薬理分類：グルココルチコイド
治療分類：抗炎症剤、免疫抑制剤
妊娠リスクカテゴリーC
使用可能形態
処方箋でのみ入手可能
メチルプレドニゾロン
錠剤。 2mg、4mg、8mg、16mg、24mg、32mg ＜7077＞メチルプレドニゾロン酢酸塩＜7077＞注射剤：20mg/ml、40mg/ml、80mg/ml懸濁液 ＜7077＞メチルプレドニゾロンコハク酸ナトリウム＜7077＞注射剤：2mg、4mg、8mg、16mg、24mg、32mg。 40mg、125mg、500mg、1000mg、2000mg/バイアル
効能・効果および用法・用量 
多発性硬化症 メチルプレドニゾロン（全身性）成人：1日200mgを1週間、その後80mgを1日おきに1ヶ月間、経皮的に投与する。 炎症。
メチルプレドニゾロン
成人：1日2～60mgを4回に分割して経口投与する（治療する疾患により異なる）。
小児：1日0.117～1.66mg/kg又は1日3.3～50mg/㎡P.O.を3～4回に分割して投与する。
メチルプレドニゾロン酢酸塩
成人。 1日10～80mgを筋肉内投与、又は4～80mgを関節及び軟部組織内に1～5週間間隔で点滴静注、又は20～60mgを脳内投与する。
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
成人。 10～250mgを4時間おきに点滴静注する。
小児：1日0.03～0.2mg/kg又は1～6.25mg/㎡を1又は2回に分けて筋肉内注射又は静脈内注射する。 ショック。 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム。 成人。 成人：100～250mgを2～6時間間隔で点滴静注するか、又は30mg/kgを点滴静注し、4～6時間ごとに反復静注。 重症ループス腎炎 ◇。 成人。 大人：1gを1時間かけて点滴静注し、3日間休薬する。 その後、1日0.5mg/kgの経口投与で治療を継続する。
小児：1日0.5mg/kgの経口投与。 30mg/kgを隔日にI.V.投与し、6回投与する。 急性脊髄損傷による運動障害及び感覚障害の治療又は最小化 ◇。 成人。 成人：初回に30mg/kgを15分かけて点滴静注し、45分後に5.4mg/kg/hを23時間かけて点滴静注する ◇7077> 中重度のカリニ肺炎に対する補助療法 ◇7077> 中重度のカリニ肺炎に対する補助療法 ◇7077> 中等度の肺炎に対する補助療法 ◇7077> 中重度の肺炎に対する補助療法 ◇7078 成人及び13歳以上の小児：30mg静脈内注射を5日間、30mg静脈内注射を5日間、15mg静脈内注射を11日間（又は抗感染症レジメンが終了するまで）行う＜7077＞＜786＞＜9352＞薬力学＜7077＞抗炎症作用。 メチルプレドニゾロンは、リンパ系の活性と量を低下させることにより、（主にTリンパ球の）リンパ球減少をもたらし、免疫グロブリンと補体のレベルを低下させ、基底膜を通過する免疫複合体を減少させ、おそらく抗原抗体相互作用に対する組織の反応性を低下させることで免疫系の抑制を行う。
本剤は、中間作用型グルココルチコイドである。 鉱質コルチコイド活性は基本的にないが、強力なグルココルチコイドであり、同重量のヒドロコルチゾンの5倍の効力がある。 主に抗炎症剤、免疫抑制剤として使用される。
Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与により容易に吸収される。
分布 筋肉、肝臓、皮膚、腸および腎臓に速やかに分布する。 副腎皮質ホルモンは母乳中および胎盤を経て分布する。
代謝。 肝臓で不活性なグルクロン酸塩および硫酸塩代謝物に代謝される。
