Farmakológiai besorolás: glükokortikoid
Terápiás besorolás: gyulladáscsökkentő, immunszuppresszáns
C terhességi kockázati kategória
Kapható formák
Kizárólag orvosi rendelvényre kapható
metilprednizolon
Tabletták: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
metilprednizolon-acetát
injekció: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml szuszpenzió
metilprednizolon-nátrium-szukcinát
injekció: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ injekciós üveg
Javallatok és adagok 
Sclerosis multiplex. metilprednizolon (szisztémás) Felnőttek: 1 hétig naponta 200 mg P.O., majd 1 hónapig minden második nap 80 mg. Gyulladás.
Metilprednizolon
Felnőttek: naponta 2-60 mg P.O. négy osztott adagban, a kezelendő betegségtől függően.
Gyermekek: 0,117-1,66 mg/kg naponta vagy 3,3-50 mg/m2 P.O. naponta három-négy osztott adagban.
Metilprednizolon-acetát
Felnőttek: 10-80 mg I.M. naponta; vagy 4-80 mg ízületekbe és lágyrészekbe, p.r.n., q 1-5 hét; vagy 20-60 mg intraléziálisan.
Metilprednizolon-nátrium-szukcinát
Felnőttek: 10-250 mg intravénásan vagy intravénásan q 4 óra.
Gyermekek: 0,03-0,2 mg/kg vagy 1-6,25 mg/m2 I.M. vagy I.V. naponta 1 vagy 2 osztott adagban. Sokk. metilprednizolon-nátrium-szukcinát. Felnőttek: 100-250 mg vénásan 2-6 órás időközönként vagy 30 mg/kg vénásan kezdetben és ismétlés q 4-6 órán át, p.r.n. Vagy az eredeti vénás push adag után 30 mg/kg vénás infúzió q 12 órán át 24-48 órán át. Súlyos lupus nephritis ◇. Felnőttek: 1 g vénásan 1 órán keresztül 3 napon keresztül. Ezt követően a terápia szájon át folytatódik napi 0,5 mg/kg adagban.
Gyermekek: 30 mg/kg I.V. minden második napon hat adagban. Akut gerincvelő-sérülés okozta motoros és érzékelési rendellenességek kezelése vagy minimalizálása ◇. Felnőttek: Kezdetben 30 mg/kg I.V. 15 perc alatt, majd 45 perc múlva 5,4 mg/kg/óra I.V. infúzió 23 órán keresztül. Közepesen súlyos Pneumocystis carinii pneumonia kiegészítője ◇. Felnőttek és 13 évesnél idősebb gyermekek: 30 mg intravénásan 5 napig; 30 mg intravénásan naponta 5 napig; 15 mg intravénásan naponta 11 napig (vagy a fertőzésellenes kezelés befejezéséig).
Farmakodinamika
Gyulladáscsökkentő hatás: A metilprednizolon elnyomja az immunrendszert azáltal, hogy csökkenti a nyirokrendszer aktivitását és térfogatát, ezáltal limfocitopéniát okoz (elsősorban a T-limfociták esetében), csökkenti az immunglobulin- és komplementszintet, csökkenti az immunkomplexek bazálmembránokon való átjutását, és valószínűleg csökkenti a szövetek reaktivitását az antigén-antitest kölcsönhatásokra.
A gyógyszer egy intermedier hatású glükokortikoid. Lényegében nincs mineralokortikoid-aktivitása, de erős glükokortikoid, amelynek hatékonysága ötszöröse az azonos tömegű hidrokortizonénak. Elsősorban gyulladáscsökkentőként és immunszuppresszánsként használják.
Pharmacokinetics
Absorption: Szájon át történő beadást követően könnyen felszívódik.
eloszlás: Gyorsan eloszlik az izomban, a májban, a bőrben, a belekben és a vesékben. Az adrenokortikoidok az anyatejbe és a méhlepényen keresztül oszlanak el.
Metabolizmus: A májban inaktív glükuronid és szulfát metabolitokká metabolizálódik.
Kiválasztás: Az inaktív metabolitok és kis mennyiségű nem metabolizált gyógyszer a vesék útján ürül ki. Jelentéktelen mennyiségű gyógyszer ürül a széklettel. A metilprednizolon biológiai felezési ideje 18-36 óra.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Ellenejavallt a készítmény bármely összetevőjére allergiás betegeknél, szisztémás gombás fertőzésben szenvedőknél és koraszülötteknél (acetát és szukcinát).
Óvatosan alkalmazható vesebetegségben, GI-fekélyben, magas vérnyomásban, csontritkulásban, diabetes mellitusban, hypothyreosisban, cirrózisban, diverticulitisben, nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladásban, friss bél anasztomózisban, tromboembóliás zavarokban, görcsökben, myasthenia gravisban, szívelégtelenségben, tuberkulózisban, érzelmi instabilitásban, szem herpes simplexben és pszichotikus hajlamban szenvedő betegeknél.
