ロイコボリン

Identification

Name Leucovorin Accession Number DB00650 Description

コリン酸（別名：テトラヒドロ葉酸5-ホルミル、ロイコボリン）は、生体に必要な補酵素であるテトラヒドロ葉酸の5-ホルミル誘導体であり、その作用機序は、テトラヒドロ葉酸が5-H2H3であることを利用しています。 市販されているロイコボリンは、デキストロタリーとレボロタリーの1：1のラセミ混合物であり、レボロイコボリンには薬理活性のあるレボ異性体のみが含まれています。 レボイソマーは生体内で利用可能なメチルテトラヒドロフォレート型に速やかに変換されるのに対し、デキストロ型は腎臓からゆっくりと排泄されることがin vitroで確認されています。 この活性の違いにもかかわらず、市販されている2つの形態は薬物動態学的に同一であることが示されており、有効性や副作用の差は少なく、互換性を持って使用することができる（Kovoor et al, 2009）。

葉酸アナログとして、ロイコボリンとレボロイコボリンは、ジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）を阻害することによって作用するメトトレキサートなどの葉酸拮抗薬の毒性に対抗するために使用されています。 骨肉腫の治療において高用量のメトトレキサート使用後の救援療法として、あるいは葉酸拮抗薬の不注意な過剰投与に伴う毒性を軽減させるために使用されます。 また、注射剤は、経口治療が不可能な場合の葉酸欠乏による巨赤芽球性貧血の治療や、進行した大腸癌患者の緩和治療における生存期間の延長のための5-フルオロウラシルとの併用に使用することが適応とされています。

葉酸は、プリン、ピリミジン、メチオニンを合成し、DNAやタンパク質に組み込むために必要な必須ビタミンB群であり、体内で合成されます。 しかし、この役割を果たすためには、まずジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）により、補酵素であるジヒドロ葉酸（DHF）とテトラヒドロ葉酸（THF）に還元される必要があります。 核酸やアミノ酸のデノボ合成に必要なこの重要な経路は、がん治療にメトトレキサートが大量に使用されると破綻します。 メトトレキサートはDHFR阻害剤として機能し、急速に分裂する細胞でのDNA合成を阻止するため、DHFとTHFの生成も阻止される。 その結果、補酵素が不足し、毒性物質が蓄積され、メトトレキサート療法に伴う多くの副作用の原因となるのです。 レボリューコボリンとロイコボリンはテトラヒドロ葉酸（THF）のアナログであるため、DHFRの還元をバイパスして補酵素THFの細胞内補充物として作用し、これらの有害な副作用を防止することができるのです。

種類 低分子グループ 承認済み構造

Leucovorin (DB00650) の構造

×

Close

重量平均値。 473.446
モノサシ。 473.165896109 化学式 C20H23N7O7 類義語

• (5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)glutamate
• 10-Formyl-7,8-dihydrofolic acid
• 5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid

5-ホルミル 5,6,6,7,8-テトラヒドロテロイル-L-グルタミン酸

• 5-ホルミルテトラヒドロフォレート
• アシドフォリニコ
• フォリミネート

L(-)-5-Formyl-5．6，7，8-テトラヒドロ葉酸

• Leucovorinum
• N-(5-formyl-5，6，7，8-tetrahydropteroyl)-L-glutamic acid
• N5-Formyl-5，6，7．8-tetrahydrofolic acid
• N5-Formyltetrahydrofolic acid

Pharmacology

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Indication

For osteosarcoma (after high dose methotrexate therapy)に適用されます。 メトトレキサートの排泄障害や葉酸拮抗薬の不用意な過量投与による毒性の減弱や効果の相殺、葉酸欠乏による巨赤芽球性貧血の治療に使用される。 また、進行性大腸癌患者の緩和治療において、生存期間を延長するために5-フルオロウラシルと併用して使用される。

