Potentiation of the Effect of Buprenorphine/Naloxone With Gabapentin or Quetiapine

To the Editor: Bár az opioidfüggőség hatékony kezeléséről van szó, a buprenorfin/naloxon visszaélésre adhat okot. Itt a buprenorfin/naloxon gabapentinnel és kvetiapinnal történő potencírozásának esetéről számolunk be.

Eljárásjelentés

“A” úr, egy 38 éves férfi, a húszas évei végén kezdett visszaélni heroinnal és vényköteles opioidokkal. Miután letartóztatták kábítószer-birtoklásért, elvégzett egy kezelési programot, és próbaidőre bocsátották, amely rendszeres drogszűréseket írt elő. Buprenorfint (8 mg)/naloxont (2 mg) írtak fel neki, két filmet szublingválisan, napi egyszeri adagban. Kezdetben úgy tűnt, hogy jól teljesít. Miután látszólag ittas állapotban jelent meg a pártfogó felügyelő tisztjénél, ismét őrizetbe vették. A vizeletből végzett drogszűrése negatív volt.

A úr elismerte, hogy a buprenorfint/naloxont más vényköteles gyógyszerekkel együtt, az illegális ópiátok részleges helyettesítőjeként használta vissza. Fenntartani akarta a negatív drogszűréseket, de “még mindig be akart tépni”. Leírta, hogy a buprenorfint/naloxont akár 1000 mg kvetiapinnal vagy akár 2400 mg gabapentinnel egyidejűleg szedte. A buprenorfin/naloxonnal és bármelyik kiegészítő gyógyszerrel olyan nyugodt eufórikus állapotot tapasztalt, amely nem volt olyan intenzív, mint a tiltott ópiátok esetében, de még mindig nagyon kívánatos volt. A probléma megoldása érdekében egy másik kábítószer-kezelési programba lépett be.

Diszkusszió

A szerhasználati klinikákon végzett felmérésben a válaszadók 22%-a vallotta be, hogy visszaélt gabapentinnel vagy pregabalinnal, és közülük 38% a metadontól kapott mámor erősítésére használta a gabapentanoidokat (1). Az ópiátmámor fokozásának lehetséges hatásmechanizmusa összefügghet a gabapentin azon képességével, hogy fokozza az ópiátok fájdalomcsillapító hatását. Az opiátok úgy hatnak, hogy kötődnek az opioidreceptorokhoz, megnyitják a G fehérjéhez kapcsolt káliumcsatornákat és bezárják a feszültségfüggő kalciumcsatornákat, ezáltal megakadályozzák a gerincvelőben az izgalmi aminosavak felszabadulását (2). A gabapentin szelektíven gátolja a feszültségfüggő kalciumcsatornákat, növeli a GABA-transzmissziót, és modulálja a gerjesztő aminosavakat az N-metil-d-aszparaginsav receptorhelyeken (3). Az ópiátok és a gabapentin tehát bizonyos, az analgéziát befolyásoló közös mechanizmusokkal rendelkeznek. Feltételezték azt is, hogy a gabapentin és a morfium fokozott fájdalomcsillapító hatásához hozzájárulhat a gabapentin szérumkoncentrációjának növekedése, amely a két gyógyszer együttes adása következtében alakul ki (2). A gabapentin hasznosnak bizonyult az opioidmegvonás megelőzésében, valószínűleg az elvonás során megnövekvő excitatorikus aminosavak modulálása révén (3). A kvetiapinnak a szerotonerg, dopaminerg és egyéb receptorrendszerekre gyakorolt hatásainak kölcsönhatásai az ópiáthatásokkal és esetleg a nem opiáthatásokkal spekulatívak.

Az ópiátfüggő személyeket kezelő klinikusoknak tisztában kell lenniük azzal, hogy egyes betegek megpróbálhatják a buprenorfin/naloxon hatását burkoltan erősíteni olyan gyógyszerek, mint a gabapentin vagy a kvetiapin visszaélésével.