ANTISEROTONIN-ANTIHISTAMINIC PROPERTIES OF CYPROHEPTADINE

Abstract

The antihistaminic-anitihistaminic propertic from cyprotheptade.1-methyl-4-(5-dibenzo cycloheptatrienylidine)-piperidine hydrochloride(シプロヘプタジン)の抗セロトニン作用は、いくつかの異なる実験状況で証明されています。 抗ヒスタミン作用は、イヌではヒスタミンの血管拡張作用に拮抗し、モルモットではエアロゾル化したヒスタミンの毒性兆候を無効化する能力によって明らかにされました。 シプロヘプタジンのセロトニン作用には、麻酔をかけ神経節ブロック剤で処置したイヌのセロトニンの血管圧作用をブロックする能力、単離したラット子宮のセロトニンの痙攣作用をブロックする能力、ラットの後肢にセロトニンを局所注射して生じる腫脹および浮腫の抑制作用があった。 同様に誘発された卵白浮腫に対する抑制作用は、おそらく本剤の基本的な抗セロトニン作用に関連したものであると思われる。

シプロヘプタジンの抗ヒスタミン作用および/または抗セロトニン作用を、リゼルグ酸ジエチルアミドおよび他の単純インドール誘導体、クロルプロマジン、エロルフェニラミン、ピリラミン、テナリジン、プロメタジン、トリメプラジン、テニルピラミンおよびジフェンヒドラミンなどの他の様々な薬剤の同様の性質と比較検討した。 様々な比較のために記述した条件下で、抗ヒスタミン作用はクロルフェニラミンのそれと同等かそれ以上であり、抗セロトニン作用はリゼルグ酸ジエチルアミドのそれと接近し、同等かそれ以上であることが確認された。 後者はいずれも薬理学的に最も活性の高い薬物であることから、シプロヘプタジンは両作用を比較的高度に有していることが明らかとなった

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