Leukovorin

Identification

Name Leucovorin Accession Number DB00650 Leírás

A folinsav (más néven 5-formil-tetrahidrofolsav vagy leukovorin) a szervezetben szükséges kofaktor, a tetrahidrofolsav 5-formil-származéka. A kereskedelmi forgalomban kapható leukovorin a dextrorotárius és levorotárius izomer 1:1 arányú racém keverékéből áll, míg a levoleukovorin csak a farmakológiailag aktív levo-izomert tartalmazza. In vitro kimutatták, hogy a levo-izomer gyorsan átalakul a biológiailag elérhető metil-tetrahidrofolát formává, míg a dextro-formát a vesék lassan választják ki. Az aktivitásbeli különbség ellenére a két kereskedelmi forgalomban kapható formáról kimutatták, hogy farmakokinetikai szempontból azonosak, és felcserélhetők egymással, korlátozott hatékonyságbeli vagy mellékhatásbeli különbségekkel (Kovoor és mtsi., 2009).

Folsav-analógként a leukovorin és a levoleukovorin egyaránt a folsav-antagonisták, például a metotrexát toxikus hatásainak ellensúlyozására szolgál, amelyek a dihidrofolát-reduktáz (DHFR) enzim gátlásával hatnak. Az osteosarcoma kezelésében alkalmazott nagy dózisú metotrexátot követő mentőterápiaként vagy a folsavantagonisták véletlen túladagolásával járó toxicitás csökkentésére javallottak. Az injektálható formák a folsavhiány miatt kialakuló megaloblasztos anémia kezelésére is javallottak, ha az orális terápia nem kivitelezhető, valamint 5-fluorouracillal kombinációban történő alkalmazásra a túlélés meghosszabbítására előrehaladott vastagbélrákban szenvedő betegek palliatív kezelésében.

A folsav egy esszenciális B-vitamin, amelyre a szervezetnek szüksége van a purinok, pirimidinek és metionin szintéziséhez, mielőtt beépülne a DNS-be vagy a fehérjékbe. Ahhoz azonban, hogy ebben a szerepében működhessen, először a dihidrofolát-reduktáz (DHFR) enzimnek dihidrofoláttá (DHF) és tetrahidrofoláttá (THF) kell redukálnia a kofaktort. Ez a fontos útvonal, amely a nukleinsavak és aminosavak de novo szintéziséhez szükséges, megszakad, amikor nagy dózisú metotrexátot használnak a rákterápiában. Mivel a metotrexát DHFR-gátlóként működik, hogy megakadályozza a DNS-szintézist a gyorsan osztódó sejtekben, a DHF és a THF képződését is megakadályozza. Ez a koenzimek hiányát és ennek következtében toxikus anyagok felhalmozódását eredményezi, amelyek felelősek a metotrexátterápia számos káros mellékhatásáért. Mivel a levoleukovorin és a leukovorin a tetrahidrofolát (THF) analógjai, képesek megkerülni a DHFR redukcióját és a kofaktor THF sejtpótlójaként működni, ezáltal megelőzve ezeket a toxikus mellékhatásokat.

Típus Kis molekula Csoportok Jóváhagyott szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Leucovorin (DB00650)

×

Close

Weight Average: 473.446
Monizotópos: 473.165896109 Kémiai képlet C20H23N7O7 Szinonimák

• (5-formil-5,6,7,7,8-tetrahidropteroil)glutamát
• 10-Formil-7,8-dihidrofolsav
• 5-Formil-5,6,7,8-tetrahidrofolsav
• 5-Formil-5,6,7,8,8-tetrahidropteroil-L-glutaminsav
• 5-Formiltetrahidrofolát
• 5-formiltetrahidrofolsav
• Acide folinique
• Acido folinico
• Folinate
• Folinic acid
• L(-)-5-Formyl-5,6,7,8-tetrahidrofolsav
• Leukovorinum
• N-(5-formil-5,6,7,8-tetrahidropteroil)-L-glutaminsav
• N5-formil-5,6,7,7,8-tetrahidrofolsav
• N5-Formil-tetrahidrofolsav

Pharmacology

Indikáció

Az osteosarcoma kezelésére (nagy dózisú metotrexát terápia után). A metotrexát károsodott eliminációjának és a folsav-antagonisták véletlen túladagolásának toxicitásának csökkentésére és hatásainak ellensúlyozására, valamint a folsavhiány okozta megaloblasztos anémia kezelésére. 5-fluorouracillal kombinációban is alkalmazzák a túlélés meghosszabbítására előrehaladott vastagbélrákban szenvedő betegek palliatív kezelésében.