関連疾患

• 進行性大腸がん
• 進行性食道がん
• 進行性胃がん
• 妊娠性貧血
• がん 。 膀胱
• 葉酸・鉄欠乏症
• 葉酸欠乏症
• 葉酸拮抗薬過量投与
• 鉄欠乏症 (ID)
• 大球性貧血
• 巨赤芽球性貧血
• 膵臓癌転移
• 分娩後貧血低色素性貧血
• メトトレキサート毒性
• 非色素性貧血
• ピリメタミン血液毒性

禁忌&ブラックボックス警告

薬力学

Leucovorin は葉酸のいくつかの活性、化学的還元誘導体の一つであり、葉酸の化学的還元。 葉酸アンタゴニストとして作用する薬剤の解毒剤として有用である。 ロイコボリンは、テトラヒドロ葉酸（THF）の5-ホルミル誘導体のジアステレオ異性体の混合物である。 この混合物の生物学的活性化合物は、シトロボルム因子または（-）-フォリン酸として知られている（-）-l-異性体である。 ロイコボリンは、葉酸を「一炭素」部分の供給源として利用する反応に参加するために、酵素ジヒドロ葉酸還元酵素による還元を必要としない。 ロイコボリンの投与は、ジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することによって作用するメトトレキサートなどの葉酸拮抗薬の治療効果および毒性効果を打ち消すことができる。 ロイコボリンはまた、フルオロウラシルの活性を高めるために使用されている。

作用機序

ロイコボリンは葉酸の誘導体であるため、葉酸阻害に有利な条件下（メトトレキサートなどの葉酸拮抗薬の治療後）で葉酸レベルを高めるために使用することが可能です。 ロイコボリンは、活性代謝物（5-FdUMP）のチミジル酸合成酵素との結合を安定化させることにより、フルオロウラシルの活性を増強する＜6550＞。 見かけのバイオアベイラビリティは25mgで97％、50mgで75％、100mgで37％であった。

分布容積 Not Available タンパク質結合

～15％

代謝

肝臓および腸粘膜で、主代謝物は活性型5-methyltetrahydrofolateであった。 ロイコボリンは別の還元型葉酸である5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸に容易に変換され、フルオロデオキシリジル酸のチミジル酸合成酵素への結合を安定化させ、それによってこの酵素の阻害を増強するように作用する。

下の製品にカーソルを合わせると反応パートナーが表示されます

• Leucovorin
  • 5-Methyltetrahydrofolate

  排泄経路 Not Available 半減期

  6.2時間

  クリアランス なし 副作用

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  毒性

  LD50>8000 mg/kg（ラットで経口投与）. ロイコボリンの過剰摂取は、葉酸拮抗薬の化学療法効果を無効化する可能性がある。

  影響を受ける生物

  • ヒトおよびその他の哺乳類

  経路

  経路	カテゴリー
  Methylenetetrahydrofolate Reductase Deficiency（葉酸欠乏症 (MTHFRD)	疾病
  葉酸代謝	代謝
  メトトレキサート作用経路	薬効
  葉酸吸収症, 遺伝性	疾患

  ファーマコゲノム効果/ADRはありません

  相互作用

  薬物相互作用

  この情報は、医療従事者の協力なしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、直ちに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 無効
  • 中止
  • 試験中
  • 臨床検査中4407
  • 実験的
  • すべての薬物

  薬	相互作用
  統合された薬剤-」。薬物 相互作用
  Acetylsalicylic acid	Acetylsalicylic acidとの併用により、Leucovorinの排泄が減少する可能性があります。
  アシクロビル	ロイコボリンと併用するとアシクロビルの排泄が減少することがある。
  アロプリノール	ロイコボリンと併用するとアロプリノールの排泄が減少することがある。
  Alprostadil	ロイコボリンとの併用によりAlprostadilの排泄が減少することがある。
  Aminohippuric acid	Aminohippuric acidと併用するとロイコボリンの排泄が減少することがある。
  Apalutamide	Apalutamideと併用するとロイコボリンの排泄が減少することがある。
  Ataluren	Ataluren との併用によりロイコボリンの排泄が減少することがある。
  Avatrombopag	Avatrombopagとの併用により、ロイコボリンの排泄が減少することがある。
  アビバクタム	ロイコボリンとの併用でアビバクタムの排泄が減少することがあります。
  バリシティニブ	ロイコボリンとの併用でバリシティニブの排泄が減少することがあります。

