Magnesium Sulfate

Nome generico: Solfato di magnesio eptaidrato
Forma di dosaggio: iniezione, soluzione

Medicamente rivisto da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 1 ottobre 2020.

Panoramica
Effetti collaterali
Dosaggio
Professionale
Interazioni
Più

Plastica flessibile Contenitore

Rx only

Solo per uso endovenoso

Solfato di magnesio Descrizione

Solfato di magnesio in acqua per iniezione è un prodotto sterile, non pirogena, chiara, soluzione incolore di solfato di magnesio eptaidrato in acqua per iniezione. Può contenere acido solforico e/o idrossido di sodio per la regolazione del pH. Il pH è 4,5 (da 3,5 a 6,5). È disponibile in concentrazione del 4%. Vedere la sezione COME FORNITO per il contenuto e le caratteristiche delle forme di dosaggio disponibili e dimensioni.

Solfato di magnesio, USP eptaidrato è chimicamente designato MgSO4 – 7H2O, cristalli incolori o polvere bianca liberamente solubile in acqua.

Acqua per iniezione, USP è chimicamente designato H2O.

Il contenitore di plastica flessibile è fabbricato da polipropilene. L’acqua può permeare dall’interno del contenitore nell’involucro, ma non in quantità sufficiente per influenzare significativamente la soluzione. Le soluzioni a contatto con il contenitore di plastica possono rilasciare alcuni componenti chimici dalla plastica in quantità molto piccole; tuttavia, i test biologici sono stati di supporto alla sicurezza dei materiali del contenitore di plastica. L’esposizione a temperature superiori a 25°C/77°F durante il trasporto e lo stoccaggio porterà a perdite minori nel contenuto di umidità. Temperature più elevate portano a perdite maggiori. È improbabile che queste perdite minori portino a cambiamenti clinicamente significativi entro il periodo di scadenza.

Solfato di magnesio – Farmacologia clinica

Il magnesio (Mg++) è un importante cofattore per le reazioni enzimatiche e gioca un ruolo importante nella trasmissione neurochimica e nell’eccitabilità muscolare.

Il magnesio previene o controlla le convulsioni bloccando la trasmissione neuromuscolare e diminuendo la quantità di acetilcolina liberata sulla piastra terminale dall’impulso nervoso motorio. Si dice che il magnesio abbia un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, ma non ha effetti negativi sulla madre, sul feto o sul neonato se usato come indicato nell’eclampsia o nella pre-eclampsia. I livelli normali di magnesio nel siero vanno da 1,3 a 2,1 mEq/litro.

Quando il magnesio nel siero sale oltre i 4 mEq/litro, i riflessi tendinei profondi sono prima diminuiti e poi scompaiono quando il livello del siero si avvicina ai 10 mEq/litro. A questo livello può verificarsi la paralisi respiratoria. Il blocco cardiaco può anche verificarsi a questo o a livelli sierici più bassi di magnesio.

Il magnesio agisce perifericamente per produrre vasodilatazione. Con basse dosi si verificano solo vampate e sudorazione, ma dosi più grandi causano l’abbassamento della pressione sanguigna. Gli effetti centrali e periferici dell’avvelenamento da magnesio sono antagonizzati in qualche misura dalla somministrazione endovenosa di calcio.

Con la somministrazione endovenosa l’inizio dell’azione anticonvulsivante è immediata e dura circa 30 minuti. Dopo la somministrazione intramuscolare l’inizio dell’azione si verifica in circa un’ora e persiste per tre o quattro ore. Livelli sierici anticonvulsivanti efficaci variano da 2,5 a 7,5 mEq/litro.

Farmacocinetica:

Il magnesio somministrato per via endovenosa viene assorbito immediatamente.

Distribuzione:

Circa 1-2% del magnesio totale del corpo si trova nello spazio del liquido extracellulare. Il magnesio è legato per il 30% all’albumina.

