fluoxetina
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Classificazione farmacologica: inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina
Classificazione terapeutica: antidepressivo
Categoria di rischio gravidanza C
Indicazioni e dosaggi 
Depressione, disturbo bipolare ◇, dipendenza da alcol ◇, cataplessia ◇, mioclono ◇ Prozac. Adulti: 20 mg P.O. al giorno al mattino. Aumentare il dosaggio, p.r.n., dopo diverse settimane a 40 mg al giorno con una dose mattina e mezzogiorno. Non superare gli 80 mg al giorno. Terapia di mantenimento per la depressione in pazienti stabilizzati (non per la depressione di nuova diagnosi). Prozac settimanale. Adulti: 90 mg P.O. una volta alla settimana. Iniziare una volta dosaggio settimanale 7 giorni dopo l’ultima dose giornaliera di Prozac 20 mg. Disturbo ossessivo-compulsivo. Prozac. Adulti: Inizialmente, 20 mg P.O. al giorno. Aumentare gradualmente il dosaggio dopo diverse settimane come necessario e tollerato a 60-80 mg al giorno. Bulimia nervosa. Prozac. Adulti: 60 P.O. al giorno al mattino. Disturbo premestruale disforico (PMDD). Sarafem. Adulti: 20 mg P.O. al giorno. La dose massima è 80 mg P.O. al giorno. Il farmaco può essere dato in un regime continuo o ciclico. Trattamento a breve termine dei disturbi di panico con o senza agorafobia. Adulti: 10 mg per via orale una volta al giorno per 7 giorni; poi aumentare secondo necessità fino a 20 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 60 mg.
Farmacodinamica
Azione antidepressiva: L’azione antidepressiva della fluoxetina è presumibilmente legata alla sua inibizione dell’assorbimento neuronale della serotonina nel SNC. La fluoxetina blocca l’assorbimento della serotonina, ma non della norepinefrina, nelle piastrine umane. Gli studi sugli animali suggeriscono che è un inibitore dell’assorbimento molto più potente della serotonina che della norepinefrina.
Pharmacokinetics
Absorption: Ben assorbito dopo somministrazione orale. L’assorbimento non è alterato dal cibo.
Distribuzione: Circa il 95% legato alle proteine.
Metabolismo: Metabolizzato principalmente nel fegato a metaboliti attivi.
Escrezione: Escreto dai reni. L’emivita di eliminazione è da 2 a 3 giorni. Norfluoxetina (il principale metabolita attivo) ha un’emivita di eliminazione di 7-9 giorni.
|
Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e in pazienti che hanno preso un inibitore MAO entro 14 giorni di iniziare la terapia. MAO inibitori e tioridazine non devono essere dati con fluoxetina o entro 5 settimane dopo che fluoxetina è stato interrotto. Usare con cautela nei pazienti ad alto rischio di suicidio o in quelli con una storia di convulsioni, diabete mellito, o malattie renali, epatiche o CV.
Interazioni
Farmaco. Benzodiazepine (come alprazolam), litio, antidepressivi triciclici: Aumenta gli effetti avversi sul SNC; aumenta i livelli di antidepressivi triciclici e litio. Monitorare attentamente il paziente per effetti avversi e tossicità. Possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio.
Carbamazepina, flecainide, vinblastina: Aumenta i livelli sierici di questi farmaci. Monitorare i livelli sierici e il paziente per gli effetti avversi.
Ciproeptadina: Può invertire o diminuire gli effetti della fluoxetina. Monitorare attentamente il paziente.
Insulina, antidiabetici orali: Altera i livelli di glucosio nel sangue. Può alterare i requisiti per antidiabetici.
Fenitoina: Aumenta i livelli di fenitoina e il rischio di tossicità. Monitorare i livelli di fenitoina; può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Triptofano: aumenta gli effetti avversi sul SNC (agitazione, irrequietezza) e il disagio gastrointestinale. Usare con cautela.