  

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  食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

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  製品成分

  NPBLUASYNAIG-ZIGBGYJWSA-…L

  成分	UNII	CAS	InChI Key
  Leucovorin calcium	RPR1R4C0P4	1492-18-8	KVUAALJSMIVURS-ZEDZUCNESA-L
  Leucovorin calcium pentahydrate	R3W57OBQ5W	6035-45-6
  ロイコボリンナトリウム	4MXU9LJS4Q	163254-40-8	FSDMNNPYPVJNAT-RIWFDJIXSA-.L

  商品画像 国際/その他ブランド ユーゼル / ウェルコボリン ブランド名 処方薬

  注射． 溶液

  Injection, 溶液

  筋内投与です。 静脈内

  Intramuscular（注射）; 静脈内

  Intramuscular; 静脈内

  Intramuscular.Liquid

  Canada Flag（粉末）

  名前	用法	強さルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
  フォリントカルシウム	10mg/1mL	筋肉内投与。 静脈内	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
  Calcium Folinate	10mg/1mL	筋肉内投与。 静脈内	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-0228	US
  Lederle Leucovorin	Tablet	Oral	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	該当なし	カナダ
  Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	液体		Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Canada
  Lederle Leucovorin 350mg/vial	Powder, for solution		Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Canada
  Lederle Leucovorin 50mg/vial	Powder, for solution		Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Canada
  Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Liquid					イントラマグネティック	Liquid	Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Canada Flag	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Canada
  Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Powder.Planet（粉体）	Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Lederle Cyanamid Canada Inc, 溶液用		筋肉内。 静脈内	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	カナダ
  Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	粉体。 溶液用		筋肉内。 静脈内	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Canada
  Leucovorin Ca Inj (pharm.). Bulk Vial） 10mg/ml	液体	静注	David Bull Laboratories（Pty）Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	カナダ

  後発医薬品

  2016-07-01

  5 mg/1

  Injection.LT

  Injection.LT Notification, 粉末、凍結乾燥、溶液用

  Leading Pharma.Ltd.

  Leading Pharma, Llc

  Oral

  10mg/1mL

  2001-09-28

  Leucovorin Calcum Injection.LT Leucovorin Calcium

  名前	用法	強さルート	ラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
  Leucovorin	Injection, 粉末、溶液用	20mg/1mL	筋肉内投与。 静脈内	Blue Point Laboratories	該当なし	US
  Leucovorin	注射剤。 粉末、溶液用	10mg/1mL	筋肉内投与。 静脈内	Blue Point Laboratories	2016-07-.01	非該当	米国
  Leucovorin Calcium	錠	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	適用外	US
  Leucovorin Calcium		LT	350mg/17.5mL	筋肉内。 静脈内	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-…31	US
  Leucovorin Calcium	Tablet	10 mg/1	Oral	Tablet	2020-11-16	該当なし	US
  Leucovorin Calcium	注射、溶液	10mg/1mL	筋肉内投与． 静脈内	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	該当なし	US
  Leucovorin Calcium	タブレット	5 mg/1	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	該当なし	US
  Leucovorin Calcium	注射剤, 粉末、凍結乾燥、溶液用	100mg/10mL	筋肉内投与。 静脈内	サージェント・ファーマシューティカルズ	2012-09-…15	該当なし	US
  Leucovorin Calcium	注射	Intramuscular.B		Intramuscular.B 静脈内	Bedford Pharmaceuticals	2013-06-30	US
  Leucovorin Calcium	Injection.LT	Electrical	Intravenous	200 mg/20mL	筋肉内投与。 静脈内	BluePoint Laboratories	2019-09-…26	非該当	米国

  Over the Counter Products

  名称	用法	強度	ルートラベラー	販売開始	販売終了	地域	画像
  フォリーナ錠15mg	タブレット	内服	PHARM->	2020-09-08	該当なし	マレーシア