Metabolismo:

Il magnesio non viene metabolizzato.

Escrezione:

Il magnesio viene escreto esclusivamente dai reni ad un tasso proporzionale alla concentrazione nel siero e alla filtrazione glomerulare.

Popolazioni speciali:

Il magnesio viene escreto esclusivamente dai reni. Nei pazienti con grave insufficienza renale, la dose deve essere più bassa e devono essere ottenuti frequenti livelli di magnesio nel siero (vedi DOSAGGIO E AMMINISTRAZIONE).

Insufficienza epatica:

Il magnesio viene escreto esclusivamente dal rene. Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio nell’insufficienza epatica.

Interazioni farmaco-farmaco:

Le perdite renali di magnesio indotte da farmaci si verificano con i seguenti farmaci o classi di farmaci:

Aminoglicosidi
Ciclosporina
Digitalis
Alcool
Amphotericin B
Diuretici
Cisplatino

Indicazioni e uso del solfato di magnesio

Solfato di magnesio in acqua per iniezione è indicato per la prevenzione e il controllo delle crisi nella preeclampsia ed eclampsia, rispettivamente. Se usato con giudizio previene e controlla efficacemente le convulsioni dell’eclampsia senza produrre depressione deleteria del sistema nervoso centrale della madre o del bambino. Tuttavia, altri farmaci efficaci sono disponibili per questo scopo.

Contraindicazioni

Il magnesio per via endovenosa non dovrebbe essere somministrato a madri con tossiemia della gravidanza durante le due ore che precedono il parto.

Avvertenze

NUOLO FETALE: La somministrazione continua di solfato di magnesio oltre 5-7 giorni a donne incinte può portare a ipocalcemia e anomalie ossee nel feto in via di sviluppo. Queste anomalie ossee includono demineralizzazione scheletrica e osteopenia. Inoltre, sono stati riportati casi di fratture neonatali. La durata più breve del trattamento che può portare a danni al feto non è nota. Il solfato di magnesio dovrebbe essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario. Se il solfato di magnesio viene dato per il trattamento del travaglio pretermine, la donna deve essere informata che l’efficacia e la sicurezza di tale uso non sono state stabilite e che l’uso di solfato di magnesio oltre 5-7 giorni può causare anomalie fetali.

L’uso parenterale in presenza di insufficienza renale può portare a intossicazione da magnesio.

Precauzioni

Perché il magnesio viene rimosso dal corpo esclusivamente dai reni, il farmaco deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza renale. La produzione di urina deve essere mantenuta ad un livello di 100 mL ogni quattro ore. Il monitoraggio dei livelli di magnesio nel siero e dello stato clinico del paziente è essenziale per evitare le conseguenze del sovradosaggio nella tossiemia. Le indicazioni cliniche di un regime di dosaggio sicuro includono la presenza del riflesso rotuleo (scatto del ginocchio) e l’assenza di depressione respiratoria (circa 16 respiri o più al minuto). I livelli di magnesio nel siero solitamente sufficienti a controllare le convulsioni vanno da 3 a 6 mg/100 mL (da 2,5 a 5 mEq/litro). La forza dei riflessi tendinei profondi comincia a diminuire quando i livelli di magnesio nel siero superano i 4 mEq/litro. I riflessi possono essere assenti a 10 mEq di magnesio/litro, dove la paralisi respiratoria è un potenziale pericolo. Un sale di calcio iniettabile dovrebbe essere immediatamente disponibile per contrastare i potenziali rischi di intossicazione da magnesio in eclampsia.

Il solfato di magnesio in acqua per iniezione deve essere somministrato lentamente per evitare di produrre ipermagnesemia.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità:

Studi con solfato di magnesio in acqua per iniezione non sono stati effettuati per valutare il potenziale cancerogeno, il potenziale mutageno o gli effetti sulla fertilità.

