ピランテル

Identification

Name Pyrantel Accession Number DB11156 Description

Pyrantel は、ピリミジン誘導体の駆虫剤で、アサリア症、鉤虫症、腸蟯虫症、トリコストロング病、トリキネラ症など様々な寄生虫感染症を経口治療する 17 薬物です。

ピランテルは、WHOの「必須医薬品リスト」に掲載されており、これは機能する保健システムにおいて必要とされる最も安全で最も有効な医薬品である15, 16)。

脱分極性の神経筋遮断薬で、ニコチン受容体の活性化を長時間引き起こし、感受性線虫（ワーム）の痙性麻痺を引き起こす。 ピランテルは単回投与で効果を示す18.

ヒトではpyrantel pamoate 3,4,8,12として投与される。

タイプ 低分子グループ 承認済み。 獣医師会承認 構造

効能

回虫（アサリ）を含む腸炎菌の治療法として。 ピランテルパモエートの形態8で蟯虫（エンテロビウス）及び鉤虫（ストロンギロイデス）、鉤虫（アンシロストマ）を投与する。

ピランテルは、パモ酸塩（米国薬局方命名法）またはエンボン酸塩（欧州薬局方命名法）として、ヒト、イヌ、ネコ用の様々な製剤で入手でき、パモ酸8と組み合わせたピランテル塩基を34.7％含有している。 14, 4.

Pyrantel pamoate (embonate) を経口投与すると、子犬および犬のアスカロイドおよび鉤虫感染症（Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeformeの成虫）の除去および制御に効果がある（An. braziliense, Uncinaria stenocephala）、猫（Toxocara cati成虫、Toxa. leonina、An. caninum、An. braziliense, U. stenocephala）、馬・ポニー（Parascaris equorum成虫および未熟児、Strongylus vulgaris 成虫、 S. edentatus、 S. equinus、 Cyathostomes（Briodontophorus属, Cyathostomum spp.、Cylicodontophorus spp.、Cylicocyclus spp, シリコステファヌス属種（Cylicostephanus spp, Poteriostomum spp.）、Oxyuris equi、Anoplocephala perfoliata）、豚（Ascaris suum成虫、Oesophagostomum dentatum）、ヒト（A. lumbricoides成虫、Enterobius vermicularis、An. duodenale、Necator americanus）14.

関連疾患

• 腸炎
• 蠕虫病

禁忌 & Blackbox Warning

薬力学

競合性および脱分極性の神経筋遮断薬と同様の特性を有していることです。 その結果、本薬剤が寄生虫に対して麻痺効果を発揮し、最終的に寄生虫を死滅させることが理解された16, 8。

作用機序

ピランテルはアセチルコリンの遊離促進、コリンエステラーゼの阻害、神経節ニューロンの刺激により、蠕虫の脱分極性神経筋遮断薬として機能する。 これにより蠕虫の筋膜が広範囲に脱分極し、蠕虫の筋肉に張力が生じ、麻痺して宿主生物の腸壁への付着が解除される8.

この作用は、蠕虫の筋肉を弛緩させてその後の腸壁からの剥離をもたらす過分極性神経筋遮断薬であるピペラジンとは異なるものである。 糞便中の寄生虫の排泄は、通常の蠕動運動7によって行われる。

標的	作用	器官
UG-(※1)-(※2)-(※3)-(※4)-(※5)-(※7)タンパク質共役型受容体35	Not Available	Humans
NMuscarinic acetylcholine receptor M1	NMuscarinic acetylcholine receptor M1 antagonist	Humans

Absorption

Pyrantel is poorly absorbed from the GI tract of human 8.ピランテルはヒトの消化管から吸収されない。 21.

血清濃度のピークは単回投与後1-3時間後に起こる 17.