  混合製品

  について

  Oral

  LAFS

  LAFS Oral Oral Oral Oral Oral Oral

  20-08-14 Not Application

  名称	成分	用法用量	経路	ラベル	販売開始	販売終了	地域	画像
  FERPLEX FOL 40 MG + 0 … 続きを読む185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leucovorin calcium pentahydrate (0.185 mg) + Iron protein succinylate (40 mg)	Solution	ABDİ İBRAHİMİLAÇ SAN.LAFS	Oral	Oral	Oral VE TİC. A.Ş.	20-08-14	該当なし	Turkey
  KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI、10 FLK.K	Original	Turkey	ロイコボリン・カルシウム五水和物（0.235mg）＋鉄タンパク質サクシニル酸塩（800mg）	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	20-08-14	該当なし	Turkey
  KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK.	ロイコボリン・カルシウム五水和物（0.235mg）＋鉄タンパク質サクシニル酸塩（800mg）	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	20-08-14	非該当	トルコ
  PramLyte	Leucovorin (2.0 mg).5mg/1）＋1，2-ドコサヘキサノイル-sn-グリセロ-3-ホスホセリンカルシウム（6．4mg/1）＋1，2-イコサペントイル-sn-グリセロ-3-ホスホセリンカルシウム（800ug/1）＋ベタイン（500ug/1）＋クエン酸一水和物（1．83mg／1） ＋コバマイド（50ug／1） ＋コカルボキシラーゼ（25ug／1） ＋シュウ酸エスシタロプラム（10mg／1） ＋グリシン酸システイン鉄（13.6 mg/1） + フラビンアデニンジヌクレオチド（25 ug/1） + 葉酸（1 mg/1） + レボメフォレートマグネシウム（7 mg/1） + アスコルビン酸マグネシウム（24 mg/1） + NADH（25 ug/1） + ホスファチジルセリン（12 mg/1） + ピリドキサルリン酸（25 ug/1） + クエン酸ナトリウム（3 …67 mg/1） + アスコルビン酸亜鉛（1 mg/1）	Kit	Oral	Allegis Pharmaceuticals, LC	2015-09-11	2016-01-.04	US

  未承認・他製品

  2017->

  Intramuscular; 静脈内投与

  ORNA İLATEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.

  Intramuscular.Of.Pirates

  Leucovorin (50 mg/5ml) 静脈内投与

  NOT APSILITY

  CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL

  ロイコボリン（1mg／1）＋アスコルビン酸（125mg／1）＋コレカルシフェロール（500／1）＋リポ酸（150mg／1）＋メコバラミン（1mg／1）＋ピリドキサルリン酸（12.5 mg/1）＋レスベラトロール（50 mg/1）＋ユビデカレノン（25 mg/1）＜9791＞＜9790＞錠剤＜9791＞＜9790＞内服＜9791＞＜9790＞バシーム＜9791＞2015-11-…続きを読む05