Kölcsönhatások
Gyógyszer-kölcsönhatások. Amphotericin B, diuretikus terápia: Fokozhatja a hipokalémiát. Ellenőrizze a szérum káliumszintet.
Antacidok, kolestiramin, kolestipol: Csökkenti a kortikoszteroid hatást. Külön adagolási időpontok.
Antikolinészteráz: Mélységes gyengeséget okoz. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Barbiturátok, fenitoin, rifampin: Csökkenthetik a kortikoszteroidhatást a fokozott májmetabolizmus miatt. Figyelje a beteget az adagolás esetleges módosítása céljából.
Ciklosporin: Növelheti a ciklosporinszintet. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Ösztrogének: Csökkenti a kortikoszteroidok metabolizmusát. Adagolásmódosításra lehet szükség.
Inzulin, orális antidiabetikumok: Növeli a hiperglikémia kockázatát. Adagolásmódosításra lehet szükség.
Isoniazid, szalicilátok: Fokozza az anyagcserét. Szükség lehet az izoniazid vagy a szalicilátok adagjának módosítására.
Orális antikoagulánsok: Csökkenti a hatékonyságot. Figyelje a PT és az INR értékét.
Ulcerogén gyógyszerek, például NSAID-ok: Növeli a GI-fekély kialakulásának kockázatát. Együttesen óvatosan alkalmazható.
Vakcinák: Csökkenti a vakcinák hatékonyságát. Az oltóanyag nem adható kortikoszteroid kezelés alatt.
Mellékhatások
CNS: eufória, álmatlanság, pszichotikus viselkedés, pseudotumor cerebri, vertigo, fejfájás, paresztézia, görcsök.
CV: szívelégtelenség, magas vérnyomás, ödéma, ritmuszavarok, tromboflebitisz, tromboembólia, halálos szívmegállás vagy keringési összeomlás (nagy intravénás adagok gyors beadását követően).
EENT: szürkehályog, glaukóma.
GI: gyomorfekély, GI irritáció, fokozott étvágy, hasnyálmirigy-gyulladás, hányinger, hányás.
GU: menstruációs rendellenességek.
Metabolikus: hipokalémia, hiperglikémia, hipokalcémia, szénhidrát intolerancia, növekedés elnyomása gyermekeknél, cushingoid állapot (holdarc, bivalypúp, centrális elhízás).
Muszkuloszkeletális: izomgyengeség, csontritkulás.
Bőr: késleltetett sebgyógyulás, akne, különböző bőrkitörések, hirsutizmus.
Egyéb: fertőzésekre való hajlam, akut mellékvesekéreg-elégtelenség, amely fokozott stressz (fertőzés, műtét vagy trauma) vagy hosszú távú terápia utáni hirtelen megvonás esetén jelentkezhet.
Hatások a laboratóriumi vizsgálati eredményekre
Növelheti a glükóz- és koleszterinszintet. Csökkentheti a kálium- és kalciumszintet.
Túladagolás és kezelés
Az akut bevétel, még nagy adagokban is, ritkán jelent klinikai problémát. Toxikus tünetek és tünetek ritkán jelentkeznek, ha a gyógyszert 3 hétnél rövidebb ideig alkalmazzák, még nagy adagokban is. A krónikus alkalmazás azonban káros élettani hatásokat okoz, beleértve a hipotalamusz-hypophysis-mellékvese tengely elnyomását, cushingoid megjelenést, izomgyengeséget és csontritkulást.
A dózis fokozatos csökkentése. Kezelje a beteget tünetmentesen.
Különleges megfontolások
A kortikoszteroidok legtöbb mellékhatása dózis- vagy időtartamfüggő.
A metilprednizolon szájon át is adható. A metilprednizolon-nátrium-szukcinát adható intravénás vagy intravénás injekcióval vagy intravénás infúzióval, általában 4-6 órás időközönként.
A metilprednizolon-acetát szuszpenzió adható ízületen belüli, intramuszkuláris, intrasinoviális, intraburális, intraléziós vagy lágyrész injekcióval. Lassú hatáskezdetű, de hosszú hatástartamú.
Meg kell határozni, hogy a beteg érzékeny-e más kortikoszteroidokra.
A kortikoszteroidok legtöbb mellékhatása dózis- vagy időtartamfüggő.
A jobb eredmények és a kisebb toxicitás érdekében adjon napi egyszeri adagot reggel.
A szájon át adott adagot lehetőleg étkezés közben adja be. Kritikus állapotú betegeknek egyidejűleg savlekötő vagy H2-receptor antagonista kezelésre lehet szükségük.
A sóformák nem felcserélhetők egymással. 
FIGYELMEZTETÉS Ne adjon Solu-Medrolt intrathecálisan, mert súlyos mellékhatásokról számoltak be.
