Bethanechol

Nome generico: Betanecolo cloruro
Forma di dosaggio: compressa

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 feb 2020.

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Betanecolo Descrizione

Betanecolo cloruro, USP, un agente colinergico, è un estere sintetico che è strutturalmente e farmacologicamente legato all’acetilcolina. È designato chimicamente come 2-N, N, N-trimetil-1-propanaminium cloruro. La sua formula strutturale è:

È una polvere cristallina bianca, igroscopica, con un leggero odore amminico, liberamente solubile in acqua.

Ogni compressa per somministrazione orale contiene 5 mg, 10 mg, 25 mg o 50 mg di betanecolo cloruro, USP. Le compresse contengono anche i seguenti ingredienti inattivi: lattosio anidro, diossido di silicio colloidale, magnesio stearato, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. Le compresse da 25 mg e 50 mg contengono anche D&C Giallo #10 (15-20%) lago di alluminio.

Bethanechol – Farmacologia clinica

Bethanechol cloruro agisce principalmente producendo gli effetti della stimolazione del sistema nervoso parasimpatico. Aumenta il tono del muscolo detrusore urinario, producendo di solito una contrazione sufficientemente forte per iniziare la minzione e svuotare la vescica. Stimola la motilità gastrica, aumenta il tono gastrico e spesso ripristina la peristalsi ritmica compromessa.

La stimolazione del sistema nervoso parasimpatico rilascia acetilcolina alle terminazioni nervose. Quando la stimolazione spontanea è ridotta ed è necessario un intervento terapeutico, l’acetilcolina può essere somministrata, ma viene rapidamente idrolizzata dalla colinesterasi e i suoi effetti sono transitori. Il betanecolo cloruro non viene distrutto dalla colinesterasi e i suoi effetti sono più prolungati di quelli dell’acetilcolina.

Gli effetti sul tratto gastrointestinale e urinario appaiono talvolta entro 30 minuti dalla somministrazione orale del betanecolo cloruro, ma più spesso sono necessari da 60 a 90 minuti per raggiungere la massima efficacia. Dopo la somministrazione orale, la durata abituale dell’azione del betanecolo cloruro è di un’ora, anche se è stato riportato che grandi dosi (da 300 a 400 mg) producono effetti fino a sei ore. L’iniezione sottocutanea produce un’azione più intensa sul muscolo della vescica rispetto alla somministrazione orale del farmaco.

A causa dell’azione selettiva del betanecolo cloruro, i sintomi nicotinici della stimolazione colinergica sono solitamente assenti o minimi quando somministrato per via orale o sottocutanea in dosi terapeutiche, mentre gli effetti muscarinici sono prominenti. Gli effetti muscarinici di solito si verificano entro 5-15 minuti dopo l’iniezione sottocutanea, raggiungono un massimo in 15-30 minuti e scompaiono entro due ore. Dosi che stimolano la minzione e la defecazione e aumentano la peristalsi non stimolano normalmente i gangli o i muscoli volontari. Dosi di prova terapeutiche in soggetti umani normali hanno poco effetto sulla frequenza cardiaca, la pressione sanguigna o la circolazione periferica.

Il cloruro di etanecolo non attraversa la barriera emato-encefalica a causa della sua parte di ammina quaternaria carica. Il tasso metabolico e il modo di escrezione del farmaco non sono stati chiariti.

Uno studio clinico (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, luglio 1977) è stato condotto sull’efficacia relativa di dosi orali e sottocutanee di betanecolo cloruro sulla risposta allo stiramento del muscolo vescicale in pazienti con ritenzione urinaria. I risultati hanno mostrato che 5 mg del farmaco somministrato per via sottocutanea hanno stimolato una risposta più rapida e di maggiore entità rispetto a una dose orale di 50 mg, 100 mg o 200 mg. Tutte le dosi orali, tuttavia, avevano una durata di effetto più lunga della dose sottocutanea. Anche se la dose orale di 50 mg ha causato pochi cambiamenti nella pressione intravescicale in questo studio, questa dose è stata trovata in altri studi per essere clinicamente efficace nella riabilitazione di pazienti con vesciche scompensate.

Indicazioni e uso per Bethanechol

Bethanechol Chloride Tablets USP è indicato per il trattamento della ritenzione urinaria acuta post-operatoria e post-partum non ostruttiva (funzionale) e per l’atonia neurogenica della vescica urinaria con ritenzione.

Contraindicazioni

Ipersensibilità al betanecolo cloruro, ipertiroidismo, ulcera peptica, asma bronchiale latente o attiva, bradicardia pronunciata o ipotensione, instabilità vasomotoria, malattia coronarica, epilessia e parkinsonismo.

Il betanecolo cloruro non deve essere impiegato quando la resistenza o l’integrità della parete gastrointestinale o vescicale è in discussione, o in presenza di ostruzione meccanica; quando l’aumento dell’attività muscolare del tratto gastrointestinale o della vescica urinaria potrebbe rivelarsi dannoso, come dopo un recente intervento chirurgico alla vescica urinaria, resezione gastrointestinale e anastomosi, o quando c’è una possibile ostruzione gastrointestinale; nell’ostruzione del collo della vescica, nei disturbi gastrointestinali spastici, nelle lesioni infiammatorie acute del tratto gastrointestinale, o nella peritonite; o nella vagotonia marcata.

Precauzioni

Generale
Nella ritenzione urinaria, se lo sfintere non riesce a rilassarsi quando il betanecolo cloruro contrae la vescica, l’urina può essere spinta su per l’uretere nella pelvi renale. Se c’è batteriuria, questo può causare un’infezione da reflusso.

