Bethanechol

Generikus név:
Adagolási forma: tabletta

A Drugs.com által orvosilag felülvizsgált. Utolsó frissítés: 2020. február 1.

• Áttekintés
• Mellékhatások
• Adagolás
• Szakmai
• Ellenyomások
• Még

Bethanechol Leírás

Bethanechol-klorid, USP, egy kolinerg szer, egy szintetikus észter, amely szerkezetileg és farmakológiailag az acetilkolinhoz kapcsolódik. Kémiai jelölése 2–N, N, N, N-trimetil-1-propanaminium-klorid. Szerkezeti képlete:

Egy fehér, higroszkópos kristályos por, amelynek enyhe aminszerű szaga van, vízben szabadon oldódik.

Minden szájon át alkalmazandó tabletta 5 mg, 10 mg, 25 mg vagy 50 mg Bethanechol-kloridot tartalmaz, USP. A tabletták a következő inaktív összetevőket is tartalmazzák: vízmentes laktóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz és nátrium-keményítő-glikolát. A 25 mg-os és 50 mg-os tabletták D&C sárga #10 (15-20%) alumínium-tavat is tartalmaznak.

Bethanechol – Klinikai farmakológia

A bethanechol-klorid elsősorban a paraszimpatikus idegrendszer stimuláló hatásának kiváltásával hat. Növeli a detrusor urinae izom tónusát, általában elég erős összehúzódást eredményezve a vizeletürítés megindításához és a hólyag kiürítéséhez. Serkenti a gyomormotilitást, növeli a gyomortónust és gyakran helyreállítja a megromlott ritmikus perisztaltikát.

A paraszimpatikus idegrendszer stimulálása acetilkoltint szabadít fel az idegvégződéseken. Ha a spontán stimuláció csökken, és terápiás beavatkozásra van szükség, acetilkolin adható, de azt a kolinészteráz gyorsan hidrolizálja, és hatása átmeneti. A betanekol-kloridot a kolinészteráz nem pusztítja el, és hatásai hosszabb ideig tartanak, mint az acetilkoliné.

A gyomor- és húgyutakra gyakorolt hatások néha már 30 percen belül megjelennek a betanekol-klorid orális beadását követően, de gyakrabban 60-90 perc szükséges a maximális hatás eléréséhez. A szájon át történő beadást követően a bethanekol-klorid szokásos hatástartama egy óra, bár nagy dózisok (300-400 mg) esetében akár hat órán át tartó hatásról is beszámoltak. A szubkután injekció intenzívebb hatást fejt ki a hólyagizomra, mint a gyógyszer szájon át történő beadása.

A bethanekol-klorid szelektív hatása miatt a kolinerg stimuláció nikotinos tünetei általában hiányoznak vagy minimálisak, ha terápiás dózisban szájon át vagy szubkután adják be, míg a muszkarinos hatások kiemelkedőek. A muszkarinikus hatások általában a szubkután beadást követő 5-15 percen belül jelentkeznek, 15-30 percen belül elérik a maximumot, és két órán belül megszűnnek. A vizeletürítést és székletürítést serkentő és a perisztaltikát fokozó dózisok általában nem stimulálják a ganglionokat vagy az akaratlagos izmokat. A normál emberi alanyokon alkalmazott terápiás tesztdózisok kevéssé hatnak a szívfrekvenciára, a vérnyomásra vagy a perifériás keringésre.

A bétankol-klorid nem lépi át a vér-agy gátat a töltött kvaterner amin-rész miatt. A gyógyszer metabolikus sebességét és kiválasztási módját nem tisztázták.

Egy klinikai vizsgálatban (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, 1977. július) vizsgálták a bethanekol-klorid orális és szubkután dózisának relatív hatékonyságát a húgyhólyag izomzatának nyújtási reakciójára vizeletretencióban szenvedő betegeknél. Az eredmények azt mutatták, hogy a szubkután beadott 5 mg hatóanyag gyorsabban kezdődő és nagyobb mértékű választ váltott ki, mint az 50 mg, 100 mg vagy 200 mg-os orális adag. Az orális dózisok mindegyike azonban hosszabb hatástartamú volt, mint a szubkután dózis. Bár az 50 mg-os orális adag ebben a vizsgálatban kevés változást okozott az intravesicalis nyomásban, más vizsgálatokban ezt az adagot klinikailag hatékonynak találták dekompenzált hólyagú betegek rehabilitációjában.

