Pirantel

Identification

Name Pyrantel Accession Number DB11156 Description

A pirantel egy pirimidin-származék antelmintikus szer, amely különböző parazita féregfertőzések, köztük az aszkariázis, a horogféreg-fertőzések, az enterobiasis (pinworm fertőzés), a trichostrongyliasis és a trichinellosis 17 orális kezelésére szolgál.

A pirantelt először 1965-ben írták le a Pfizer kutatói, akik megfelelő farmakokinetikai tulajdonságokkal rendelkező ciklikus amidinek (különösen a hatás időtartama) antelmintikus gyógyszerként való felhasználásához kerestek. A pirantel főként kutyák és macskák számára készült készítményekben kapható embonát só formájában, amely 34,7% pirantel bázist tartalmaz14.

A pirantel szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszerek listáján, amelyek a legbiztonságosabb és leghatékonyabb gyógyszerek, amelyekre egy működő egészségügyi rendszerben szükség van 15,16.

Egy depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szer, amely hosszan tartó nikotinreceptor-aktivációt okoz, ami az arra fogékony fonálférgek (férgek) görcsös bénulását eredményezi. A pirantel egyszeri adagolás után hatásosnak bizonyult 18.

Az emberekben pirantel-pamoát 3,4,8,12 formájában adják.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezve, Állatorvosi jóváhagyás Szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Structure for Pyrantel (DB11156)

×

Close

Weight Average: 206.31
Monizotópos: 206.087769633 Kémiai képlet: C11H14N2S Szinonimák

• Pirantel
• Pyrantel
• Pyrantelum

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összefüggő ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz::

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indikáció

Az enterobiasis kezelésére, beleértve a kerekesférgességet (ascariasis), orsóférgek (enterobius) és horogféreg (strongyloides) és horogféreg (ancylostoma) kezelésére pirantel-pamoát formában 8.

A pirantel különböző készítményekben kapható emberek, kutyák és macskák számára pamoát (amerikai gyógyszerkönyv nómenklatúra) vagy embonát (európai gyógyszerkönyv nómenklatúra) sóként, amely 34,7% pirantel bázist tartalmaz pamoinsavval kombinálva 8 . 14, 4.

A pirantel-pamoát (embonát) szájon át bevéve hatásos a kölyökkutyák és kutyák aszkarida- és horogféreg-fertőzéseinek eltávolítására és ellenőrzésére (kifejlett Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. braziliense, Uncinaria stenocephala), macskák (kifejlett Toxocara cati, Toxa. leonina, An. caninum, An. braziliense, U. stenocephala), lovak és pónik (kifejlett és éretlen Parascaris equorum, kifejlett Strongylus vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Cyathostomák (Triodontophorus spp., Cyathostomum spp., Cylicodontophorus spp., Cylicocyclus spp, Cylicostephanus spp, Poteriostomum spp.), Oxyuris equi, Anoplocephala perfoliata), sertés (kifejlett Ascaris suum, Oesophagostomum dentatum), és ember (kifejlett A. lumbricoides, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus) 14. A. lumbricoides spp.

Kapcsolódó állapotok

• Enterobiasis
• Helminthoszi fertőzés

Ellenejavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Farmakodinamika

A kompetitív és a depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerekhez hasonló tulajdonságokkal rendelkezik, ami a gyógyszer parazitákra gyakorolt bénító hatásának megértéséhez vezet, ami végső soron a parazita elpusztulásához vezet 16, 8.

Hatásmechanizmus

A pirantel az acetilkolin felszabadulásának elősegítésével, a kolinészteráz gátlásával és a ganglion neuronok stimulálásával depolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szerként szolgál a helmintáknál. Ez a helminták izommembránjának kiterjedt depolarizációját okozza, ami a helminták izmainak feszülését eredményezi, ami bénuláshoz és a gazdaszervezet bélfalához való rögzülésük oldásához vezet 8.

