5). Il est disponible en concentration de 4 %. Voir la section COMMENT FOURNIR pour connaître le contenu et les caractéristiques des formes posologiques et des tailles disponibles.

Sulfate de magnésium, USP heptahydrate est chimiquement désigné MgSO4 – 7H2O, cristaux incolores ou poudre blanche librement soluble dans l’eau.

L’eau pour injection, USP est chimiquement désignée H2O.

Le contenant en plastique souple est fabriqué à partir de polypropylène. L’eau peut s’infiltrer de l’intérieur du récipient dans le suremballage mais pas en quantité suffisante pour affecter la solution de manière significative. Les solutions en contact avec le conteneur en plastique peuvent lixivier certains composants chimiques du plastique en très petites quantités ; cependant, les tests biologiques étaient en faveur de la sécurité des matériaux du conteneur en plastique. L’exposition à des températures supérieures à 25°C/77°F pendant le transport et le stockage entraînera des pertes mineures de la teneur en eau. Des températures plus élevées entraînent des pertes plus importantes. Il est peu probable que ces pertes mineures entraînent des changements cliniquement significatifs dans la période de péremption.

Sulfate de magnésium – Pharmacologie clinique

Le magnésium (Mg++) est un cofacteur important pour les réactions enzymatiques et joue un rôle important dans la transmission neurochimique et l’excitabilité musculaire.

Le magnésium prévient ou contrôle les convulsions en bloquant la transmission neuromusculaire et en diminuant la quantité d’acétylcholine libérée à la plaque terminale par l’influx nerveux moteur. On dit que le magnésium a un effet dépressif sur le système nerveux central, mais il n’a pas d’effet négatif sur la mère, le fœtus ou le nouveau-né lorsqu’il est utilisé comme indiqué dans le cas d’éclampsie ou de pré-éclampsie. Les taux normaux de magnésium sérique varient de 1,3 à 2,1 mEq/litre.

Lorsque le magnésium sérique s’élève au-dessus de 4 mEq/litre, les réflexes tendineux profonds sont d’abord diminués puis disparaissent lorsque le taux sérique approche de 10 mEq/litre. A ce niveau, une paralysie respiratoire peut survenir. Un bloc cardiaque peut également se produire à ce niveau ou à des niveaux sériques inférieurs de magnésium.

Le magnésium agit de manière périphérique pour produire une vasodilatation. Avec de faibles doses, seules des bouffées de chaleur et une transpiration se produisent, mais des doses plus importantes entraînent une baisse de la pression artérielle. Les effets centraux et périphériques de l’empoisonnement au magnésium sont antagonisés dans une certaine mesure par l’administration intraveineuse de calcium.

Avec l’administration intraveineuse, le début de l’action anticonvulsivante est immédiat et dure environ 30 minutes. Après une administration intramusculaire, le début de l’action se produit en une heure environ et persiste pendant trois à quatre heures. Les taux sériques anticonvulsivants efficaces varient de 2,5 à 7,5 mEq/litre.

Pharmacocinétique:

Le magnésium administré par voie intraveineuse est immédiatement absorbé.

Distribution:

Environ 1 à 2 % du magnésium corporel total se trouve dans l’espace liquide extracellulaire. Le magnésium est lié à 30% à l’albumine.

Métabolisme:

Le magnésium n’est pas métabolisé.

Excrétion:

Le magnésium est excrété uniquement par le rein à une vitesse proportionnelle à la concentration sérique et à la filtration glomérulaire.

Populations particulières:

Le magnésium est excrété uniquement par le rein. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la dose doit être plus faible et des taux fréquents de magnésium sérique doivent être obtenus (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION).

Insuffisance hépatique:

Le magnésium est excrété uniquement par le rein. Aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance hépatique.

Interactions médicament-médicament:

Des pertes rénales de magnésium induites par des médicaments surviennent avec les médicaments ou classes de médicaments suivants :

Aminoglycosides
Cyclosporine
Digitalis
Alcool
Amphotéricine B
Diurétiques
Cisplatine

Indications et utilisation du sulfate de magnésium

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est indiqué pour la prévention et le contrôle des convulsions dans la pré-éclampsie et l’éclampsie, respectivement. Utilisé judicieusement, il prévient et contrôle efficacement les convulsions de l’éclampsie sans produire de dépression délétère du système nerveux central de la mère ou du nourrisson. Cependant, d’autres médicaments efficaces sont disponibles à cet effet.