Betanekol

A Bethanechol Chloride Tablets USP az akut posztoperatív és szülés utáni nem obstruktív (funkcionális) vizelettartási zavarok és a húgyhólyag neurogén atóniájának kezelésére javallott, visszatartással járó kezelésére.

Ellenejavallatok

Betanekol-kloriddal szembeni túlérzékenység, pajzsmirigy túlműködés, peptikus fekély, látens vagy aktív bronchiális asztma, kifejezett bradycardia vagy hypotensio, vasomotoros instabilitás, koszorúér-betegség, epilepszia és parkinsonizmus.

Betankol-klorid nem alkalmazható, ha a gyomor-bélrendszer vagy a húgyhólyag falának szilárdsága vagy épsége kérdéses, vagy mechanikus elzáródás jelenlétében; ha a gyomor-bélrendszer vagy a húgyhólyag fokozott izomműködése káros lehet, mint például nemrégiben végzett húgyhólyagműtét, gyomor-bél reszekció és anasztomózis után, vagy ha lehetséges gyomor-bélelzáródás áll fenn; hólyagnyaki elzáródás, spasztikus gyomor-bélrendszeri zavarok, a gyomor-bélrendszer akut gyulladásos elváltozásai vagy hashártyagyulladás esetén; vagy kifejezett vagotónia esetén.

Figyelmeztetések

Általános
Húgyhólyagvisszatartás esetén, ha a záróizom nem ernyed el, miközben a betanekol-klorid összehúzza a hólyagot, a vizelet a húgyvezetéken felfelé a vesemedence felé kényszerülhet. Ha bakteriuria van, ez refluxfertőzést okozhat.

Tájékoztatás a betegeknek
A Bethanechol-klorid tablettát lehetőleg egy órával étkezés előtt vagy két órával étkezés után kell bevenni a hányinger vagy hányás elkerülése érdekében. Szédülés, szédülés vagy ájulás előfordulhat, különösen fekvő vagy ülő helyzetből való felálláskor.

Kölcsönhatások
Különös gondosság szükséges, ha ezt a gyógyszert ganglionblokkoló vegyületeket kapó betegeknek adják, mert kritikus vérnyomásesés léphet fel. Általában súlyos hasi tünetek jelentkeznek, mielőtt ilyen vérnyomásesés bekövetkezne.

Karcinogenezis, mutagenezis, a termékenység károsodása
A betanekol-klorid termékenységre gyakorolt hatásának, mutagén vagy karcinogén potenciáljának értékelésére állatokon nem végeztek hosszú távú vizsgálatokat.

Vemhesség
Teratogén hatások
Vemhességi kategória C
A betánchol-kloriddal nem végeztek reprodukciós vizsgálatokat állatokon. Az sem ismert, hogy a Bethanechol-klorid okozhat-e magzati károsodást, ha terhes nőnek adják, vagy befolyásolhatja-e a reprodukciós képességet. A betanekol-klorid csak akkor adható terhes nőnek, ha egyértelműen szükséges.

Szoptató anyák
Nem ismert, hogy ez a gyógyszer kiválasztódik-e az emberi tejben. Mivel számos gyógyszer kiválasztódik az emberi tejbe, és mivel a szoptató csecsemőknél a betanekol-klorid súlyos mellékhatásokat okozhat, a szoptatás megszakításáról vagy a gyógyszer szedésének abbahagyásáról kell dönteni, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára.

GYermekeknél történő alkalmazás
A biztonságosság és a hatékonyság gyermekbetegeknél nem bizonyított.

Mellékhatások

A Bethanechol-klorid szájon át történő beadása után ritkák a mellékhatások, de gyakoribbak a szubkután injekció beadása után. A mellékhatások nagyobb valószínűséggel fordulnak elő, ha az adagot növelik.