Ez a hatás eltér a piperazintól, amely egy hiperpolarizáló neuromuszkuláris blokkoló szer, amely a helminták izmainak relaxációját okozza, ami a bélfalról való későbbi leváláshoz vezet. A paraziták kiválasztása a széklettel a normál perisztaltika révén történik 7.

Felszívódás

A pirantel rosszul szívódik fel az emberi GI traktusból 8, 21.

A szérum csúcskoncentrációja 1-3 órával az egyszeri adag után jelentkezik 17.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés Nem áll rendelkezésre Anyagcsere

A pirantelt szájon át adják be: A pamoát só rossz oldhatósága azt az előnyt kínálja, hogy a gyomor-bél traktusból való felszívódás csökkent, és lehetővé teszi, hogy a gyógyszer a vastagbélben lévő parazitákat elérje és azok ellen hasson. A pirantel metabolizmusa gyors 22. A felszívódott gyógyszer részben metabolizálódik a májban 20.

A kiválasztás útja

A szájon át adott adag kb. 50%-a változatlanul ürül a széklettel; 7%-a változatlan hatóanyagként és metabolitokként ürül a vizelettel 17.

Felezési idő

Sertésekben, intravénás beadást követően a pirantel felezési ideje 1,75 +/- 0,19 óra 5.

Clearance Nem áll rendelkezésre Nemkívánatos hatások

Toxicitás

Az enyhe mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás és szédülés 8.

LD50 patkányoknál 535 mg/kg 10.

Túladagolás esetén az embernél jelentett hatások közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri zavarok, központi idegrendszeri hatások és felületi bőrreakciók. Egy vizsgálatban a szérum aszpartát-aminotranszferáz (AST) és szérum alanin-aminotranszferáz (ALT) értékek a betegek kb. 2%-ánál emelkedtek meg 19.

A pirantelt óvatosan kell alkalmazni súlyos alultápláltságban vagy vérszegénységben szenvedő betegeknél. Anémiás, dehidratált vagy alultáplált betegeknél a gyógyszer beadása előtt támogató terápia javasolt. 12.

A pirantel-pamoátot a C terhességi kategóriába sorolták. Ez arra utal, hogy az állatkísérletek a magzatra gyakorolt káros (teratogén/embriocid vagy egyéb) hatásokat mutattak ki, és nőkön végzett kontrollált vizsgálatok nem állnak rendelkezésre, vagy nőkön és állatokon végzett vizsgálatok nem állnak rendelkezésre. A gyógyszereket csak akkor szabad adni, ha a lehetséges előnyök igazolják a magzatot érintő lehetséges kockázatot 9. A pirantel-pamoát terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok meglehetősen korlátozottak. Azokban a tömeges kezelési programokban, amelyeknél az Egészségügyi Világszervezet (WHO) megállapította, hogy a kezelés előnyei meghaladják a kockázatokat, a WHO engedélyezi a pirantel-pamoát alkalmazását a terhesség 2. és 3. trimeszterében, mivel a pirantelnek a születés kimenetelére gyakorolt hatása bizonytalan. A már ismert fertőzésben szenvedő terhes nőknél a kezelés kockázatát egyensúlyba kell hozni a betegség előrehaladásának kockázatával, ha a kezelés elmarad 9. A májbetegségben szenvedő egyének a pirantel-túladagolás esetén érzékenyebbek a toxicitásra 9, 11. A májbetegségben szenvedő egyének a pirantel-túladagolás esetén érzékenyebbek a toxicitásra.

A pirantel anyatejben való jelenlétére vonatkozóan nincsenek adatok. A pirantel rosszul szívódik fel a GI traktusból; ezért az anyatejbe való kiválasztódás minimális lehet. Egyes szakértők azt javasolják, hogy szoptató nőknek egyszeri adag pirantel terápia adható 8.

