Classificazione farmacologica: glucocorticoide
Classificazione terapeutica: antinfiammatorio, immunosoppressore
Categoria di rischio di gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione
metilprednisolone
Tablet: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
metilprednisolone acetato
Iniezione: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml sospensione
metilprednisolone sodio succinato
Iniezione: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ fiala
Indicazioni e dosaggi 
Sclerosi multipla. metilprednisolone (sistemico) Adulti: 200 mg P.O. al giorno per 1 settimana, seguito da 80 mg ogni due giorni per 1 mese. Infiammazione.
metilprednisolone
Adulti: da 2 a 60 mg per via orale al giorno in quattro dosi divise, a seconda della malattia da trattare.
Bambini: da 0,117 a 1,66 mg/kg al giorno o da 3,3 a 50 mg/m2 P.O. al giorno in tre o quattro dosi divise.
metilprednisolone acetato
Adulti: Da 10 a 80 mg I.M. al giorno; o da 4 a 80 mg nelle articolazioni e nei tessuti molli, p.r.n., q 1 a 5 settimane; o da 20 a 60 mg intralesionalmente.
metilprednisolone sodio succinato
Adulti: 10 a 250 mg I.M. o I.V. q 4 ore.
Bambini: da 0.03 a 0.2 mg/kg o da 1 a 6.25 mg/m2 I.M. o I.V. al giorno in 1 o 2 dosi divise. Shock. metilprednisolone sodio succinato. Adulti: Da 100 a 250 mg per via endovenosa a intervalli di 2-6 ore o 30 mg/kg per via endovenosa inizialmente e ripetere q 4-6 ore, p.r.n. O, dopo la dose originale per via endovenosa, 30 mg/kg per infusione endovenosa q 12 ore per 24-48 ore. Nefrite lupica grave ◇. Adulti: 1 g per via endovenosa in 1 ora per 3 giorni. La terapia viene poi continuata per via orale a 0,5 mg/kg al giorno.
Bambini: 30 mg/kg I.V. ogni due giorni per sei dosi. Trattamento o minimizzazione dei difetti motori e sensoriali causati da lesioni acute del midollo spinale ◇. Adulti: Inizialmente, 30 mg/kg per via endovenosa in 15 minuti seguiti in 45 minuti da un’infusione per via endovenosa di 5,4 mg/kg/ora per 23 ore. Coadiuvante della polmonite da Pneumocystis carinii moderatamente grave ◇. Adulti e bambini di età superiore ai 13 anni: 30 mg per via endovenosa b.i.d. per 5 giorni; 30 mg per via endovenosa al giorno per 5 giorni; 15 mg per via endovenosa al giorno per 11 giorni (o fino al completamento del regime anti-infettivo).
Farmacodinamica
Azione antinfiammatoria: Il metilprednisolone sopprime il sistema immunitario riducendo l’attività e il volume del sistema linfatico, producendo così una linfocitopenia (principalmente dei linfociti T), diminuendo i livelli di immunoglobuline e complemento, diminuendo il passaggio di immunocomplessi attraverso le membrane basali, e possibilmente deprimendo la reattività dei tessuti alle interazioni antigene-anticorpo.
Farmaco è un glucocorticoide ad azione intermedia. Non ha essenzialmente alcuna attività mineralocorticoide ma è un potente glucocorticoide, con cinque volte la potenza di un peso uguale di idrocortisone. È usato principalmente come antinfiammatorio e immunosoppressore.
Pharmacokinetics
Absorption: Assorbito prontamente dopo somministrazione orale.
Distribuzione: Distribuito rapidamente a muscoli, fegato, pelle, intestino e reni. Gli adrenocorticoidi sono distribuiti nel latte materno e attraverso la placenta.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato a glucuronide inattivo e metaboliti solfato.
Escrezione: Metaboliti inattivi e piccole quantità di farmaco non metabolizzato sono escreti dai reni. Quantità insignificanti di farmaco sono escreti nelle feci. L’emivita biologica del metilprednisolone va da 18 a 36 ore.
Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato nei pazienti allergici a qualsiasi componente della formulazione, in quelli con infezioni fungine sistemiche, e nei neonati prematuri (acetato e succinato).