A következő mellékhatásokat figyelték meg:

Test egésze: rossz közérzet

Esztraktus: hasi görcsök vagy kellemetlen érzés, kólikás fájdalom, hányinger és böfögés, hasmenés, borborygmi, nyálfolyás

Renális:

Idegrendszer: fejfájás

Kardiovaszkuláris: reflexes tachikardiával járó vérnyomásesés, vasomotoros reakció

Bőr: melegségérzetet okozó kipirulás, hőérzet az arc körül, izzadás

Légzés: hörgőszűkület, asztmás rohamok

Speciális érzékszervek: könnyezés, miózis

Előzetes összefüggés ismeretlen: Az alábbi mellékhatásokról számoltak be, és nem állapították meg az okozati összefüggést a betanekol-kloriddal végzett terápiával:

Test egésze: rossz közérzet

Idegrendszer: görcsrohamok

Túladagolás

A túladagolás korai jelei a hasi diszkomfortérzés, nyálzás, bőrpír (“forró érzés”), izzadás, hányinger és hányás.

Atropin-szulfát specifikus antidotum. Az ajánlott adag felnőttek számára 0,6 mg. Ismételt adagok kétóránként adhatók, a klinikai reakciótól függően. Csecsemőknél és 12 éves kor alatti gyermekeknél az ajánlott adag 0,01 mg/kg (legfeljebb 0,4 mg egyszeri adagig), amelyet szükség szerint kétóránként ismételni kell, amíg a kívánt hatást el nem érjük, vagy az atropin mellékhatásai nem zárják ki a további alkalmazást. Az atropin szubkután injekciózása előnyben részesül, kivéve vészhelyzetekben, amikor az intravénás út alkalmazható.

A betanekol-klorid orális LD50 értéke 1510 mg/kg egérben.

Betanekol adagolása és alkalmazása

A kezelendő állapot típusától és súlyosságától függően egyénre szabottan kell adagolni.

A gyógyszert lehetőleg üres gyomorban adjuk. Ha nem sokkal étkezés után veszik be, hányinger és hányás léphet fel.

A szokásos felnőtt szájon át szedett adag 10 és 50 mg között mozog naponta háromszor vagy négyszer. A minimálisan hatékony adagot úgy határozzák meg, hogy kezdetben 5-10 mg-ot adnak, és ugyanezt a mennyiséget óránként megismétlik, amíg kielégítő válasz nem jelentkezik, vagy amíg a maximális 50 mg-ot nem adják. A gyógyszer hatása néha 30 percen belül jelentkezik, és általában 60-90 percen belül maximális. A gyógyszer hatása körülbelül egy órán keresztül fennáll.

Szükség esetén a gyógyszer hatása atropinnal azonnal megszüntethető (lásd TÚLADAGOLÁS).

Hogyan kapható a betanekol

A betanekol-klorid tabletta, USP a következő kiszerelésekben kapható:

5 mg: Egyik oldalán dombornyomással ellátott “ECI” a bemetszés felett és “645” a bemetszés alatt, a másik oldalán sima.
100 darabos üvegben kapható (NDC 51293-645-01)

10 mg: Fehér, kerek, lapos felületű, dörzsölt élű tabletta, egyik oldalán dombornyomással: “ECI” a bemetszés felett és “646” a bemetszés alatt, a másik oldalán sima.
100 darabos üvegben kapható (NDC 51293-646-01)

25 mg: Sárga, kerek, lapos felületű, dörzsölt élű tabletta, egyik oldalán a bemetszés felett “ECI” és a bemetszés alatt “647” dombornyomással, a másik oldalán sima.
100 darabos üvegben kapható (NDC 51293-647-01)

50 mg: Sárga, kerek, lapos felületű, dörzsölt élű tabletta, egyik oldalán a bemetszés felett “ECI” és a bemetszés alatt “648” dombornyomással, a másik oldalán sima.
100 darabos üvegben kapható (NDC 51293-648-01)

20°-25°C-on (68°-77°F) tárolandó.

Az USP-ben meghatározott, gyermekbiztos zárószerkezettel ellátott, tömör, fényálló tartályban kell adagolni (előírás szerint).

Ezt és minden gyógyszert a gyermekektől távol kell tartani.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

FŐ MEGJELENÍTŐ PANEL

FŐ MEGJELENÍTŐ PANEL

FŐ MEGJELENÍTŐ PANEL

FŐ MEGJELENÍTŐ PANEL

Egészségügyi nyilatkozat