Érintett szervezetek

• Emberek

Útvonalak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegalizált
• Withdrawned
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abakavir	Abakavir csökkentheti a pirantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Aceclofenac	Aceclofenac csökkentheti a Pyrantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acemetacin	Acemetacin csökkentheti a Pyrantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acetaminofen	Acetaminofen csökkentheti a Pyrantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acetazolamid	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága megnőhet, ha az acetazolamidot Pyrantelrel kombinálják.
Acetofenazin	A nemkívánatos hatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az acetofenazin és a pirantel kombinálódik.
Acetyldigitoxin	A szívritmuszavar kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a pirantel acetoldigitoxinnal kombinálódik.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav csökkentheti a Pyrantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Aklidinium	A Pyrantel fokozhatja az aklidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Acrivastin	Acrivastin csökkentheti a Pyrantel kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Termékösszetevők

Vényköteles márkás termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdet	Marketing vége	Régió	Image
Jaa Pyral 35 tabletta 35mg	Tabletta			Orális	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Nem alkalmazható	Kanada

Vény nélkül kapható termékek

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Márkakereskedő	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Combantrin belsőleges szuszpenzió 50mg/ml	Suszpenzió		Orális	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Nem alkalmazható	Kanada
Combantrin Tab 125mg	Tablet		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Nem alkalmazható	Kanada
CVS Pinworm Treatment	Suspension	144 mg/1mL	Oral	CVS Health	2016-12-15	Nem alkalmazható	USA
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML	Suspension		Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020-09-08	Nem alkalmazható	Malajzia
Jaa Pyral 125 tabletta 125mg	Tabletta		Orális	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Nem alkalmazható	Kanada
Jaa Pyral P Oral Paste – 125mg/g	Paste		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nem alkalmazható	Kanada
Jaa Pyral S szuszpenzió 50mg/76	Suszpenzió		Orális	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nem alkalmazható	Kanada
Jamp-Pyrantel Pamoate	Tabletta		Orális	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Nem alkalmazható	Kanada
Jamp-Pyrantel Pamoate szuszpenzió	Suszpenzió		Orálisan	Jamp Pharma Corporation	2014-03-25	Nem alkalmazható	Kanada
Parasitexx	Suszpenzió	144 mg/1mL	Orális	Dannso corp./d.b.a. Essential Products	2017-05-01	nem alkalmazható	US

Keverék termékek

.09

Név	összetevők	adagolás	útvonal	címke	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
HELMINTREL	Pyrantel (5 g) + Oxantel (5 g)	Szuszpenzió	Orális		2006-.11-10	2018-06-01	Kolumbia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pirantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Szuszpenzió	Orális		2008-01-		2008-01-	nem alkalmazható	Kolumbia
PAMOXPEN SUSPENSION ORAL	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suszpenzió	Orális			2010-.02-03	nem alkalmazható	Kolumbia
PIRAXTEL®. SUSPENSION	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspenzió	Orális		2007-…04-09	nem alkalmazható	Kolumbia

Kategóriák

ATC kódok P02CC01 – Pyrantel

.
• P02CC – Tetrahidropirimidin-származékok
• P02C – ANTINEMATODÁLIS SZERZŐK
• P02 – ANTHELMINTIKUMOK
• P – ANTIPARASITIKUMOK, INSECTICIDES AND REPELLENTS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a hidropirimidineknek nevezett szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan vegyületek, amelyek hidrogénezett pirimidin gyűrűt tartalmaznak (azaz a maximálisnál kevesebb kettős kötést tartalmaznak.). Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Diazinok Alosztály Pirimidinek és pirimidinszármazékok Közvetlen szülő Hidropirimidinek Alternatív szülők Imidolaktámok / Tiofének / Heteroaromás vegyületek / Propargyl-típusú 1,3-dipoláris szerves vegyületek / Karboximidamidok / Karboxamidinok / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szénhidrogénszármazékok Szubsztituensek 1. Azazaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szénhidrogénszármazékok 1. Szubsztituensek,4,5,6-tetrahidropirimidin / Amidin / Aromás heteromonociklikus vegyület / Azaciklus / Karboximidamid / Karbonsavamid / Karbonsavamidin / Heteroaromás vegyület / Szénhidrogén származék / Hidropirimidin / Imidolaktám Molekuláris keret Aromás heteromonociklikus vegyületek Külső leírók karboxamidin, tiofén, 1,4,5,6-tetrahidropirimidin (CHEBI:8654)