分布量 不明 蛋白結合 不明 代謝

ピランテルは経口投与される。パモ酸塩は溶解度が低いため、消化管からの吸収が少なく、大腸で薬剤が寄生体に到達し作用することができる利点を持っている。 ピランテルの代謝は急速である22。 排泄経路＜6104＞経口投与量の約50％が未変化体のまま糞中に排泄され、7％が未変化体及び代謝物として尿中に排泄される 17． 半減期＜6104＞豚に静脈内投与した場合、ピランテルの半減期は1.75 +/- 0.19 h 5．

Clearance Not Available Adverse Effects

Toxicity

Mild adverse effects are nausea, vomiting, diarrhea, headache, dizziness 8.副作用の発現状況については以下の通りです。

ラットにおけるLD50は535mg/kg 10.

ヒトにおける過量投与時の影響として、胃腸障害、中枢神経系作用、表在性皮膚反応などが報告されています。 ある研究では、血清アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）および血清アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）値が患者の約2％で増加した19.

ピランテルは、重度の栄養不良または貧血の患者には注意して使用する必要がある。 貧血、脱水、栄養失調の患者には本剤投与前に支持療法を行うことが推奨される 12.

Pyrantel pamoateは妊娠カテゴリーCに分類されている。これは、動物実験で胎児への悪影響（催奇形性/殺胚性、その他）が明らかになり、女性での対照試験がない、あるいは女性や動物での試験が得られないということを意味する。 薬剤は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ投与すべきである。 9.妊婦におけるパモ酸ピランテルの使用に関するデータは非常に限られている。 世界保健機関（WHO）が治療の利益がリスクを上回ると認めた大量治療プログラムでは、ピランテルの出産結果への影響が不確実であるため、WHOは妊娠第2期と第3期のパモ酸ピランテルの使用を許可しています。 また、肝疾患を有する者は、ピランテル過剰曝露の場合、より毒性を発揮しやすくなる9, 11。

母乳中のピランテルの存在に関するデータはない。 ピランテルは消化管からの吸収が悪いので、母乳への排泄は少ないかもしれない。 一部の専門家は、ピランテル療法を授乳中の女性に単回投与することを推奨しています8.

影響を受ける生物

• ヒト

経路不明ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

• 承認済み
• 獣医承認済み
• 栄養補助食品
• 無効
• 中止
• 試験中
• 試験中実験
• すべての薬物

食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

製品成分

成分 UNII CAS InChI Key クエン酸ピランテル 1YXE665Z2S 5685-> 5685-> Pyrantel citrate YJGGCARNRYGSPA-IPZCTEOASA-N Pyrantel pamoate 81BK194Z5M 22204-24-6 AQXXZDYPVDOQEE-MXDQRGINSA-…N Pyrantel tartrate SC82VF0480 33401-94-4 VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA- …N

ブランド名 処方薬

名称	用量	強度	経路	ラベル	マーケティング開始 販売終了	地域	画像
Jaa Pyral 35 Tablet 35mg	Tablet	Oral	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	該当なし	カナダ

市販品（Over Counter Products

Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc

Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc

144 mg/1mL

Jaapharm Canada Inc．

Jaapharm Canada Inc.

144mg/1mL

Dannso corp./D.B.A. エッセンシャル・プロダクツ

名称	用法用量	強度	経路	ラベル	マーケティング開始販売終了	地域	画像
Combantrin Oral Suspension 50mg/ml	Suspension	Oral	1973-を参照。12-31	非該当	カナダ	Combantrin Tab 125mg	タブレット	Oral	1973-」とある。12-31	非該当	カナダ
CVS Pinworm Treatment	サスペンション	CVSヘルス	2016-12- (平成28) 年度15	該当なし	US
DYNA PAR (WORM) SUSPENSION) 125MG/5ML	Suspension	Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020->	Oral09-08	該当なし	マレーシア
Jaa Pyral 125 Tablet 125mg	錠剤	Oral	1998-11-27	非該当	Canada
Jaa Pyral P Oral Paste – 125mg/g	Paste	Oral	1995-12-31	該当なし	Canada
Jaa Pyral S Suspension 50mg/76	Suspension	Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	該当なし	カナダ
Jamp-」。ピランテルパモエート	錠剤	経口	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	非該当	カナダ
Jamp- …ピランテルパモエートサスペンション	Suspension	Oral	Jamp Pharma Corporation	2014-03-…25	該当なし	カナダ
パラシテックス	懸濁液	経口	2017-05-.01	該当なし	US