Contre-indications

Le magnésium intraveineux ne doit pas être administré aux mères présentant une toxémie gravidique pendant les deux heures précédant l’accouchement.

Avertissements

DOMMAGE FETAL : L’administration continue de sulfate de magnésium au-delà de 5 à 7 jours à des femmes enceintes peut entraîner une hypocalcémie et des anomalies osseuses chez le fœtus en développement. Ces anomalies osseuses comprennent une déminéralisation du squelette et une ostéopénie. De plus, des cas de fracture néonatale ont été rapportés. On ne connaît pas la durée la plus courte du traitement pouvant entraîner un préjudice pour le fœtus. Le sulfate de magnésium ne doit être utilisé pendant la grossesse qu’en cas de nécessité absolue. Si le Sulfate de Magnésium est administré pour le traitement du travail prématuré, la femme doit être informée que l’efficacité et la sécurité d’une telle utilisation n’ont pas été établies et que l’utilisation du Sulfate de Magnésium au-delà de 5-7 jours peut provoquer des anomalies fœtales.

L’utilisation parentérale en présence d’une insuffisance rénale peut entraîner une intoxication au magnésium.

Précautions

Parce que le magnésium est éliminé de l’organisme uniquement par les reins, le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le débit urinaire doit être maintenu à un niveau de 100 ml toutes les quatre heures. La surveillance des taux de magnésium sérique et de l’état clinique du patient est essentielle pour éviter les conséquences d’un surdosage en cas de toxémie. Les indications cliniques d’un schéma posologique sûr comprennent la présence du réflexe rotulien (secousse du genou) et l’absence de dépression respiratoire (environ 16 respirations ou plus/minute). Les niveaux de magnésium sérique habituellement suffisants pour contrôler les convulsions varient de 3 à 6 mg/100 mL (2,5 à 5 mEq/litre). La force des réflexes tendineux profonds commence à diminuer lorsque les taux de magnésium sérique dépassent 4 mEq/litre. Les réflexes peuvent être absents à 10 mEq de magnésium/litre, où la paralysie respiratoire constitue un danger potentiel. Un sel de calcium injectable doit être immédiatement disponible pour contrecarrer les dangers potentiels de l’intoxication au magnésium dans l’éclampsie.

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables doit être administré lentement pour éviter de produire une hypermagnésémie.

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité :

Des études avec le Sulfate de Magnésium dans l’Eau pour Injection n’ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène, le potentiel mutagène ou les effets sur la fertilité.

Effets tératogènes :

(Voir Mises en garde et précautions d’emploi)

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables, peut provoquer des anomalies fœtales lorsqu’il est administré au-delà de 5 à 7 jours à des femmes enceintes. Il existe des études épidémiologiques rétrospectives et des rapports de cas documentant des anomalies fœtales telles que l’hypocalcémie, les déminéralisations squelettiques, l’ostéopénie et d’autres anomalies squelettiques avec une administration maternelle continue de Sulfate de Magnésium pendant plus de 5-7 jours.1-12 Le Sulfate de Magnésium dans l’Eau pour Injection ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, la femme doit être informée des risques potentiels pour le fœtus.

Effets non montératogènes :

Lorsqu’il est administré par perfusion IV continue (en particulier pendant plus de 24 heures avant l’accouchement) pour contrôler les convulsions chez une femme toxémique, le nouveau-né peut présenter des signes de toxicité du magnésium, y compris une dépression neuromusculaire ou respiratoire. (Voir SURDOSAGE.)

L’accouchement:

L’administration continue de sulfate de magnésium est un traitement non approuvé pour le travail prématuré. La sécurité et l’efficacité de cette utilisation n’ont pas été établies. L’administration de sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables en dehors de son indication approuvée chez les femmes enceintes doit être effectuée par un personnel obstétrical formé dans un milieu hospitalier disposant d’installations de soins obstétricaux appropriées.

Mères allaitantes:

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Comme de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence est de mise lorsque le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables est administré à une mère qui allaite.

Réactions indésirables

Les effets indésirables du magnésium administré par voie parentérale résultent généralement d’une intoxication au magnésium. Ils comprennent des bouffées vasomotrices, des sueurs, une hypotension, des réflexes déprimés, une paralysie flasque, une hypothermie, un collapsus circulatoire, une dépression cardiaque et du système nerveux central procédant à une paralysie respiratoire.

Une hypocalcémie avec des signes de tétanie secondaire à un traitement par sulfate de magnésium pour une éclampsie a été rapportée.