Utilizzare con cautela in pazienti con malattie renali, ulcerazioni GI, ipertensione, osteoporosi, diabete mellito, ipotiroidismo, cirrosi, diverticolite, colite ulcerosa non specifica, recenti anastomosi intestinali, disturbi tromboembolici, convulsioni, miastenia gravis, insufficienza cardiaca, tubercolosi, instabilità emotiva, herpes simplex oculare e tendenze psicotiche.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Amfotericina B, terapia diuretica: Può aumentare l’ipokaliemia. Monitorare il livello di potassio nel siero.
Antacidi, colestiramina, colestipolo: Diminuisce l’effetto dei corticosteroidi. Tempi di somministrazione separati.
Anticolinesterasi: Causa profonda debolezza. Usare insieme con cautela.
Barbiturici, fenitoina, rifampicina: Può diminuire gli effetti dei corticosteroidi a causa dell’aumentato metabolismo epatico. Monitorare il paziente per potenziale aggiustamento del dosaggio.
Ciclosporina: Può aumentare i livelli di ciclosporina. Usare insieme con cautela.
Estrogeni: Riduce il metabolismo dei corticosteroidi. Aggiustamento del dosaggio può essere necessario.
Insulina, antidiabetici orali: Aumenta il rischio di iperglicemia. Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Isoniazide, salicilati: Aumenta il metabolismo. Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio di isoniazide o salicilati.
Anticoagulanti orali: Diminuisce l’efficacia. Monitorare PT e INR.
Farmaci ulcerogeni come i FANS: Aumenta il rischio di ulcerazione GI. Usare insieme con cautela.
Vaccini: Diminuisce l’efficacia dei vaccini. Il vaccino non deve essere somministrato durante la terapia con corticosteroidi.
Reazioni avverse
CNS: euforia, insonnia, comportamento psicotico, pseudotumor cerebri, vertigini, mal di testa, parestesia, convulsioni.
CV: insufficienza cardiaca, ipertensione, edema, aritmie, tromboflebite, tromboembolia, arresto fatale o collasso circolatorio (dopo la somministrazione rapida di grandi dosi endovenose).
EENT: cataratta, glaucoma.
GI: ulcerazione peptica, irritazione GI, aumento dell’appetito, pancreatite, nausea, vomito.
GU: irregolarità mestruali.
Metabolico: ipokaliemia, iperglicemia, ipocalcemia, intolleranza ai carboidrati, soppressione della crescita nei bambini, stato cushingoide (moonface, buffalo hump, obesità centrale).
Muscoloscheletrico: debolezza muscolare, osteoporosi.
Pelle: ritardata guarigione delle ferite, acne, varie eruzioni cutanee, irsutismo.
Altro: suscettibilità alle infezioni, insufficienza surrenale acuta che può verificarsi con un aumento dello stress (infezione, chirurgia o trauma) o brusca sospensione dopo una terapia a lungo termine.
Effetti sui risultati degli esami di laboratorio
Può aumentare i livelli di glucosio e colesterolo. Può diminuire i livelli di potassio e calcio.
Sovradosaggio e trattamento
L’ingestione acuta, anche in dosi massicce, è raramente un problema clinico. Segni e sintomi tossici si verificano raramente se il farmaco è usato per meno di 3 settimane, anche a grandi dosi. Tuttavia, l’uso cronico causa effetti fisiologici avversi, compresa la soppressione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrene, aspetto cushingoide, debolezza muscolare e osteoporosi.
Ridurre gradualmente il dosaggio. Trattare il paziente sintomaticamente.
Considerazioni speciali
La maggior parte delle reazioni avverse ai corticosteroidi sono dipendenti dalla dose o dalla durata.
Metilprednisolone può essere somministrato per via orale. Il metilprednisolone sodio succinato può essere somministrato per iniezione I.M. o I.V. o per infusione I.V., di solito a intervalli di 4-6 ore.
La sospensione di metilprednisolone acetato può essere somministrata per iniezione intra-articolare, intramuscolare, intrasinoviale, intrabursale, intralesionale o nei tessuti molli. Ha una lenta insorgenza ma una lunga durata d’azione.
Determinare se il paziente è sensibile ad altri corticosteroidi.
La maggior parte delle reazioni avverse ai corticosteroidi sono dipendenti dalla dose o dalla durata.
Per risultati migliori e meno tossicità, dare una dose una volta al giorno al mattino.
Dare la dose orale con il cibo quando possibile. I pazienti gravemente malati possono avere bisogno di una terapia concomitante con antiacidi o antagonisti del recettore H2.