混合製品

2006-を使用します。11-10

Oral

Oral

Oral

名称	成分	用法	ルート	ラベラー販売開始	販売終了	地域	画像
HELMINTREL	ピランテル（5 g）＋オキサンテル（5 g）	Suspension	Oral	2018-06-01	Colombia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	パモ酸ピランテル（5g）＋パモ酸オキサンテル（5g）	Suspension	2008-01-…09	該当なし	コロンビア
PAMOXPEN SUSPENSION ORAL	パモ酸ピランテル（5g）＋パモ酸オキサンテル（5g）	Suspension	2010-> （注）1．02-03	該当なし	コロンビア
PIRAXTEL® (ピラクテル) SUSPENSION	Pyrantel pamoate (5 g) + Oxantel pamoate (5 g)	Suspension	2007-> 200704-09	該当なし	コロンビア

カテゴリー

ATCコード P02CC01 – Pyrantel

• P02CC – テトラヒドロピリミジン誘導体
• P02C – 抗EMATODAL AGENTS
• P02 – AntntelMintICS
• P – AntipAraSitic PRODUCTS, 感染症および忌避剤

薬効分類 化学分類Classyfire提供 商品説明 この化合物は、ヒドロピリミジン類として知られる有機化合物のクラスに属します。 この化合物は、水素化ピリミジン環を含む（すなわち、二重結合の最大数未満を含む）化合物である。 王国 有機化合物 Super Class Organoheterocyclic compounds Class Diazines Sub Class Pyrimidines and pyrimidine derivatives Direct Parent Hydropyrimidines Alternative Parents Imidolactams / Thiophenes / Heteroaromatic compounds / Propargyl-type 1,3-dipolar organic compounds / Carboximidamides / Carboxamidines / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / Hydrocarbon derivatives Substitents 1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン / アミジン / 芳香族複素単環化合物 /アザシクル / カルボキシイミダミド / カルボン酸アミジン / 異芳香族化合物 / 炭化水素誘導体 / ヒドロピリミジン / イミドラクタム分子構造芳香族複素単環化合物外部記述子カルボキサミド・チオフェン・1，4，5，6-テトラヒドロピリミジン（CHEBI．8654）

Chemical Identifiers

UNII 4QIH0N49E7 CAS number 15686-83-6 InChI Key YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

General References

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: 新しい駆虫薬ピランテルの薬理学的側面． Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: The anthelmintic pyrantel acts as a low efficacious agonist and an open-channel blocker of mammalian acetylcholine receptors.The anthelmintic pyrantelは哺乳類アセチルコリン受容体の低効果アゴニストおよびオープンチャネル遮断薬として作用する。 Neuropharmacology. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: Plasma pharmacokinetics, faecal excretion and efficacy of pyrantel pamoate paste and granule formulations after per os administration in donkeys natural infected with intestinal strongylidae.ロバが腸内細菌に感染した場合の血漿中、糞中、顆粒中のピランテルの排泄量と有効性。 Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioequivalence of pyrantel pamoate dosage forms in healthy human subjects.日本におけるピランテルパモエート製剤の生物学的同等性.日本におけるピランテルパモエート製剤の生物学的同等性. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: また、”痒み “と “痰 “を伴う咳や喘鳴がある場合は、”痒み “を軽減するために、”痰 “と “痰 “の間に “痰 “を挟むことをお勧めします。 Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identification of human cytochrome P(450)s that metabolise anti-parasitic drugs and predictions of in vivo drug hepatic clearance from in vitro data.（寄生虫治療薬の代謝に関与するヒトチトクロムP(450)の特定とin vitroデータからの生体内クリアランス予測）. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. Pharmacokinetics of praziquantel and pyrantel pamoate combination after oral administration in cats
8. Pyrantel Pamoate PDR
9. CDC for healthcare professionals
10. MSDS for pyrantel
11. Strongidpaste
12. Pyrantel Dosage
13. Pyrantel Pamoate