Kapcsolódó állapotok

• Előrehaladott vastagbélrák
• Előrehaladott nyelőcsőrák
• Előrehaladott gyomorrák
• Terhességi vérszegénység
• Rák, Hólyag
• Folát- és vashiány
• Foláthiány
• Folsav-antagonista túladagolás
• Vashiány
• Vashiány (ID)
• Makrocitikus anémia
• Megaloblasztos anémia
• Pankreatikus rák metasztatikus
• Posztpartum anémia

.

• Hypokróm anémia
• Methotrexat toxicitás
• Normokróm anémia
• Pirimetamin hematológiai toxicitás

Ellenjavallatok & Blackbox Warnings

Farmakodinamika

A leukovorin a folsav több aktív, kémiailag redukált származékának egyike. Hasznos a folsav-antagonistaként ható gyógyszerek ellenszereként. A leukovorin a tetrahidrofolsav (THF) 5-formilszármazékának diasztereoizomerjeinek keveréke. A keverék biológiailag aktív vegyülete a (-)-l-izomer, amelyet Citrovorum-faktor vagy (-)-folinsav néven ismerünk. A leukovorin nem igényel redukciót a dihidrofolát-reduktáz enzim által ahhoz, hogy részt vegyen a folátokat “egy szénatomos” részek forrásaként felhasználó reakciókban. A leukovorin adagolása ellensúlyozhatja a folsav-antagonisták, például a metotrexát terápiás és toxikus hatásait, amelyek a dihidrofolát-reduktáz gátlásával hatnak. A leukovorint a fluorouracil aktivitásának fokozására is alkalmazták.

Hatásmechanizmus

Mivel a leukovorin a folsav származéka, a folsavszint növelésére használható olyan körülmények között, amelyek a folsav gátlásának kedveznek (folsavantagonisták, például metotrexát kezelését követően). A leukovorin fokozza a fluorouracil aktivitását azáltal, hogy stabilizálja az aktív metabolit (5-FdUMP) kötését a timidilát-szintetáz enzimhez.

Felszívódás

A szájon át történő beadást követően a leukovorin gyorsan felszívódik. A leukovorin látszólagos biológiai hasznosulása 25 mg esetén 97%, 50 mg esetén 75% és 100 mg esetén 37% volt.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés

~15%

Metabolizmus

Hepatikus és bélnyálkahártya, a fő metabolit az aktív 5-metil-tetrahidrofolát. A leukovorin könnyen átalakul egy másik redukált foláttá, 5,10-metiléntetrahidrofoláttá, amely stabilizálja a fluorodeoxiridilsav kötődését a timidilát-szintázhoz, és ezáltal fokozza ennek az enzimnek a gátlását.

A lenti termékek fölé mozdulva megtekintheti a reakciópartnereket

• Leukovorin
  • 5-Metil-tetrahidrofolát

Eliminációs útvonal Nem áll rendelkezésre Felezési idő

6.2 óra

Clearance Nem áll rendelkezésre Nemkívánatos hatások

csökkentse az orvosi hibákat

és javítsa a kezelés eredményeit a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet

csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal

Tudjon meg többet

Toxicitás

LD50>8000 mg/kg (szájon át patkányokon). A túlzott mennyiségű leukovorin semlegesítheti a folsav-antagonisták kemoterápiás hatását.

