fluoxetin
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Farmakológiai besorolás: szelektív szerotonin visszavétel gátló
Terápiás besorolás:
Indikációk és adagolás 
Depresszió, bipoláris zavar ◇, alkoholfüggőség ◇, kataplexia ◇, myoclonus. ◇ Prozac. Felnőttek: 20 mg P.O. naponta reggel. Növelje az adagot, p.r.n., néhány hét után napi 40 mg-ra, reggeli és déli adaggal. Ne lépje túl a napi 80 mg-ot. Stabilizált betegek depressziójának fenntartó terápiája (nem újonnan diagnosztizált depresszió esetén). Prozac hetente. Felnőttek: 90 mg p.o. hetente egyszer. A heti egyszeri adagolás megkezdése 7 nappal a Prozac 20 mg utolsó napi adagja után. Kényszerbetegség. Prozac. Felnőttek: Kezdetben 20 mg P.O. naponta. Néhány hét elteltével fokozatosan emelje az adagot szükség és tolerálhatóság szerint napi 60-80 mg-ra. Bulimia nervosa. Prozac. Felnőttek: Napi 60 P.O. naponta reggel. Premenstruációs diszfóriás zavar (PMDD). Sarafem. Felnőttek: 20 mg szájon át naponta. A maximális adag 80 mg P.O. naponta. A gyógyszer adható folyamatos vagy ciklikus kezelésben. Pánikbetegség rövid távú kezelése agorafóbiával vagy anélkül. Felnőttek: 10 mg P.O. naponta egyszer 7 napig; majd szükség szerint napi 20 mg-ra emelni. A maximális napi adag 60 mg.
Farmakodinamika
Antidepresszáns hatás: A fluoxetin antidepresszáns hatása állítólag a szerotonin CNS neuronális felvételének gátlásával függ össze. A fluoxetin gátolja a szerotonin, de nem a noradrenalin felvételét az emberi vérlemezkékbe. Állatkísérletek arra utalnak, hogy a szerotonin felvételének sokkal erősebb gátlója, mint a noradrenaliné.
Pharmacokinetics
Absorption: Szájon át történő beadást követően jól felszívódik. A felszívódást az élelmiszer nem változtatja meg.
Elosztódás: Körülbelül 95%-ban fehérjéhez kötődik.
Metabolizmus: Elsősorban a májban metabolizálódik aktív metabolitokká.
Kiválasztás: A vesék útján ürül. Az eliminációs felezési idő 2-3 nap. A norfluoxetin (az elsődleges aktív metabolit) eliminációs felezési ideje 7-9 nap.
|
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a gyógyszerre túlérzékeny betegeknél és olyan betegeknél, akik a kezelés megkezdése előtt 14 napon belül MAO-gátlót szedtek. MAO-gátlók és tioridazin nem adhatók fluoxetinnel együtt vagy a fluoxetin abbahagyását követő 5 héten belül. Óvatosan alkalmazható olyan betegeknél, akiknél magas az öngyilkossági kockázat, vagy akiknek a kórtörténetében görcsrohamok, diabetes mellitus, vagy vese-, máj- vagy CV-betegség szerepel.
Kölcsönhatások
A gyógyszerek közötti kölcsönhatások. Benzodiazepinek (pl. alprazolám), lítium, triciklikus antidepresszánsok: Fokozza a káros CNS-hatásokat; növeli a triciklikus antidepresszánsok és a lítium szintjét. A beteget szorosan figyelemmel kell kísérni a mellékhatások és a toxicitás szempontjából. Adagolásmódosításra lehet szükség.
Karbamazepin, flekainid, vinblastin: Növeli ezen gyógyszerek szérumszintjét. Figyelje a szérumszinteket és a beteget a mellékhatások szempontjából.
Cyproheptadin: Megfordíthatja vagy csökkentheti a fluoxetin hatását. Szorosan ellenőrizze a beteget.
Inzulin, orális antidiabetikumok: Módosítják a vércukorszintet. Megváltoztathatja a cukorbetegség elleni szerek iránti igényt.
Phenytoin: Növeli a fenitoinszintet és a toxicitás kockázatát. Figyelje a fenitoinszintet; szükség lehet az adagolás módosítására.
Triptofán: Növeli a káros CNS-hatásokat (izgatottság, nyugtalanság) és a GI-panaszokat. Óvatosan alkalmazható.