  Name	成分	用法	経路	ラベル	マーケティング開始	マーケティング終了	地域画像
  BumP DHA	Leucovorin (1 mg/1) + Cobamamide (500 mg/1) + Flavin adenine dinucleotide (1 mg/1) mg/1） + フラビンモノヌクレオチド（2mg/1） + 鉄（15mg/1） + レボメフォレートマグネシウム（1mg/1） + 酸化マグネシウム（125mg/1） + NADH（25 ug/1） + Omega- （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （Omega- ） （A3脂肪酸（300mg/1）＋ヨウ化カリウム（250ug/1）＋リン酸ピリドキサール（5mg/1）＋塩酸ピリドキシン（20mg/1）＋グリシン亜鉛（15 1/1）	カプセル	経口	Centurion Labs	2017-04-17	US
  Calcium Folinate	Leucovorin calcium (10 mg/1mL)	Injection, 溶液	Intramuscular; 静脈内	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
  Calcium Folinate	Leucovorin calcium (10mg/1mL)	Injection, 溶液	Intramuscular; 静脈内	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-0228	US
  CALCIUM FOLINATE DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leucovorin (100 mg/10ml)	Solution	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞİT.9791>	2020-08-14	該当なし	トルコ
  CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leucovorin (300 mg/30 ml)	Solution	Intramuscular; Intravenous	2020-08-14	該当なし	トルコ
  CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leucovorin (50 mg/5ml)	Solution	Solution.Of.Pirates	Intramuscular.Of.Pirates	ORNA İLA TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİT.	20-08-14	該当なし	トルコ
  CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ.LL	20-08-14	TurkeyTurkey>	Leucovorin calcium (7.5 mg/ml)	溶液	筋肉内；静脈内	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD.LABO. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.9791>	2020-08-14	該当なし	トルコ
  Dyzbac	Leucovorin (1mg/1) + Ascorbic acid (150mg/1) + Cholecalciferol (0.0mg/1) + Cholecalciferoline (0.0mg/1)0125 mg/1）＋リポ酸（125 mg/1）＋メコバラミン（1 mg/1）＋ピリドキサールリン酸（12.5 mg/1） + レスベラトロール（50 mg/1） + ユビデカレノン（50 mg/1）	錠剤	経口	バシーム	2015-10-28	2015-11-ac01	US
  Dyzbac	2016-01-01	US
  EnBrace HR	Leucovorin(2.).5mg/1）＋1，2-ドコサヘキサノイル-sn-グリセロ-3-ホスホセリンカルシウム（6．4mg/1）＋1，2-ニコサペントイル-sn-グリセロ-3-ホスホセリンカルシウム（800mg/1）＋ベータイン（500mg/1）＋コバマイド（50mg/1）＋ココルキシラーゼ（25mg/1）＋システイングリシン酸第一鉄（13.6 mg/1） ＋ フラビンアデニンジヌクレオチド（25 ug/1） ＋ 葉酸（1 mg/1） ＋ L-スレオネートマグネシウム（1 mg/1） ＋ レボメフォレートマグネシウム（5 ………………..1mg/1）＋コバマイド（50 ug/1） ＋ レボメフォレートマグネシウム（5.23 mg/1） + アスコルビン酸マグネシウム（24 mg/1） + NADH（25 ug/1） + ホスファチジルセリン（12 mg/1） + ピリドキサールリン酸（25 ug/1） + アスコルビン酸亜鉛（1 mg/1）	カプセル、遅延放出ペレット	Oral	Jaymac Pharmaceuticals, Lc	2011-08-…12	該当なし	米国

  カテゴリー

  ATCコード V03AF06 – Sodium folinate

  • V03AF -。 抗悪性腫瘍剤治療のための解毒剤
  • V03A – その他のすべての治療製品
  • V03 – その他のすべての治療製品
  • V – バリアブル

