Bethanechol

Generic Name: 塩化ベタネコール
剤形：錠剤

Drugs.comによる医学的レビュー。 最終更新日：2020年2月1日。

• 概要
• 副作用
• 用法
• 相互作用
• その他

ベタンコール説明

ベタンコールクロリド． コリン作動性薬剤であるUSPは、構造的および薬理学的にアセチルコリンに関連する合成エステルです。 化学的には2-N, N, N-トリメチル-1-プロパナミニウムクロライドと呼ばれています。 その構造式は、

わずかにアミン様臭気を有する白色の吸湿性結晶性粉末で、水に自由に溶ける。

経口投与のための1錠は、5mg、10mg、25mgまたは50mgベタンコール塩化物を含む。 錠剤はまた、以下の不活性成分を含む：無水乳糖、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロースおよびデンプングリコール酸ナトリウム。 25mg錠と50mg錠には、D&C Yellow #10 (15-20%) aluminum lakeも含まれています。

Bethanechol – Clinical Pharmacology

Bethanechol chlorideは主に副交感神経系への刺激の効果をもたらすことによって作用します。 尿道剥離筋の緊張を高め、通常、排尿を開始し膀胱を空にするのに十分な強さの収縮を生じさせる。 胃の運動を刺激し、胃の緊張を高め、しばしば損なわれたリズム蠕動運動を回復させる。

副交感神経系を刺激すると、神経終末にアセチルコリンが放出される。 自発的な刺激が減少し、治療的介入が必要な場合、アセチルコリンを投与することができるが、コリンエステラーゼによって急速に加水分解され、その効果は一過性である。 ベタネコール・クロライドはコリンエステラーゼによって破壊されず、その効果はアセチルコリンよりも長続きする。

消化管および尿路に対する効果は、ベタネコール・クロライドの経口投与後30分以内に現れることもあるが、最大効果に達するまでに60～90分要することがより多い。 経口投与後、ベタネコール・クロライドの作用時間は通常1時間ですが、大量投与（300～400mg）により6時間まで作用することが報告されています。 皮下注射の場合、経口投与よりも膀胱筋への作用が強い。

塩化ベタネコールの選択的作用により、治療量の経口・皮下投与ではコリン作動性刺激によるニコチン性症状は通常見られないか少なく、ムスカリン性作用が顕著である。 ムスカリン作用は通常、皮下注射後5～15分以内に発現し、15～30分で最大となり、2時間以内に消失する。 排尿・排便を促し、蠕動運動を亢進させる用量では、通常、神経節や随意筋を刺激しない。 正常なヒトでの治療的試験用量は、心拍数、血圧または末梢循環にほとんど影響を与えない。

Bethanechol chlorideは、その荷電第4級アミン部分のため、血液脳関門を通過しない。 本剤の代謝率および排泄様式は解明されていない。

尿閉の患者における膀胱筋の伸張反応に対する経口および皮下投与量の相対的有効性に関する臨床研究（Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, July 1977）が実施された。 その結果、5mgを皮下投与した場合、50mg、100mg、200mgの経口投与に比べ、より迅速に反応が発現し、その大きさもより大きかった。 しかし，いずれの経口投与量も皮下投与量に比べ，効果の持続時間が長かった。 本試験では50mgの経口投与による膀胱内圧の変化はほとんど認められなかったが、この用量は他の試験において、減圧膀胱患者のリハビリテーションに臨床的に有効であることが確認されている。

禁忌

ベタネコール塩化物に対する過敏症、甲状腺機能亢進症、消化性潰瘍、潜在性または活動性の気管支喘息、顕著な徐脈または低血圧、血管運動不安定、冠動脈疾患、てんかん、パーキンソニズム。

ベタンコール塩化物は、胃腸または膀胱の壁の強度または完全性に問題がある場合、または機械的閉塞がある場合は使用しないでください。 消化管や膀胱の筋活動が亢進し、膀胱の手術、消化管の切除・吻合、消化管閉塞の可能性がある場合、膀胱頸部閉塞、消化管痙攣、消化管の急性炎症性病変、腹膜炎、著しい迷走神経症の場合など、有害と思われる場合。

使用上の注意

一般
尿閉の場合、塩化ベタネコールの膀胱収縮に伴い括約筋が緩まない場合、尿が尿管から腎盂に押し上げられることがある。 細菌尿がある場合、逆流性食道炎を起こすことがあります。

患者への情報
ベタネコール塩化物錠は、吐き気や嘔吐を避けるため、食事の1時間前または2時間後に飲むことが望ましい。 めまい、ふらつき、失神が起こることがあり、特に横になっている状態や座っている状態から立ち上がるときに起こることがある。