Effetti teratogeni:

(Vedi AVVERTENZE e PRECAUZIONI)

Il solfato di magnesio in acqua per iniezione può causare anomalie fetali se somministrato oltre 5-7 giorni a donne in gravidanza. Ci sono studi epidemiologici retrospettivi e case report che documentano anomalie fetali come ipocalcemia, demineralizzazioni scheletriche, osteopenia e altre anomalie scheletriche con somministrazione materna continua di solfato di magnesio per più di 5-7 giorni.1-12 Solfato di magnesio in acqua per iniezione deve essere usato durante la gravidanza solo se chiaramente necessario. Se questo farmaco è usato durante la gravidanza la donna dovrebbe essere informata del danno potenziale al feto.

Effetti non teratogeni:

Quando somministrato per infusione IV continua (specialmente per più di 24 ore prima del parto) per controllare le convulsioni in una donna tossicologica, il neonato può mostrare segni di tossicità del magnesio, compresa la depressione neuromuscolare o respiratoria. (Vedi OVERDOSAGE.)

Lavoro e parto:

La somministrazione continua di solfato di magnesio è un trattamento non approvato per il travaglio pretermine. La sicurezza e l’efficacia di tale uso non sono state stabilite. La somministrazione di solfato di magnesio in acqua per iniezione al di fuori della sua indicazione approvata in donne incinte dovrebbe essere da personale ostetrico addestrato in un ambiente ospedaliero con adeguate strutture di assistenza ostetrica.

Madri che allattano:

Non è noto se questo farmaco viene escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, cautela deve essere esercitata quando il solfato di magnesio in acqua per iniezione viene somministrato a una madre che allatta.

Reazioni avverse

Gli effetti avversi del magnesio somministrato per via parenterale di solito sono il risultato di intossicazione da magnesio. Questi includono vampate, sudorazione, ipotensione, riflessi depressi, paralisi flaccida, ipotermia, collasso circolatorio, depressione cardiaca e del sistema nervoso centrale che procede alla paralisi respiratoria.

Sono stati riportati casi di ipocalcemia con segni di tetania secondaria alla terapia con solfato di magnesio per l’eclampsia.

Sovradosaggio

L’intossicazione da magnesio si manifesta con un forte calo della pressione sanguigna e paralisi respiratoria. La scomparsa del riflesso rotuleo è un segno clinico utile per rilevare l’inizio dell’intossicazione da magnesio. In caso di sovradosaggio, la ventilazione artificiale deve essere fornita fino a quando un sale di calcio può essere iniettato IV per antagonizzare gli effetti del magnesio.

Per il trattamento del sovradosaggio

La respirazione artificiale è spesso necessaria. Il calcio per via endovenosa, da 10 a 20 mL di una soluzione al 5% (diluita se desiderabile) con cloruro di sodio isotonico per iniezione) è usato per contrastare gli effetti dell’ipermagnesemia. La fisostigmina sottocutanea, da 0,5 a 1 mg può essere utile.

L’ipermagnesiemia nel neonato può richiedere rianimazione e ventilazione assistita tramite intubazione endotracheale o ventilazione a pressione positiva intermittente, nonché calcio per via endovenosa.

Dosaggio e amministrazione del solfato di magnesio

Solfato di magnesio in acqua per iniezione è destinato esclusivamente all’uso endovenoso. Per la gestione della pre-eclampsia o eclampsia, le infusioni endovenose di soluzioni diluite di magnesio (dall’1% all’8%) sono spesso somministrate in combinazione con iniezioni intramuscolari di solfato di magnesio 50% per iniezione. Pertanto, nelle condizioni cliniche citate di seguito, entrambe le forme di terapia sono annotate, come appropriato.

La somministrazione materna continua di solfato di magnesio in gravidanza oltre i 5-7 giorni può causare anomalie fetali.