  V03AF03 – 。 フォリネートカルシウム

  • V03AF – 抗悪性腫瘍剤治療のための解毒剤
  • V03A – その他すべての治療薬
  • V03 – その他すべての治療薬

  – VARIOUS

薬効分類化学分類提供： Classyfire Description この化合物はグルタミン酸および誘導体と称する有機化合物のクラスに属するもので、その作用は次のとおりです。 この化合物は、グルタミン酸またはその誘導体を含む化合物で、グルタミン酸のアミノ基またはカルボキシ基の反応、またはグリシンの水素をヘテロ原子で置換したものである。 有機化合物 Super Class 有機酸及びその誘導体 Class カルボン酸及びその誘導体 Sub Class アミノ酸、ペプチド, および類似体 直接親 グルタミン酸およびその誘導体 代替親 N-アシルαアミノ酸 / ヒップル酸 / プテリン及びその誘導体 / アミノベンズアミド / フェニルアルキルアミン / アニリン及び置換アニリン / ベンゾイル誘導体 / 第2級アルキルアリールアミン / ヒドロキシピリミジン / ジカルボン酸及びその誘導体 / フェニルアルキルアミン / フェニルアルキルアミノ及びその誘導体 / フェニルアルキルアミノ誘導体 第三級カルボン酸アミド / ヘテロ芳香族化合物 / 第二級カルボン酸アミド / アミノ酸 / カルボン酸 / アザシクロ化合物 / カルボニル化合物 / 炭化水素誘導体 / 有機酸化物 / 有機プニクトゲン化合物 10件以上表示 置換基 アミン / アミノ酸 / アミノベンズアミド / アミノ安息香酸またはその誘導体 / アニリンまたは置換アニリン / 芳香族複素多環化合物 /アザシクル / ベンズアミド / ベンゼノイド / 安息香酸またはその誘導体 / ベンゾイル / カルボニル基 / カルボニルアミド / ベンゾイルアミド / ベンゾイルアミド / ベンゾイルアミド / ベンゾイルアミド / ベンゾイルアミノ / ベンゾイルアミド / ベンゾイルアミノアミノ / カルボニルアミノアミド カルボキサミド基 / カルボン酸 / ジカルボン酸またはその誘導体 / グルタミン酸またはその誘導体 / ヘテロ芳香族化合物 / ヒップル酸 / ヒップル酸またはその誘導体 / 炭化水素誘導体 / ヒドロキシピリミジン / 単環ベンゼン部位 / N-.アシル-α-アミノ酸またはその誘導体 / N-acyl-alpha-amino acid or derivativesアミノ酸 / 有機窒素化合物 / 有機酸化物 / 有機酸素化合物 / 有機複素環化合物 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機ニクトゲン化合物 / フェニルアルキルアミン / プテリジン / プテリン / ピリミジン / 二級脂肪族・芳香族アミン / 二級アミン / 二級カルボン酸アミド / 三級カルボン酸アミド show 29 more Molecular Framework Aromatic heteropolyclic compounds External Descriptors formyltetrahydrofolic acid (CHEBI.JP):15640）

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP CAS番号 58-05-9 InChIキー VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

IUPAC名

SMILES

合成参考例

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, “Synthesis of leucovorin.”. U.S. Patent US4500711, issued July, 1955.

US4500711一般文献

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2. Zittoun J: Pharmacokinetics and in vitro studies of l-leucovorin.（ロイコボリンの薬物動態とin vitro試験）. dおよびd,l-leucovorinとの比較。 Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleucovorin as replacement for leucovorin in cancer treatment.日本癌学会雑誌. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012年10月2日。
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外部リンク KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList Drug ページ Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid AHFS Codes

• 92:12.00 – Antidotes

FDAラベル

MSDS

Clinical Trials

臨床試験

治療

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治療 食道腺がん/胃腺がん/ステージIIB 胃がん/ステージIIIA 食道腺がん/ステージIIB IIIA胃癌 / IIIB食道腺癌 / IIIB胃癌 / IIIC食道腺癌 / IIIC胃癌

募集中

健康サービス研究

転移性大腸がん（MCRC）1

Pharmacoeconomics

メーカー

Packagers

Dosage Forms

Intramuscular.Of.Pirates Intramuscular.Option Intramuscular.Or.Pirates Powder Option Dosage Forms 静脈内注射

15mg

Injection, 溶液

200 mg/20mL Intrasular; 静注

1回1錠

Intravenous

価格

vial Leucovorin calcium 200 mg vial

14.3USD86USD

Tabletable

Leucovorin Calcium 5mg Tablet

Lederle Leucovorin Calcium 100mg Tablet0USD

Leucovorin calcium 50 mg vial 3.1USD05USD

特許はありません

特性

状態 固体 実験特性

値

不可

不可

Predicted Properties

0.0%未満 Not Available Water Silubility On.0297mg/mL

-3.0 LogP -3.0

ChemAxon

3.47

水素ドナー数

ChemAxon

Refractivity126.66 m3-mol-1

ChemAxon

。

Predicted ADMET Features

0.7779

0.7344

0.9210.9210.9220.9210.9220.9220.9220.922

0.8708

0.714 0.5852

0.9326

0.8984

0.9790>

Low CYP Inhibitory Promiscuity

0.9361

0.5331

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

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薬剤作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月25日 22:16

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