薬物相互作用
神経節ブロック化合物投与中の患者にこの薬を投与すると、血圧の臨界低下が起こることがあるので特に注意が必要である。

発がん性、変異原性、生殖能力障害
ベタネコールクロライドの生殖能力への影響、変異原性または発がん性の可能性を評価するための動物における長期的な研究は行われていない。

妊娠
催奇形性
妊娠カテゴリーC
塩化ベタネコールの動物の生殖に関する研究は行われていない。 また、ベタネコールクロライドを妊婦に投与した場合に胎児に害を与えるかどうか、生殖能力に影響を与えるかどうかは不明である。 ベタネコール・クロライドは明らかに必要な場合のみ妊婦に投与してください。

授乳婦
この薬が母乳中に分泌されるかどうかは分かっていません。 多くの薬剤がヒト乳汁中に分泌されること、授乳中の乳児にベタネコール塩化物による重篤な副作用が発現する可能性があることから、母親に対する本剤の重要性を考慮し、授乳を中止するか本剤を中止するか決定する必要がある。

小児への使用
小児における安全性及び有効性は確立していない

副作用

副作用は、ベサネコール塩化物の経口投与ではまれで、皮下注射ではより一般的である。 副反応は投与量を増やすと発生しやすくなります。

次のような副作用が認められている：

身体全体：倦怠感

消化器：腹部痙攣又は不快感、コロコロした痛み、吐き気及び腹鳴、下痢、ボルボリグミ、唾液分泌

腎臓：。 尿意切迫感

神経系：頭痛

循環器：反射性頻脈を伴う血圧低下、血管運動反応

皮膚：温感を生じる潮紅、顔面の熱感、発汗

呼吸器：呼吸器。 気管支収縮、喘息発作

特殊感覚：流涙、ミオシス

因果関係不明：次の副作用が報告されており、ベタネコールクロリドとの因果関係は確立されていない。

身体全体：倦怠感

神経系：痙攣

過量投与

過量投与の初期症状は、腹部不快感、唾液分泌、皮膚の紅潮（「熱い感じ」）、発汗、吐き気、及び嘔吐である。

アトロピン硫酸塩は特異的な解毒剤である。 成人の推奨用量は0.6mgである。 臨床的反応に従って、2時間ごとに反復投与することができる。 乳児及び12歳までの小児における推奨用量は、0.01mg/kg（最大1回0.4mgまで）であり、所期の効果が得られるまで、あるいはアトロピンの副作用によりそれ以上使用できないまで、必要に応じて2時間ごとに反復投与する。 アトロピンの皮下注射は、静脈内投与が可能な緊急時を除き、好ましい。

塩化ベタネコールの経口LD50はマウスで1510mg/kgである。

ベタネコールの用法・用量

投与量は治療する状態の種類と重さに応じて個別に決定する。

できれば胃を空にした状態で投与したい。 食後すぐに服用すると、吐き気や嘔吐が起こることがあります。

通常、成人には1回10～50mgを1日3～4回に分けて経口投与します。 最小有効量は、最初に5～10mgを投与し、満足な反応が得られるまで、あるいは最大50mgを投与するまで、1時間間隔で同量を繰り返すことによって決定される。 薬物の効果は、時に30分以内に現れ、通常60〜90分以内に最大となる。 薬効は約1時間持続する。

必要であれば、アトロピンによって薬効を速やかに消失させることができる（過量投与の項参照）。

ベタンコールの供給方法

Bethanechol Chloride Tablets, USPは以下のように販売されている。 この錠剤は、片面にスコアの上に「ECI」、スコアの下に「645」とデボス加工され、もう片面は無地です。
100錠入りボトル（NDC 51293-645-01）

10mg: 10mg：白色の円形、平らな面、斜めの縁の錠剤で、片面にスコアの上に「ECI」、スコアの下に「646」のデボス加工、もう片面は無地。
100瓶入り (NDC 51293-646-01)

25mg: 25mg：黄色の丸型平板錠で、片面にスコアの上に「ECI」、スコアの下に「647」のデボス加工、もう片面は無地。
100瓶入り（NDC 51293-647-01）

50mg。 この錠剤は、片面にスコアの上に「ECI」、スコアの下に「648」とデボス加工され、もう片面は無地です。
100瓶（NDC 51293-648-01）

20°～25°Cで保管してください。

USPで定義されているように、タイトで耐光性のある容器に分注し、チャイルドレジスタントクロージャー（必要に応じて）。

この薬とすべての薬は、子供の手の届かないところに保管してください

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.Rev.R.R.R.R.R.。 10/2018

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