Surdosage

L’intoxication au magnésium se manifeste par une chute brutale de la pression artérielle et une paralysie respiratoire. La disparition du réflexe rotulien est un signe clinique utile pour détecter le début d’une intoxication au magnésium. En cas de surdosage, une ventilation artificielle doit être assurée jusqu’à ce qu’un sel de calcium puisse être injecté par voie IV pour antagoniser les effets du magnésium.

Pour le traitement du surdosage

La respiration artificielle est souvent nécessaire. Le calcium intraveineux, 10 à 20 mL d’une solution à 5% (diluée si souhaitable) avec du chlorure de sodium isotonique pour injection) est utilisé pour contrecarrer les effets de l’hypermagnésémie. La physostigmine sous-cutanée, 0,5 à 1 mg, peut être utile.

L’hypermagnésémie chez le nouveau-né peut nécessiter une réanimation et une ventilation assistée par intubation endotrachéale ou par ventilation à pression positive intermittente ainsi que du calcium IV.

Sulfate de magnésium Posologie et administration

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables est destiné à un usage intraveineux uniquement. Pour la prise en charge de la pré-éclampsie ou de l’éclampsie, des perfusions intraveineuses de solutions diluées de magnésium (1% à 8%) sont souvent administrées en association avec des injections intramusculaires de sulfate de magnésium injectable à 50%. Par conséquent, dans les conditions cliniques citées ci-dessous, les deux formes de traitement sont notées, selon le cas.

L’administration maternelle continue de sulfate de magnésium pendant la grossesse au-delà de 5 à 7 jours peut provoquer des anomalies fœtales.

En cas d’éclampsie

En cas de pré-éclampsie ou d’éclampsie sévère, la dose initiale totale est de 10 à 14 g de sulfate de magnésium. Pour initier le traitement, 4 g de sulfate de magnésium dans de l’eau pour préparations injectables peuvent être administrés par voie intraveineuse. Le débit de la perfusion intraveineuse ne doit généralement pas dépasser 150 mg/minute, soit 3,75 ml d’une concentration de 4 % (ou son équivalent) par minute, sauf en cas d’éclampsie sévère avec convulsions. Simultanément, 4 à 5 g (32,5 à 40,6 mEq) de sulfate de magnésium peuvent être administrés par voie intramusculaire dans chaque fesse en utilisant du sulfate de magnésium injectable à 50 % non dilué. Après la dose initiale par voie intraveineuse, certains cliniciens administrent 1 à 2 g/heure par perfusion intraveineuse constante.

Des doses intramusculaires ultérieures de 4 à 5 g de sulfate de magnésium peuvent être injectées dans une fesse sur deux toutes les quatre heures, en fonction de la présence continue du réflexe rotulien, d’une fonction respiratoire adéquate et de l’absence de signes de toxicité du magnésium. Le traitement doit être poursuivi jusqu’à ce que les paroxysmes cessent.

Un taux de magnésium sérique de 6 mg/100 ml est considéré comme optimal pour le contrôle des crises. Une dose quotidienne totale (24 h) de 30 à 40 g de sulfate de magnésium ne doit pas être dépassée. En présence d’une insuffisance rénale sévère, des concentrations sériques fréquentes de magnésium doivent être obtenues et la dose maximale de sulfate de magnésium est de 20 g par 48 heures.

Les produits pharmaceutiques parentéraux doivent être inspectés visuellement pour déceler toute particule ou décoloration avant l’administration, chaque fois que la solution et le contenant le permettent.

Ne pas administrer si la solution n’est pas claire. Jeter la partie non utilisée.

COMMENT FOURNIR :

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est fourni sous forme de solution transparente et incolore dans un récipient en plastique souple à dose unique comme suit :

* Remplir partiellement le récipient d’un volume de 50 mL dans un récipient de 100 mL.

** Sous forme d’heptahydrate.

Attention : NE PAS UTILISER LE CONTENANT FLEXIBLE DANS LES CONNEXIONS EN SÉRIE.

Conserver entre 20° et 25°C (68° et 77°F). Protéger du gel.

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Fabriqué pour :
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Fabriqué par :
Terumo BCT Ltd
Larne, Royaume-Uni

JUNE 2018

Panneau d’affichage principal – 2 g

NDC 67457-553-00

50 mL

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 mL

(40 mg/mL)

2 g TOTAL

Pour usage intraveineux

Rx only

Mylan

Panneau d’affichage principal – 4 g

NDC 67457-554-00

100 mL