Kémiai azonosítók

UNII 4QIH0N49E7 CAS-szám 15686-83-6 InChI kulcs YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

IUPAC név

SMILES

Általános hivatkozások

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: Aspects of the pharmacology of a new anthelmintic: Pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: Az anthelmintikus pirantel az emlősök acetilkolin receptorainak alacsony hatékonyságú agonistájaként és nyitott csatornás blokkolójaként hat. Neurofarmakológia. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: A pirantel-pamoát paszta és granulátum formulák plazma farmakokinetikája, széklettel történő kiválasztása és hatékonysága per os adagolást követően bélstrongylidákkal természetesen fertőzött szamaraknál. Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioequivalence of pyrantel pamoate dosage forms in healthy human subjects. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: A pirantel-citrát és a pamoát kinetikai diszpozíciója és hatékonyságuk pirantel-rezisztens Oesophagostomum dentatum ellen sertésekben. Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identification of human cytochrome P(450)s that metabolise anti-parasitic drugs and predictions of in vivo drug hepatic clearance from in vitro data. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. A praziquantel és pirantel-pamoát kombinációjának farmakokinetikája macskák orális adagolását követően
8. Pyrantel Pamoate PDR
9. CDC egészségügyi szakembereknek
10. MSDS for pyrantel
11. Strongidpaste
12. Pyrantel Dosage
13. Pyrantel Pamoate
14. Pyrantel, Science Direct
15. Pediatric Ascaris gyógyszer
16. Együttes termékjellemzők
17. Pyrantel Pamoate monográfia
18. Pyrantel MeSH NIH
19. Principles és Practice of Infectious Diseases
20. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
21. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
22. MSD vet manual
23. DailyMed: Pyrantel pamoate orális szuszpenzió
24. INVIMA Product Information: Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) orális szuszpenzió

Külső hivatkozások KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel AHFS kódok

• 08:08.00 – Anthelmintics

MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak Nem állnak rendelkezésre Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd Kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

.

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Elérhető spektrum

Targets

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását

A teljesen összekapcsolt ADMET & gyógyszercélpont-adatkészletünkkel.

Tudjon meg többet

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az ADMET & gyógyszercélpont-adatkészletünkkel

Tudjon meg többet

Típus Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nem ismert

Általános funkció G-fehérjéhez kapcsolt receptor aktivitás Specifikus funkció A kynurénsav receptoraként működik, intermedier a triptofán metabolikus útvonalában. E receptor aktivitását G-fehérjék közvetítik, amelyek kalcium-mobilizációt és inozitol-fo… Génnév GPR35 Uniprot ID Q9HC97 Uniprot név G-protein kapcsolt receptor 35 Molekulatömeg 34071.89 Da

1. Zhao P, Sharir H, Kapur A, Cowan A, Geller EB, Adler MW, Seltzman HH, Reggio PH, Heynen-Genel S, Sauer M, Chung TD, Bai Y, Chen W, Caron MG, Barak LS, Abood ME: A GPR35 árva receptor pamoinsavval történő célba juttatása: az extracelluláris jel-szabályozott kináz és a béta-arrestin2 erős aktivátora antinociceptív aktivitással. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. doi: 10.1124/mol.110.066746. Epub 2010 Jul 22.

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Nincs

Hatás

Antagonista

Agonista

.

Általános funkció Foszfatidil-inozitol-foszfolipáz c aktivitás Specifikus funkció A muszkarin acetilkolin receptor különböző sejtválaszokat közvetít, beleértve az adenilát-cikláz gátlását, a foszfoinozitidok lebontását és a káliumcsatornák modulációját a… Génnév CHRM1 Uniprot ID P11229 Uniprot név Muszkarin acetilkolin receptor M1 Molekulatömeg 51420.375 Da

1. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: The anthelmintic pyrantel acts as a low efficacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors. Neurofarmakológia. 2001 Aug;41(2):238-45.

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2015. december 03. 16:51 / Frissítve: 2015. március 25. 2021 22:15