ピランテル, Science Direct

14. 小児アスカリス薬
15. 製品特性の概要
16. パモ酸ピランテル モノグラフ
17. ピランテル MeSH NIH
18. プリンシプルと 感染症診療の実際
19. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
20. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
21. MSD vet manual
22. DailyMed.jp
23. Delmar Drug Handbook 2012 Edition

MSD vet Manual

24. DailyMed.jp
25. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers ピランテルパモ酸塩経口懸濁液
26. INVIMA 製品情報: Vanpar (pirantel pamoate/oxantel pamoate) oral suspension

External Links KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL1626223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel AHFS Code

• 08:08.00 – Anthelmintics

MSDS

Clinical Trials

臨床試験

完成

感染症について トリコリスによる

採用

Prevention Infection / Malnutrition

フェーズ	ステータス	目的	条件	回数
4	終了	処理内容鉤虫症	1
4	治療	1
4	治療	薬物療法 耐性菌/蠕虫感染症	1
Not Available	Recruiting	1

Pharmacoecomics

Manufacturers

Packagers

Dosage Forms

の略。

Oral

5 g

250mg/1

50mg/1 mg/1mL

144 mg/1mL

5mL/250mL

5g/100mL

Original

180 mg/1

125mg/5ml

Oral

Form	Route	Strength
Tablet	250 MG
Tablet, チュアブル	Oral
Tablet, chewable	Oral
Tablet	Oral
Paste	Oral
Tablet.Paste（錠剤）	Oral			Tablet.Preparing（ペースト）	Oral	Oral	Oral
Suspension	Oral
Capsule.Odyssey	Oral	Oral	5 g	Oral	Oral	Oral	Oral
懸濁液	Oral
Tablet, チュアブルタイプ	経口
懸濁液	経口
Suspension	Oral
Tablet, コーティング	Oral
タブレット	Oral
液体
Powder	非該当	1g/1g
懸濁液	Oral
錠剤	180 mg/1
Tablet.Ol(TABLE OF NOTAL)	Oral>	Original	Original	Original	経口
シロップ	経口
懸濁液	経口
錠剤	経口360 mg
Suspension	250 mg/5ml
懸濁液	経口	125mg
錠剤	経口

価格 非公開 特許 非公開

特性

状態 固体 実験特性

特性	値	ソース
水 溶解度	水に不溶	MSDS

予想特性

2.69

1.69

特性	値	ソース
水溶性	0.118mg/mL	ALOGPS
logP	ALOGPS
logP	1.96	ChemAxon
logS	-3.2	ALOGPS
pKa (Strongest Basic)	10.1	LogS
LogS
LogS	ChemAxon
生理的電荷	1	ChemAxon
水素アクセプターカウント2	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	0	ChemAxon
Polar Surface Area	15.6 Å2	ChemAxon
回転結合数	2	ChemAxon
屈折率	61.0.81 m3-mol-1	ChemAxon
偏光度	23.32 Å3	ChemAxon
リング数	2	ChemAxon
生体利用率	1	ChemAxon
ルールオブライフサイクル ファイブ	Yes	ChemAxon
Ghose Filter	Yes	ChemAxon
Veber’s Rule	Yes	ChemAxon
MDDR-」。Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features Not Available

Spectra

Mass Spec (NIST) Not スペクトル

スペクトル	スペクトルタイプ	スプラッシュキー
Predicted GC- (予測)MSスペクトル – GC-MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V.Positive (Annotated) 正（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V、負（注釈）	Predicted LC-MS/MS	Not Available
予測MS/MSスペクトル – 20V, Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40Vを表示。 Negative (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available