Warfarin: Növeli a vérzésveszélyt. Figyelje a PT és az INR értékeket.
Warfarin és más erősen fehérjéhez kötött gyógyszerek: Növeli a fluoxetin vagy más erősen fehérjéhez kötött gyógyszerek szintjét. Szorosan figyelemmel kell kísérni a beteget.
gyógyszer-gyógynövény. Orbáncfű: Növeli a szerotonin szindróma kockázatát. Együttesen lebeszélni a használatáról.
Drog-életmód. Alkoholfogyasztás: Fokozhatja a CNS depressziót. Kerülje az alkoholfogyasztást.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Csökkentheti a nátriumszintet.
Túladagolás és kezelés
A túladagolás jelei és tünetei közé tartozik az izgatottság, nyugtalanság, hipománia, a CNS izgalom egyéb jelei, valamint a fluoxetin nagyobb adagjait szedő betegeknél hányinger és hányás.
A fluoxetin túladagolás kezelésére légutakat kell kialakítani és fenntartani; biztosítani kell a megfelelő oxigénellátást és lélegeztetést. A szorbittal együtt alkalmazható aktív szén ugyanolyan hatásos lehet, mint a hányás vagy a lavage. Figyelje a szív- és életjeleket, és tegye meg a szokásos támogató intézkedéseket. A fluoxetin által kiváltott, spontán nem csillapodó rohamok reagálhatnak a diazepámra. Az erőltetett diurézis, a dialízis, a hemoperfúzió és a csereátömlesztés nem valószínű, hogy előnyös.
Különleges megfontolások 
FIGYELMEZTETÉS Győződjön meg arról, hogy a beteg nem duplázza meg a fluoxetin adagját. A Sarafem és a Prozac ugyanaz a gyógyszer, de különböző javallatokra használják.
Tekintse a beteget öngyilkossági kockázatúnak mindaddig, amíg a depressziós állapot jelentősen nem javul. A korai terápia során szorosan felügyelje a nagy kockázatú betegeket. A szándékos túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a jó kezeléssel összhangban lévő legkisebb mennyiségű pulblettát adjon.
A teljes antidepresszáns hatás 4 hétig vagy tovább tarthat.
Az akut depresszió kezelése általában legalább több hónapos folyamatos gyógyszeres terápiát igényel; a terápia optimális időtartamát nem állapították meg.
Hosszú eliminációs felezési ideje miatt a fluoxetin adagjának változása több hétig nem tükröződik a plazmában, ami befolyásolja a végső adagra való titrálást és a kezelés elhagyását.
A fluoxetin terápia mániát vagy hipomániát aktiválhat.
A Sarafem folyamatosan vagy szakaszosan szedhető. A beteg a menstruáció előtt 2 héttel kezdi és a menstruáció első teljes napjáig folytatódik. A beteg minden új ciklusban megismétli a kezelést.
Ha a beteg PMDD-re szedi a Sarafemet, a terápia hosszú távú hatékonysága szempontjából értékelje újra a beteget. A klinikai hatékonyságot 6 hónapnál tovább nem vizsgálták.
Várandós betegek
Terhes nőknél kerülendő az alkalmazás. Hosszú felezési ideje miatt csak akkor alkalmazza a gyógyszert, ha a magzatot fenyegető kockázat elmúlt.
Szoptató betegek
A gyógyszer megjelenik az anyatejben, ezért szoptató nők nem alkalmazhatják.
Gyermekgyógyászati betegek
A biztonságosság és a hatásosság gyermekeknél nem bizonyított.
Geriátriai betegek
Idős betegeknél nem észleltek általános különbséget a biztonságosság és a hatásosság tekintetében; azonban az idős betegek fokozottan érzékenyek lehetnek a gyógyszerre.
Betegoktatás
Tájékoztassa a beteget, hogy a gyógyszer szédülést vagy álmosságot okozhat. Tanácsolja a betegnek, hogy kerülje az éberséget igénylő veszélyes feladatokat, amíg a CNS válasza a gyógyszerre nem alakul ki.
Figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje az alkohol fogyasztását, és más gyógyszerek szedése előtt kérjen orvosi engedélyt.
Mondja el a betegnek, hogy haladéktalanul jelentse a kiütést vagy csalánkiütést, szorongást, idegességet, étvágytalanságot (különösen, ha alultáplált), terhesség gyanúját vagy terhességi szándékot.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.