排泄 不活性代謝物および少量の未代謝物は、腎臓から排泄される。 少量の薬剤は糞便中に排泄される。 メチルプレドニゾロンの生物学的半減期は、18～36時間である。
禁忌と注意事項
製剤の成分に対してアレルギーがある患者、全身性真菌感染症の患者、未熟児（酢酸塩、コハク酸塩）には禁忌とされている。
腎疾患、消化管潰瘍、高血圧、骨粗鬆症、糖尿病、甲状腺機能低下症、肝硬変、憩室炎、非特異的潰瘍性大腸炎、最近の腸管吻合、血栓塞栓症、発作、重症筋無力症、心不全、結核、感情不安定、眼球ヘルペス、精神病傾向のある患者では慎重に使用すること。
相互作用
薬物-薬物。 アムホテリシンB、利尿剤治療。 低カリウム血症を増強するおそれがある。 血清カリウム値をモニターすること。
制酸剤、コレスチラミン、コレスチポール。 副腎皮質ホルモンの効果を減弱させる。 投与時間を分ける。
抗コリンエステラーゼ。 深い脱力感をもたらす。 併用に注意＜7077＞バルビツール酸系薬剤、フェニトイン、リファンピン。 肝代謝が増加するため、副腎皮質ホルモンの作用を減弱させるおそれがある。
シクロスポリン：用量調節の可能性があるため、患者をモニターすること。 シクロスポリン：シクロスポリン濃度を上昇させるおそれがある。 併用には注意が必要です。
エストロゲン。 副腎皮質ホルモンの代謝を低下させる。 用量の調節が必要な場合がある。
インスリン、経口抗糖尿病薬。 高血糖のリスクを増加させる。
イソニアジド、サリチル酸塩：高血糖のリスクを増加させる。用量の調節が必要な場合がある。 代謝を増加させる。
経口抗凝固薬：代謝を促進する。 効果を減弱させる。 PT、INRをモニターすること。
NSAIDsなどの潰瘍形成性薬剤。 消化器系潰瘍のリスクを高める。 併用に注意すること。
ワクチン。 ワクチンの効果を低下させる。
副腎皮質ホルモン療法中はワクチンを投与してはならない。
副作用
中枢神経系：多幸感、不眠、精神異常、偽小脳症、めまい、頭痛、知覚異常、痙攣。
CV：心不全、高血圧、浮腫、不整脈、血栓性静脈炎、血栓塞栓症、致命的停止又は循環虚脱（静脈内大量投与時の急速投与時）。
耳鼻科領域：白内障、緑内障。
GI：消化性潰瘍、消化管刺激症状、食欲増進、膵炎、悪心、嘔吐。
GU：月経不順。
代謝：低カリウム血症、高血糖、低カルシウム血症、炭水化物不耐症、小児の成長抑制、クッシング状態（ムーンフェイス、バッファローハップ、中心性肥満）。
筋骨格系：筋力低下、骨粗鬆症。
皮膚：創傷治癒遅延、にきび、各種皮膚発疹、多毛症。
その他：感染症にかかりやすい、ストレスの増加（感染症、手術、外傷）又は長期治療後の突然の休薬により生じる急性副腎機能不全。
臨床検査値への影響
グルコース値、コレステロール値を上昇させることがある。 カリウム、カルシウム値が低下するおそれがある。
過量摂取と治療
急性摂取は大量摂取であっても、臨床的に問題になることはほとんどない。 3週間以内の使用であれば、大量に服用しても毒性症状はほとんど出ない。 しかし、慢性的に使用すると、視床下部-下垂体-副腎軸の抑制、クッシングロイドの出現、筋力低下、骨粗鬆症などの生理的な悪影響が生じる。
用量を徐々に漸減する。 対症療法的に治療する。
特別な注意
副腎皮質ホルモンの有害反応のほとんどは、用量または期間依存的である。
メチルプレドニゾロンは経口投与が可能である。 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムは、通常4～6時間間隔で、静脈内注射又は静脈内輸液により投与することができる。 患者が他の副腎皮質ホルモンに感受性があるかどうかを判断する。
副腎皮質ホルモンの有害反応の多くは、投与量または投与期間に依存する。
より良い効果と低毒性のために、1日1回、朝に投与する。