Adjon intravénás injekciót mélyen a farizomba. Kerülje az S.C. injekciót, mert sorvadás és steril tályogok keletkezhetnek.
Az acetát-só nagy adagjainál bőrzsugorodás léphet fel. Inkább több kis injekciót használjon, mint egyetlen nagy adagot, és rotálja az injekciós helyeket.
Ne használjon acetátot, ha azonnali hatáskezdetre van szükség.
A felújított oldatot 48 óra elteltével dobja el.
Mindig a legalacsonyabb hatásos adagra állítsa be.
Hosszú távú terápia után fokozatosan csökkentse az adagot.
Hacsak nem ellenjavallt, adjon nátriumszegény, kálium- és fehérjedús étrendet. Szükség szerint adjon kálium-kiegészítőket. FIGYELMEZTETÉS Ne keverje össze a Solu-Medrolt a Solu-Corteffal (hidrokortizon-nátrium-szukcinát) vagy a metilprednizolont a medroxi-progeszteronnal. FIGYELMEZTETÉS Csak metilprednizolon-nátrium-szukcinátot használjon intravénás úton; soha ne használjon acetát formát. A gyártó utasításainak megfelelően a mellékelt hígítószerrel állítsa elő, vagy használjon bakteriosztatikus injekcióhoz való vizet benzil-alkohollal.
Közvetlen injekció formájában történő beadás esetén a hígított gyógyszert legalább 1 perc alatt vénába vagy szabadon áramló, kompatibilis intravénás oldatba kell beadni. Sokk esetén a ritmuszavarok és a keringési összeomlás megelőzése érdekében legalább 10 perc alatt adjon nagy adagokat. Intermittáló vagy folyamatos infúzió formájában történő beadás esetén hígítsa az oldatot a gyártó utasításainak megfelelően, és az előírt időtartam alatt adja be. Folyamatos infúzió esetén 24 óránként oldatot kell cserélni.
Figyelje a beteg testsúlyát, vérnyomását, szérum elektrolit szintjét és alvási szokásait. Az eufória kezdetben zavarhatja az alvást, de a betegek általában 1-3 hét alatt alkalmazkodnak a terápiához.
Figyelje a beteget a cushingoid hatásokra, beleértve a holdarcot, a bivalypúpot, a centrális elhízást, a haj elvékonyodását, a magas vérnyomást és a fertőzésekre való fokozott fogékonyságot.
A gyógyszer elfedheti vagy súlyosbíthatja a fertőzéseket, beleértve a látens amebiasist is.
Figyelni kell a depresszióra vagy pszichotikus epizódokra, különösen nagy dózisú terápia esetén.
A cukorbetegnek fokozott inzulinszükséglete lehet; ellenőrizze a vércukorszintet.
Figyeljen a gyógyszerre adott fokozott válaszra pajzsmirigy alulműködésben vagy cirrózisban szenvedő betegeknél.
Figyeljen az aszpirinre érzékeny betegeknél a tartrazinra adott allergiás reakcióra.
Gyermekgyógyászati betegek
Az adrenokortikoidok hosszú távú alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél késleltetheti a növekedést és érést.
Geriátriai betegek
Hasonlítsa össze a kortikoszteroidok alkalmazásának kockázatait és előnyeit; alacsonyabb dózisok javasoltak. Az idős betegek hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén hajlamosabbak lehetnek a csontritkulás kialakulására.
Legalább 6 havonta ellenőrizze a vérnyomást és a vércukor- és elektrolitszintet.
Betegoktatás
Mondja el a betegnek, hogy ne hagyja abba a gyógyszert hirtelen vagy orvosi beleegyezés nélkül.
Utasítsa a beteget, hogy a gyógyszert szájon át szedje étkezés közben.
Tanítsa meg a beteget a mellékveseelégtelenség korai jeleire: fáradtság, izomgyengeség, ízületi fájdalom, láz, étvágytalanság, hányinger, nehézlégzés, szédülés és ájulás.
Mondja meg a betegnek, hogy stresszhelyzetben hordjon magánál egy kártyát, amely jelzi a kiegészítő szisztémás szteroidok szükségességét. A kártyán fel kell tüntetni a gyógyszert, az adagot és a felíró nevét.
Tanítsa meg a hosszú távú kezelés alatt álló beteget, hogy jelentse a hirtelen súlygyarapodást vagy duzzanatot.
Mondja meg a hosszú távú terápiában részesülő betegnek, hogy hívja fel a D-vitamin- vagy kalcium-kiegészítés, illetve a testmozgásprogram szükségességéről.
Figyelmeztesse a beteget, hogy kerülje a fertőzéseknek (pl. bárányhimlő vagy kanyaró) való kitettséget, és jelentse, ha ilyen kitettség előfordul.
A reakciók lehetnek gyakoriak, ritkák, életveszélyesek vagy gyakoriak és életveszélyesek.
◆ Csak Kanadában
◇ Nem jelölt klinikai alkalmazás
.