Le forme di sale non sono intercambiabili. 
ALLERTA Non somministrare Solu-Medrol per via intratecale perché sono state riportate gravi reazioni avverse.
Dare iniezione I.M. in profondità nel muscolo gluteo. Evitare l’iniezione S.C. perché possono verificarsi atrofia e ascessi sterili.
L’atrofia dermica può verificarsi con grandi dosi di sale acetato. Utilizzare diverse piccole iniezioni piuttosto che una singola grande dose, e ruotare i siti di iniezione.
Non usare l’acetato se è necessaria un’immediata insorgenza dell’azione.
Scartare la soluzione ricostituita dopo 48 ore.
Regolare sempre alla più bassa dose efficace.
Ridurre gradualmente il dosaggio dopo una terapia a lungo termine.
A meno che controindicato, dare dieta a basso contenuto di sodio che è alto in potassio e proteine. Somministrare integratori di potassio secondo necessità. ATTENZIONE Non confondere Solu-Medrol con Solu-Cortef (idrocortisone sodio succinato) o metilprednisolone con medrossiprogesterone. ATTENZIONE Usare solo metilprednisolone sodio succinato per via endovenosa; non usare mai la forma acetata. Ricostituire secondo le istruzioni del produttore utilizzando diluente fornito, o utilizzare acqua batteriostatica per l’iniezione con alcool benzilico.
Quando si somministra come iniezione diretta, iniettare la droga diluita in vena o soluzione compatibile a flusso libero per via endovenosa per almeno 1 minuto. Per lo shock, dare dosi massicce su almeno 10 minuti per prevenire aritmie e collasso circolatorio. Quando si somministra come infusione intermittente o continua, diluire la soluzione secondo le istruzioni del produttore e somministrare per la durata prescritta. Se usato per infusione continua, cambiare la soluzione ogni 24 ore.
Monitorare il peso del paziente, la pressione sanguigna, i livelli di elettroliti nel siero e i modelli di sonno. L’euforia può inizialmente interferire con il sonno, ma i pazienti in genere si adattano alla terapia in 1 a 3 settimane.
Monitorare il paziente per gli effetti cushingoid, tra cui moonface, gobba di bufalo, obesità centrale, diradamento dei capelli, ipertensione e maggiore suscettibilità alle infezioni.
Il farmaco può mascherare o peggiorare le infezioni, compresa l’amebiasi latente.
Attenzione alla depressione o episodi psicotici, soprattutto in terapia ad alto dosaggio.
Paziente diabetico può avere bisogno di insulina aumentata; monitorare il livello di glucosio nel sangue.
Osservare per una maggiore risposta al farmaco in pazienti con ipotiroidismo o cirrosi.
Attenzione alla reazione allergica alla tartrazina in pazienti con sensibilità all’aspirina.
Pazienti pediatrici
L’uso a lungo termine di adrenocorticoidi nei bambini e negli adolescenti può ritardare la crescita e la maturazione.
Pazienti geriatrici
Confrontare i rischi e i benefici dell’uso di corticosteroidi; si raccomandano dosi più basse. I pazienti anziani possono essere più suscettibili all’osteoporosi con uso prolungato.
Monitorare la pressione sanguigna e i livelli di glucosio ed elettroliti nel sangue almeno ogni 6 mesi.
Educazione del paziente
Dire al paziente di non interrompere il farmaco bruscamente o senza consenso medico.
Istruire il paziente a prendere la forma orale del farmaco con il cibo.
Insegnare al paziente i primi segni di insufficienza surrenale: affaticamento, debolezza muscolare, dolore articolare, febbre, anoressia, nausea, dispnea, vertigini e svenimento.
Dire al paziente di portare una carta che identifichi la necessità di steroidi sistemici supplementari durante lo stress. Il farmaco, la dose e il nome del prescrittore dovrebbero apparire sulla scheda.
Insegnare al paziente in terapia a lungo termine di segnalare un improvviso aumento di peso o gonfiore.
Dire al paziente sulla terapia a lungo termine di chiamare circa la necessità di vitamina D o supplemento di calcio, o un programma di esercizio fisico.
Avvertire il paziente di evitare l’esposizione alle infezioni (come la varicella o il morbillo) e di segnalare se tale esposizione si verifica.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo in Canada
◇ Uso clinico non indicato