可能な限り食事と一緒に経口投与する。 重篤な患者には制酸剤またはH2受容体拮抗剤の併用が必要な場合がある。
塩の形は互換性がない。 
ALERT 重篤な副作用が報告されているため、ソル-メドロールを皮下投与してはならない。
大臀筋深部への筋肉内注射を行う。 萎縮や無菌性膿瘍を生じることがあるので、S.C.注射は避けること。
酢酸塩の大量投与により皮膚萎縮を起こすことがある。 一度に大量に注射せず、数回に分けて少量ずつ注射し、注射部位もローテーションしてください。
即効性が必要な場合は酢酸塩を使用しない。
再度使用した溶液は48時間後に廃棄すること。
常に最小有効量に調整すること。
長期投与後は徐々に減量する。
禁忌でなければ、カリウムとタンパク質を多く含む減塩食を与える。 必要に応じてカリウムのサプリメントを投与する。 注意事項 ソル・メドロールとソル・コルテフ（コハク酸ヒドロコルチゾンナトリウム）、メチルプレドニゾロンとメドロキシプロゲステロンを混同しないようにすること。 警告 静脈注射にはコハク酸メチルプレドニゾロンナトリウムのみを使用し、酢酸塩は絶対に使用しないでください。 付属の希釈剤を使用して製造元の指示に従って再構成するか、ベンジルアルコール入りの静菌注射用水を使用してください。
直接注射する場合は、希釈した薬剤を静脈内または流動性のある静脈内注射液に1分以上かけて注射する。 ショック時には、不整脈、循環虚脱を防ぐため、少なくとも10分以上かけて大量に投与する。 間欠注入又は持続注入する場合には、製造業者の指示に従って希釈し、所定の時間にわたって投与する。 持続注入に使用する場合は、24時間ごとに溶液を交換する。
患者の体重、血圧、血清電解質レベル、睡眠パターンをモニターすること。 多幸感は当初睡眠を妨げることがあるが、患者は通常1～3週間で治療に慣れる。
ムーンフェイス、バッファローハップ、中心性肥満、薄毛、高血圧、感染症への罹患率増加など、クッシング様作用について患者をモニターする。
潜伏性アメーバ症などの感染症を隠したり、悪化させたりすることがある。
特に高用量療法では、うつ病や精神病のエピソードに注意すること。
糖尿病患者にはインスリンの増量が必要な場合がある；血糖値をモニターすること。
甲状腺機能低下症または肝硬変の患者では、薬剤に対する反応の亢進に注意すること。
アスピリンに過敏な患者では、タートラジンに対するアレルギー反応に注意すること。
小児患者
小児及び青年における副腎皮質ホルモンの長期使用は、成長及び成熟を遅らせることがある。
老年期の患者
コルチコステロイド使用のリスクとベネフィットを比較し、低用量が推奨される。 高齢の患者は、長期間の使用で骨粗鬆症になりやすいかもしれない。
少なくとも6カ月ごとに血圧、血糖値、電解質値をモニターする。
患者教育
薬を急に中止したり、医師の同意なしに中止しないよう患者に伝えてください。
経口剤は食事と一緒に摂取するよう指導する。
副腎機能不全の初期症状（疲労、筋力低下、関節痛、発熱、食欲不振、悪心、呼吸困難、めまい、失神）を患者に指導する。
ストレス時に全身性ステロイドの補充が必要であることを示すカードを携帯するよう患者に伝える。 カードには、薬物、投与量、処方者名が記載されている必要がある。
長期治療中の患者には、突然の体重増加やむくみを報告するように指導する。
長期治療中の患者には、ビタミンDやカルシウムの補給、運動プログラムの必要性について連絡するように伝える。
反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGの場合があります。
◆カナダのみ
◇非標準臨床使用
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