Nell’eclampsia

Nella grave pre-eclampsia o eclampsia, la dose totale iniziale è da 10 a 14 g di solfato di magnesio. Per iniziare la terapia, 4 g di solfato di magnesio in acqua per iniezione possono essere somministrati per via endovenosa. Il tasso di infusione endovenosa non deve generalmente superare i 150 mg/minuto, o 3,75 mL di una concentrazione del 4% (o il suo equivalente) al minuto, tranne che in eclampsia grave con convulsioni. Simultaneamente, da 4 a 5 g (da 32,5 a 40,6 mEq) di solfato di magnesio possono essere somministrati per via intramuscolare in ogni natica usando un’iniezione di solfato di magnesio al 50% non diluito. Dopo la dose iniziale per via endovenosa, alcuni medici somministrano da 1 a 2 g/ora per infusione endovenosa costante.

Dosi intramuscolari successive di 4 a 5 g di solfato di magnesio possono essere iniettate in natiche alternate ogni quattro ore, a seconda della continua presenza del riflesso rotuleo, della funzione respiratoria adeguata e dell’assenza di segni di tossicità del magnesio. La terapia deve continuare fino alla cessazione dei parossismi.

Un livello di magnesio sierico di 6 mg/100 mL è considerato ottimale per il controllo delle crisi. Una dose totale giornaliera (24 ore) di 30-40 g di solfato di magnesio non deve essere superata. In presenza di grave insufficienza renale, frequenti concentrazioni di magnesio nel siero devono essere ottenuti e il dosaggio massimo di solfato di magnesio è di 20 g per 48 ore.

I prodotti farmaceutici parenterali devono essere ispezionati visivamente per il particolato e lo scolorimento prima della somministrazione, ogni volta che la soluzione e il contenitore permettono.

Non somministrare a meno che la soluzione è chiara. Scartare la parte inutilizzata.

Come viene fornito:

Il solfato di magnesio in acqua per iniezione viene fornito come soluzione chiara e incolore in un contenitore di plastica flessibile monodose come segue:

* Riempimento parziale contenitore 50 mL di volume in un contenitore da 100 mL.

** Come l’eptaidrato.

AVVERTENZA: NON USARE IL CONTENITORE FLESSIBILE NELLE CONNESSIONI DI SERIE.

Conservare a 20° a 25°C (68° a 77°F). Proteggere dal congelamento.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolungata somministrazione materna di magnesio e metabolismo osseo nei neonati. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Demineralizzazione scheletrica e fratture causate da tossicità fetale di magnesio. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Esito avverso materno e neonatale del corso prolungato di tocolisi di solfato di magnesio. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Mineralizzazione ossea nei neonati le cui madri hanno ricevuto solfato di magnesio per la tocolisi del travaglio prematuro. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effetto del trattamento di solfato di magnesio su anomalie ossee neonatali. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Effetti della terapia materna a lungo termine di solfato di magnesio per via endovenosa sul metabolismo del calcio neonatale e il contenuto minerale osseo. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Trattamento di solfato di magnesio del travaglio pretermine come causa di anormale mineralizzazione ossea neonatale. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Tocolisi di magnesio e anomalie ossee neonatali: uno studio controllato. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Ipermagnesemia: una causa di metafisi anormale nel neonato. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Rachitismo congenito associato all’infusione di solfato di magnesio per la tocolisi. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effetti del trattamento solfato di magnesio sul metabolismo del calcio perinatale. II. Risposte neonatali. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. L’effetto del trattamento materno solfato di magnesio sui neonati: uno studio prospettico controllato. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Prodotto per:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Prodotto da:
Terumo BCT Ltd
Larne, Regno Unito

GIUGNO 2018

Pannello di visualizzazione principale – 2 g

NDC 67457-553-00

50 mL

Solfato di magnesio in acqua per iniezione

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 mL

(40 mg/mL)

2 g TOTALE

Per uso endovenoso

Solo per uso endovenoso

Mylan

Pannello di visualizzazione principale – 4 g

NDC 67457-554-00

100 mL