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Ötletpályák

Ötletpálya	Kategória
Metiléntetrahidrofolát-reduktáz hiány. (MTHFRD)	Betegség
Folát anyagcsere	Metabolikus
Metotrexát hatásút	gyógyszer hatása
Folát malabszorpció, Örökletes	Betegség

Farmakogenomikai hatás/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrálni drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Acetilszalicilsav	A Leucovorin kiválasztása csökkenhet, ha Acetilszalicilsavval kombinálják.
Acyclovir	A leukovorinnal kombinálva az aciklovir kiválasztása csökkenhet.
Allopurinol	A leukovorinnal kombinálva az allopurinol kiválasztása csökkenhet.
Alprostadil	A Leucovorinnal kombinálva az Alprostadil kiválasztása csökkenhet.
Aminohippursav	A Leucovorin kiválasztása csökkenhet, ha Aminohippursavval kombinálják.
Apalutamid	A Leucovorin kiválasztása csökkenhet, ha Apalutamiddal kombinálják.
Ataluren	A Leucovorin kiválasztása csökkenhet Ataluren-nel kombinálva.
Avatrombopag	A Leucovorin kiválasztása csökkenhet Avatrombopaggal kombinálva.
Avibaktám	A Leucovorinnal kombinálva az Avibaktám kiválasztása csökkenhet.
Baricitinib	A Baricitinib kiválasztása csökkenhet Leucovorinnal kombinálva.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Átfogó & strukturált gyógyszerkészítmény-információk

Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Termékösszetevők

.18-8

Product Images International/Other Brands Uzel / Wellcovorin Brand Name Prescription Products

Név	Dosage	Strength	Strength	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Kép
Kalcium-folinát	Injekció, oldat	10 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	USA
Kalcium-folinát	Injekció, oldat	10 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Teva Parenteralis gyógyszerek, Inc	2011-07-12	2014-02-28	USA
Lederle Leucovorin	Tablet		Orális	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Nem alkalmazható	Kanada
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Liquid		Intramuscular; Intravénásan	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Kanada
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Por, oldathoz		Intramuszkulárisan; Intravénásan	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Por, oldathoz		Intamuscular; Intravénásan	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Kanada
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Liquid		Intramuscular; Intravénásan	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Por, oldathoz		Intramuszkulárisan; Intravénásan	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Por, oldathoz		Intramuszkulárisan; Intravénásan	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Kanada
Leucovorin Ca Inj (pharm. Bulk Vial) 10mg/ml	Liquid		Intravénásan	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Szerűség	Szerűség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Leucovorin	Injekció, por, oldathoz	20 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Nem alkalmazható	US
Leukovorin	Injekció, por, oldathoz	10 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Tabletta	5 mg/1	Orális	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	350 mg/17.5ml	Intamuszkulárisan; Intravénásan	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-…31	USA
Leucovorin Calcium	Tabletta	10 mg/1	Orális	Leader Pharma, Llc	2020-11-16	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Injekció, oldat	10 mg/1mL	Intamuscular; Intravénásan	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Tabletta	5 mg/1	Orális	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	100 mg/10ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Sagent Pharmaceuticals	2012-09-15	Nem alkalmazható	USA
Leucovorin Calcium	Injekció	10 mg/1ml	Intramuszkulárisan; Intravénásan	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	USA
Leukovorin Kalcium	Injekció, por, liofilizált, oldathoz	200 mg/20ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	BluePoint Laboratories	2019-09-26	Nem alkalmazható	USA

Vény nélkül kapható készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Folina tabletta 15mg	Tabletta		Orális	PHARM…D SDN. BHD.	2020-09-08	Nem alkalmazható	Malajzia

Keverék termékek

.

név	összetevők	adagolás	útvonal	címke	forgalmazás kezdete	forgalmazás vége	régió	kép
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leukovorin kalcium-pentahidrát (0,185 mg) + vasfehérje-szukcinilát (40 mg)	Solution	Oural	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 10 FLK.	Leukovorin kalcium-pentahidrát (0,235 mg) + vasfehérje-szukcinilát (800 mg)	Solution	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK.	Leukovorin kalcium-pentahidrát (0,235 mg) + vasfehérje-szukcinilát (800 mg)	Solution	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Nem alkalmazható	Törökország
PramLyte	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokozahexanoil-sn-glicero-3-foszfoszerin kalcium (6,4 mg/1) + 1,2-ikozapentoil-sn-glicero-3-foszfoszerin kalcium (800 ug/1) + betain (500 ug/1) + citromsav-monohidrát (1.83 mg/1) + Kobamamid (50 ug/1) + Kokarboxiláz (25 ug/1) + Escitalopram-oxalát (10 mg/1) + Vas-cisztein-glicinát (13.6 mg/1) + Flavin-adenin-dinukleotid (25 ug/1) + Folsav (1 mg/1) + Levomefolát-magnézium (7 mg/1) + Magnézium-aszkorbát (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Foszfatidil-szerin (12 mg/1) + Piridoxál-foszfát (25 ug/1) + Nátrium-citrát (3 mg/1).67 mg/1) + Cink-aszkorbát (1 mg/1)	Kit	Orális	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-04	USA

