fluoxetine

フルオキセチン
プロザック、プロザックウィークリー、サラフェム

薬理分類:選択的セロトニン再取り込み阻害薬
治療分類:選択的セロトニン再取り込み阻害薬。 抗うつ薬
妊娠リスク区分C

効能・効果・用法
うつ病、双極性障害 ◇、アルコール依存症 ◇、カタプレキシ ◇、ミオクローヌス。 プロザック 成人:1日20mgを朝、P.O.する。 数週間後、1日40mgまで増量し、朝と昼に服用する。 1日80mgを超えないようにする。
安定期の患者におけるうつ病の維持療法(新規に診断されたうつ病には使用しない)。 プロザック週1回 成人には 90mgを週1回、P.O.投与する。 プロザック20mgを最後に1日1回投与してから7日後に週1回投与を開始する。
強迫性障害。 プロザック 成人。 初めは1日20mgをP.O.投与する。 数週間後、必要性および忍容性に応じて、1日60~80mgまで徐々に増量する。
神経性過食症。 Prozac。 成人。 1日60P.O.を午前中に投与する。
月経前不快気分障害(PMDD)。 サラフェム 成人:1日20mgをP.O.投与。 最大用量は1日80mgのP.O.である。 薬物は連続または周期的なレジメンで投与できる。
広場恐怖を伴う、または伴わないパニック障害の短期治療。 成人。 成人:1日1回10mgを7日間経口投与し、その後必要に応じて1日20mgまで増量する。 1日最高用量は60mgである。

薬理作用
抗うつ作用。 フルオキセチンの抗うつ作用は、セロトニンのCNSニューロンへの取り込みを阻害することに関連しているとされる。 Fluoxetineは、ヒト血小板へのセロトニンの取り込みを阻害するが、ノルエピネフリンの取り込みは阻害しない。 動物実験では、ノルエピネフリンよりもセロトニンの方がはるかに強力な取り込み阻害剤であることが示唆されている。

Pharmacokinetics
Absorption: 経口投与でよく吸収される。 吸収は食物により変化しない。
分布。 約95%が蛋白結合性。
代謝。 主に肝臓で代謝され、活性代謝物となる。
排泄 腎臓から排泄される。 排泄半減期は2~3日である。 ノルフルオキセチン(主な活性代謝物)の排泄半減期は7~9日である。

経路 発症 ピーク 期間
P.O. P.O. 不明 6-8 hr 不明

禁忌と注意
薬剤に対して過敏な患者、治療開始後14日以内にMAO阻害剤を服用した患者では禁忌とされる。 MAO阻害剤とチオリダジンはフルオキセチンと併用したり、フルオキセチンを中止してから5週間以内に投与してはいけない。 自殺のリスクが高い患者、発作の既往がある患者、糖尿病、腎臓、肝臓、またはCV疾患のある患者には慎重に使用してください。

相互作用
薬物-薬物。 ベンゾジアゼピン系薬剤(アルプラゾラム等)、リチウム、三環系抗うつ剤。 中枢神経系への有害作用を増強する;三環系抗うつ薬及びリチウムの濃度を上昇させる。 副作用や毒性について患者を注意深く観察する。 用量の調節が必要な場合がある。
カルバマゼピン、フレカイニド、ビンブラスチン。 これらの薬剤の血清中濃度を上昇させる。 血清レベルおよび患者の副作用を監視すること。 フルオキセチンの作用を逆転させるか、減弱させる可能性がある。 患者を注意深く観察すること。
インスリン、経口抗糖尿病薬。 血糖値を変化させる。
フェニトイン:抗糖尿病薬の必要性を変化させる可能性がある。 フェニトイン:フェニトインレベルを上昇させ、毒性のリスクを増大させる。
トリプトファン:中枢神経系への悪影響(興奮、落ち着きのなさ)および消化器系の苦痛を増加させる。
ワルファリン:出血のリスクを増加させる。 PTおよびINRを監視すること。
ワルファリンおよび他の高度に蛋白結合性の薬物。 フルオキセチンまたは他のタンパク結合性の高い薬剤の濃度を上昇させる。 患者を注意深くモニターすること。
薬-ハーブ セント・ジョーンズ・ワート セロトニン症候群のリスクを増加させる。 併用は避けること。
薬物-生活習慣。 アルコールの使用。 中枢神経系の抑制を高める可能性がある。

検査結果への影響
ナトリウム濃度を低下させることがある。

過量投与と治療
過量投与の徴候と症状には、興奮、落ち着きのなさ、軽躁、CNS興奮の他の徴候、そして、フルオキセチンの高用量を摂取した患者では、吐き気と嘔吐が含まれます。
フルオキセチンの過剰摂取を治療するには、気道を確立して維持し、十分な酸素供給と換気を確保することである。 ソルビトールと併用する活性炭は、嘔吐や洗浄と同等の効果がある場合がある。 心臓およびバイタルサインを監視し、通常の支持療法を行う。 自然に治まらないフルオキセチン誘発性の発作は、ジアゼパムに反応することがある。 強制利尿、透析、輸血、交換輸血は、有益であるとは考えにくい。

特別な考慮事項
ALERT 患者がフルオキセチンを倍量投与していないことを確認すること。 サラフェムとプロザックは同じ薬物であるが、適応症が異なる。
うつ状態がかなり改善されるまでは、患者には自殺のリスクがあると考える。 治療初期にはリスクの高い患者を注意深く監督する。 意図的な過剰摂取のリスクを減らすため、パルビュールは適切な管理に合致した最小限の量を投与する。
完全な抗うつ効果は4週間以上かかることがある。 排泄半減期が長いため、フルオキセチンの投与量の変更は数週間は血漿中に反映されず、最終用量への漸増や治療からの離脱に影響を与える。
フルオキセチン療法は躁病や軽躁病を活性化する可能性があります。
サラフェムは継続的または断続的に服用することができる。 月経の2週間前に服用を開始し、月経の最初の1日までは継続する。 患者は新しい月経周期ごとにレジメンを繰り返す。
患者がPMDDのためにサラフェムを服用する場合、治療の長期的効果について患者を再評価してください。 6ヵ月を超える臨床効果は研究されていません。
妊娠中の患者
妊娠中の女性への使用は避けてください。 半減期が長いため、胎児へのリスクがなくなってから使用すること。
授乳中の患者
薬剤は母乳中に現れるため、授乳中の女性は使用しないでください。
小児
小児に対する安全性及び有効性は確立していない。
高齢者 高齢者では、安全性及び有効性に全体的な差は認められませんでしたが、高齢者では薬剤に対する感受性が高くなる可能性があります。

患者教育
薬剤によりめまいや眠気が起こる可能性があることを患者に伝える。 本剤に対する中枢神経系の反応が確立するまでは、覚醒を必要とする危険な作業を避けるよう患者に助言すること。
アルコールの摂取を避け、他の薬剤を服用する際には医師の許可を得るよう患者に注意すること。
発疹・じんましん、不安、神経質、食欲不振(特に低体重の場合)、妊娠の疑い又は妊娠の意思を速やかに報告するよう患者に伝えること。

反応は一般的、稀、生命を脅かす、またはCOMMON AND LIFE THREATENINGである場合があります。
◆カナダのみ
◇未標章の臨床使用

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