Informazioni per i pazienti
Le compresse di betanecolo cloruro devono essere prese preferibilmente un’ora prima o due ore dopo i pasti per evitare nausea o vomito. Vertigini, stordimento o svenimento possono verificarsi, soprattutto quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta.

Interazioni farmacologiche
È necessaria una cura speciale se questo farmaco viene dato a pazienti che ricevono composti che bloccano i gangli perché può verificarsi una caduta critica della pressione sanguigna. Di solito, gravi sintomi addominali appaiono prima che ci sia una tale caduta della pressione sanguigna.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità
Studi a lungo termine negli animali non sono stati eseguiti per valutare gli effetti sulla fertilità, il potenziale mutageno o cancerogeno del cloruro di betanecolo.

Gravidanza
Effetti teratogeni
Categoria gravidanza C
Non sono stati condotti studi sulla riproduzione animale con il betanecolo cloruro. Non è inoltre noto se il betanecolo cloruro possa causare danni al feto se somministrato a una donna incinta o se possa influenzare la capacità riproduttiva. Betanecolo cloruro dovrebbe essere somministrato a una donna incinta solo se chiaramente necessario.

Madri che allattano
Non è noto se questo farmaco sia secreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono secreti nel latte umano e a causa del potenziale di gravi reazioni avverse da betanecolo cloruro nei neonati che allattano, dovrebbe essere presa una decisione se interrompere l’allattamento o sospendere il farmaco, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

Uso pediatrico
La sicurezza e l’efficacia nei pazienti pediatrici non sono state stabilite.

Reazioni avverse

Le reazioni avverse sono rare dopo la somministrazione orale di betanecolo cloruro, ma sono più comuni dopo l’iniezione sottocutanea. Le reazioni avverse sono più probabili quando il dosaggio viene aumentato.

Sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

Corpo intero: malessere

Digestivo: crampi o malessere addominale, dolore colico, nausea ed eruttazione, diarrea, borborygmi, salivazione

Renal: urgenza urinaria

Sistema nervoso: mal di testa

Cardiovascolare: caduta della pressione sanguigna con tachicardia riflessa, risposta vasomotoria

Pelle: arrossamento che produce una sensazione di calore, sensazione di calore sul viso, sudorazione

Respiratorio: costrizione bronchiale, attacchi asmatici

Sensi particolari: lacrimazione, miosi

Rapporto causale sconosciuto: Le seguenti reazioni avverse sono state riportate, e non è stato stabilito un rapporto causale con la terapia con betanecolo cloruro:

Corpo intero: malessere

Sistema nervoso: convulsioni

sovradosaggio

I primi segni di sovradosaggio sono malessere addominale, salivazione, arrossamento della pelle (“sensazione di caldo”), sudorazione, nausea e vomito.

Il solfato di atropina è un antidoto specifico. La dose raccomandata per gli adulti è di 0,6 mg. Dosi ripetute possono essere date ogni due ore, secondo la risposta clinica. Il dosaggio raccomandato nei neonati e nei bambini fino a 12 anni di età è di 0,01 mg/kg (fino a una dose massima singola di 0,4 mg) ripetuto ogni due ore secondo necessità fino a quando l’effetto desiderato è ottenuto o gli effetti avversi dell’atropina precludono un ulteriore utilizzo. L’iniezione sottocutanea di atropina è preferita eccetto nelle emergenze quando la via endovenosa può essere impiegata.

La DL50 orale del cloruro di betanecolo è 1510 mg/kg nel topo.

Dosaggio e amministrazione del betanecolo

Il dosaggio deve essere individualizzato, a seconda del tipo e della gravità della condizione da trattare.

Preferibilmente dare il farmaco quando lo stomaco è vuoto. Se assunto subito dopo aver mangiato, possono verificarsi nausea e vomito.

La dose orale abituale per adulti varia da 10 a 50 mg tre o quattro volte al giorno. La dose minima efficace è determinata dando inizialmente da 5 a 10 mg, e ripetendo la stessa quantità a intervalli di un’ora fino a quando si verifica una risposta soddisfacente, o fino a quando un massimo di 50 mg è stato dato. Gli effetti del farmaco appaiono a volte entro 30 minuti, e sono di solito massimi entro 60-90 minuti. Gli effetti del farmaco persistono per circa un’ora.

Se necessario, gli effetti del farmaco possono essere aboliti prontamente dall’atropina (vedi OVERDOSAGE).

Come viene fornito il betanecolo

Bethanechol Chloride Tablets, USP è disponibile come segue:

5 mg: Compressa bianca rotonda, a faccia piana, con bordo smussato, incisa con “ECI” sopra il punteggio e “645” sotto il punteggio su un lato, e liscia sull’altro lato.
Disponibile in bottiglie da 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg: Compressa bianca rotonda, a faccia piana, con bordo smussato, incisa con “ECI” sopra il punteggio e “646” sotto il punteggio su un lato, e liscia sull’altro lato.
Disponibile in flaconi da 100 (NDC 51293-646-01)

25 mg: Compressa gialla rotonda, a faccia piana, con bordo smussato, incisa con “ECI” sopra il punteggio e “647” sotto il punteggio su un lato, e liscia sull’altro lato.
Disponibile in flaconi da 100 (NDC 51293-647-01)

50 mg: Compressa gialla rotonda, a facce piane, con bordo smussato, incisa con “ECI” sopra il punteggio e “648” sotto il punteggio su un lato, e liscia sull’altro lato.
Disponibile in flaconi da 100 (NDC 51293-648-01)

Conservare a 20° – 25°C (68° – 77°F).

Dispensare in un contenitore ermetico e resistente alla luce come definito nella USP, con una chiusura a prova di bambino (come richiesto).

Tenere questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

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Disconoscimento medico