Nem engedélyezett/egyéb termékek

Név	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Kép
BumP DHA	Leukovorin (1 mg/1) + Kobamamid (500 mg/1) + Flavin adenin dinukleotid (1 mg/1) + Flavin-mononukleotid (2 mg/1) + Vas (15 mg/1) + Levomefolát-magnézium (1 mg/1) + Magnézium-oxid (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3 zsírsavak (300 mg/1) + Kálium-jodid (250 ug/1) + Piridoxál-foszfát (5 mg/1) + Piridoxin-hidroklorid (20 mg/1) + Cink-glicinát (15 1/1)	Kapszula	Orális	Centurion Labs	2017- 2017-03-24	2017-04-17	USA
Kalcium-folinát	Leukovorin-kalcium (10 mg/1ml)	Injekció, oldat	Intamuszkuláris; Intravénásan	Teva Parenteralis gyógyszerek, Inc	2011-07-12	2014-07-31	USA
Kalcium-folinát	Leukovorin-kalcium (10 mg/1ml)	Injekció, oldat	Intamuszkuláris; Intravénásan	Teva Parenteralis gyógyszerek, Inc	2011-07-12	2014-02-	2011-07-12	2014-02-…28	USA
CALCIUM FOLINATE DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leukovorin (100 mg/10ml)	Solution	Interamuscularis; Intravénásan	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leukovorin (300 mg/30ml)	Solution	Intramuszkulárisan; Intravénásan	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leukovorin (50 mg/5ml)	Solution	Intramuscularis; Intravénásan	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL	Leukovorin kalcium (7,5 mg/ml)	Solution	Intramuszkuláris; Intravénás	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	nem alkalmazható	Törökország
Dyzbac	Leukovorin (1 mg/1) + aszkorbinsav (150 mg/1) + kolekalciferol (0.0125 mg/1) + Liponsav (125 mg/1) + Mecobalamin (1 mg/1) + Piridoxafoszfát (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (50 mg/1)	Tabletta	Orális	Basiem	2015-10-28	2015-11-…01	USA
Dyzbac	Leukovorin (1 mg/1) + aszkorbinsav (125 mg/1) + kolekalciferol (500 /1) + liponsav (150 mg/1) + mekobalamin (1 mg/1) + piridoxafoszfát (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (25 mg/1)	Tabletta	Orális	Basiem	2015-11-…05	2016-01-01	USA
EnBrace HR	Leukovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokozahexanoil-sn-glicero-3-foszfoszferin kalcium (6,4 mg/1) + 1,2-ikozapentoil-sn-glicero-3-foszfoszferin kalcium (800 ug/1) + bétain (500 ug/1) + kobamamid (50 ug/1) + kokarboxiláz (25 ug/1) + vascisztein-glicinát (13.6 mg/1) + Flavin-adenin-dinukleotid (25 ug/1) + Folsav (1 mg/1) + Magnézium-L-treonát (1 mg/1) + Levomefolát-magnézium (5.23 mg/1) + magnézium-aszkorbát (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + foszfatidil-szerin (12 mg/1) + piridoxál-foszfát (25 ug/1) + cink-aszkorbát (1 mg/1)	Kapszula, késleltetett hatóanyag-leadású pellet	Orális	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Nem alkalmazható	USA

Kategóriák

ATC kódok V03AF06 – Nátrium-folinát

• V03AF – Méregtelenítő szerek daganatellenes kezeléshez
• V03A – MINDEN EGYÉB TERÁPIÁS KÉSZÍTMÉNY
• V03 – MINDEN EGYÉB TERÁPIÁS KÉSZÍTMÉNY
• V – VÁLTOZÓ

V03AF03 – Kalcium-folinát

• V03AF – Méregtelenítő szerek daganatellenes kezeléshez
• V03A – MINDEN MÁS TERÁPIÁS KÉSZÍTMÉNY
• V03 – MINDEN MÁS TERÁPIÁS KÉSZÍTMÉNY
• V – VÁLTOZÓ