Warfarin: aumenta il rischio di sanguinamento. Monitorare PT e INR.
Warfarin e altri farmaci altamente legati alle proteine: Aumenta i livelli di fluoxetina o altri farmaci altamente legati alle proteine. Monitorare attentamente il paziente.
Farmaco-erba. Erba di San Giovanni: Aumenta il rischio di sindrome da serotonina. Scoraggiare l’uso insieme.
Farmaco-stile di vita. Uso di alcool: Può aumentare la depressione del SNC. Scoraggiare l’uso di alcol.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può diminuire i livelli di sodio.
Sovradosaggio e trattamento
Segni e sintomi di sovradosaggio includono agitazione, irrequietezza, ipomania, altri segni di eccitazione del SNC e, in pazienti che hanno preso dosi più elevate di fluoxetina, nausea e vomito.
Per trattare l’overdose di fluoxetina, stabilire e mantenere una via aerea; assicurare un’adeguata ossigenazione e ventilazione. Il carbone attivo, che può essere usato con sorbitolo, può essere efficace quanto l’emesi o il lavaggio. Monitorare i segni cardiaci e vitali e fornire le solite misure di supporto. Le convulsioni indotte dalla fluoxetina che non si placano spontaneamente possono rispondere al diazepam. È improbabile che la diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la trasfusione di scambio siano di beneficio.
Considerazioni speciali 
ATTENZIONE Assicurarsi che il paziente non stia raddoppiando la dose di fluoxetina. Sarafem e Prozac sono lo stesso farmaco, ma sono usati per indicazioni diverse.
Considerare il paziente a rischio di suicidio fino a quando lo stato depressivo migliora considerevolmente. Sorvegliare strettamente i pazienti ad alto rischio durante la terapia iniziale. Per ridurre il rischio di sovradosaggio intenzionale, dare la più piccola quantità di pulviscolo coerente con una buona gestione.
Il pieno effetto antidepressivo può richiedere 4 settimane o più.
Il trattamento della depressione acuta richiede di solito almeno diversi mesi di terapia farmacologica continua; la durata ottimale della terapia non è stata stabilita.
A causa della sua lunga emivita di eliminazione, i cambiamenti nel dosaggio di fluoxetina non si riflettono nel plasma per diverse settimane, influenzando la titolazione alla dose finale e la sospensione del trattamento.
La terapia con fluoxetina può attivare mania o ipomania.
Sarafem può essere preso continuamente o a intermittenza. Il paziente inizia 2 settimane prima delle mestruazioni e continua fino al primo giorno completo delle mestruazioni. Il paziente ripete il regime con ogni nuovo ciclo.
Se il paziente prende Sarafem per PMDD, rivalutare il paziente per l’efficacia a lungo termine della terapia. L’efficacia clinica non è stata studiata oltre i 6 mesi.
Pazienti in gravidanza
Evitare l’uso in donne in gravidanza. A causa della sua lunga emivita, usare il farmaco solo quando il rischio per il feto è passato.
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno e non dovrebbe essere usato dalle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
Sicurezza ed efficacia nei bambini non sono state stabilite.
Pazienti geriatrici
Non sono state osservate differenze generali di sicurezza ed efficacia nei pazienti anziani; tuttavia, i pazienti anziani possono avere una maggiore sensibilità al farmaco.
Educazione del paziente
Informare il paziente che il farmaco può causare vertigini o sonnolenza. Avvisare il paziente di evitare compiti pericolosi che richiedono attenzione fino a quando la risposta del SNC al farmaco è stabilito.
Avvisare il paziente di evitare l’ingestione di alcol e di cercare l’approvazione medica prima di prendere altri farmaci.
Dire al paziente di segnalare prontamente rash o orticaria, ansia, nervosismo, anoressia (soprattutto se sottopeso), sospetto di gravidanza o intenzione di rimanere incinta.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non indicato
.