Gyógyszerkategóriák Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás This compound belongs to the class of organic compounds known as glutamic acid and derivatives. Ezek glutaminsavat vagy annak származékát tartalmazó vegyületek, amelyek a glutaminsav aminocsoportjánál vagy karboxicsoportjánál történő reakcióból, vagy a glicin bármely hidrogénjének heteroatomra történő cseréjéből származnak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves savak és származékok Osztály Karbonsavak és származékok Alosztály Aminosavak, peptidek, és analógok Közvetlen szülő Glutaminsav és származékai Alternatív szülő N-acil-acil-származékokalfa-aminosavak / Hippursavak / Pterinek és származékai / Aminobenzamidok / Fenilalkilaminok / Anilin és helyettesített anilinek / Benzoilszármazékok / Szekunder alkilarylaminok / Hidroxipirimidinek / Dikarbonsavak és származékai / Dikarbonsavak és származékai/ Tercier karbonsavamidok / Heteroaromás vegyületek / Szekunder karbonsavamidok / Aminosavak / Karbonsavak / Azaciklusos vegyületek / Karbonilvegyületek / Szénhidrogén-származékok / Szerves oxidok / Szerves piktogén vegyületek 10 további termék megjelenítése Szubsztituensek Amin / Aminosav / Aminobenzamid / Aminobenzoesav vagy származékai / Anilin vagy helyettesített anilinek / Aromás heteropoliciklusos vegyület / Azaciklus / Benzamid / Benzoloid / Benzoesav vagy származékai / Benzoil / Karbonilcsoport / Karbonilcsoport / Karboxamidcsoport / Karbonsav / Dikarbonsav vagy származékai / Glutaminsav vagy származékai / Heteroaromás vegyület / Hippursav / Hippursav vagy származékai / Szénhidrogén-származék / Hidroxipirimidin / Monociklikus benzolrész / N-acil-alfa-aminosav vagy származékai / N-acil-alfa-aminosav vagy származékai / N-acil-alfa-aminosav és származékaiaminosav / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxid / Szerves oxigénvegyület / Szerves heterociklusos vegyület / Szerves nitrogénvegyület / Szerves oxigénvegyület / Organopniktogén vegyület / Fenilalkilamin / Pteridin / Pterin / Pirimidin / Szekunder alifás/aromás amin / Szekunder amin / Szekunder karbonsavamid / Tercier karbonsavamid 29 további molekula megjelenítése Aromás heterociklusos vegyületek külső leírók formiltetrahidrofolsav (CHEBI:15640)

Kémiai azonosítók

UNII Q573I9DVLP CAS-szám 58-05-9 InChI kulcs VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis hivatkozás

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, “Synthesis of leucovorin”. U.S. Patent US4500711, issued July, 1955.

US4500711 Általános hivatkozások

1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intrathecális leukovorin intrathecális metotrexát-túladagolás után. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
2. Zittoun J: Az l-leukovorin farmakokinetikája és in vitro vizsgálatai. Összehasonlítás a d- és d,l-leukovorinnal. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleukovorin mint a leukovorin helyettesítője a rákkezelésben. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibition of thymidylate synthase by methotrexate polyglutamates. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Is levoleucovorin an alternative to racemic leucovorin? Egy irodalmi áttekintés. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.2009.n.034.

Külső hivatkozások KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid AHFS kódok

• 92:12.00 – Antidotumok

FDA címke

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Pharmacoeconomics

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak

Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

Predicted ADMET Features

–

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Transzporterek

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Ismeretlen

Hatás

Szubsztrát

Gátló

A szubsztrát aktivitást in vitro mutatták ki HEK293 sejteken expresszált humán OAT3 segítségével, míg gátló hatást figyeltek meg CHO sejteken expresszált egér OAT3 segítségével.

Általános funkció Nátrium-független szerves anion transzmembrán transzporter aktivitás Specifikus funkció Fontos szerepet játszik az endogén és exogén szerves anionok kiválasztásában/detoxikálásában, különösen az agyból és a veséből. Részt vesz a szteviol, a fexofenad és a szteviol bazolaterális transzportjában…. Génnév SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot név Solute carrier family 22 member 8 Molecular Weight 59855.585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 25. 22:16