服用上の注意
腎機能障害患者
プレガバリンは主に未変化体として腎排泄により全身循環から排泄されます。 一部の高齢の患者および重大な腎機能不全の病歴のある患者では、1日の投与量を適宜減量する必要があります(下記の「腎機能に基づく用法・用量調節」を参照)。
現在の臨床実践に従い、LYRICA(プレガバリン)を中止しなければならない場合、最低1週間かけて徐々に行うことが推奨されています(警告と注意、突然または急速な中止を参照)。
成人:
糖尿病性末梢神経障害に伴う神経障害性疼痛
クレアチニンクリアランスが60mL/min以上の患者において、LYRICAの推奨開始用量は150mg/日、2~3分割投与(75mg BIDまたは50mg TID)、食事ありまたはなしとします。 LYRICAの有効性は、最初の1週間で実証されています。 なお、個々の患者の反応と忍容性に基づき、1週間後に150mg BID(300mg/日)に増量することができます。
著しい疼痛が継続し、プレガバリン300mg/日に十分耐えられる患者には、最大1日量600mg(300mg 1日2回、BID)を使用することが可能です。 しかし、臨床試験において、LYRICA 600mg/日では、さらなる顕著な効果は得られず、この用量で治療した患者は、有害事象の発生率が著しく高く、より頻繁に試験を中止しました(ADVERSE REACTIONS、表1および5を参照)。
帯状疱疹後神経痛に伴う神経障害性疼痛
クレアチニンクリアランスが60mL/min以上の患者において、LYRICAの推奨開始用量は150mg/日、2または3分割投与(75mg BIDまたは50mg TID)、食事ありまたは食事なしとします。 LYRICAの有効性は、最初の1週間で実証されています。 なお、個々の患者の反応と忍容性に基づき、1週間後に150mg BID(300mg/日)に増量することができます。
著しい疼痛が継続し、プレガバリン300mg/日に十分耐えられる患者には、最大1日量600mg(300mg 1日2回、BID)を使用することが可能です。 しかし、臨床試験において、LYRICA 600mg/日ではさらなる顕著な効果は得られず、この用量で治療した患者は有害事象の発生率が著しく高く、より頻繁に試験を中止しました(ADVERSE REACTIONS、表3および6を参照)。
脊髄損傷に伴う神経障害性疼痛
LYRICAの推奨開始用量は150mg/日、2回に分けて投与(75mg BID)、クレアチニンクリアランスが60mL/分以上の患者では食事の有無に関係なく投与されます。 LYRICAの有効性は、最初の1週間で実証されています。 患者さん個々の反応と忍容性に基づき、1週間後に150mg BID(300mg/日)に増量することができます。
著しい疼痛が継続し、pregabalin 300mg/日に十分耐えられる患者さんには、最大1日用量600mg(300mg 1日2回、BID)を検討することが可能です。
線維筋痛症に伴う疼痛
推奨用量は、300~450mg/日で、2回に分けて投与する。 クレアチニンクリアランスが60mL/min以上の患者においては、1日150mgから開始し、2回に分けて(75mg×2回)、食事の有無にかかわらず投与する。 なお、個々の反応性、忍容性に応じて、1週間後に150mg BID(300mg/日)に増量することができる。 300mg/日で十分な効果が得られない患者には、さらに225mg/日(450mg/日)に増量することができる。 一部の患者では、LYRICAの有効性は最初の1週間で証明されています。
重大かつ継続的な痛みを経験し、pregabalin 300mg/日に十分耐えられる患者には、最大1日用量600mg(300mgを1日2回、BID)を使用できます。 しかし、線維筋痛症の臨床試験において、LYRICA 600mg/日ではさらなる顕著な効果は得られず、この用量で治療された患者は有害事象の発生率が著しく高く、試験の中断頻度も高くなりました(ADVERSE REACTIONS、表7および10をご参照ください)。 用量に関連した有害事象を考慮すると、450mg/日を超える用量で患者を治療するかどうかは、担当医師の臨床的判断に基づいて決定されるべきです。 600mg/日を超える用量は検討されておらず、推奨されません。
腎機能に基づく用量調節
LYRICAは主に腎排泄により排泄されます。 そのため、腎機能が低下している患者には用量を調整する必要があります。 プレガバリンのクリアランスはクレアチニンクリアランスに正比例します。 したがって、用量調節は表13に示すようにクレアチニンクリアランス(CLCr)に基づいて行う必要があります。
この用量表を使用するには、患者のクレアチニンクリアランス(CLCr)をmL/minで推定することが必要です。 CLCr(mL/min)は、Cockcroft and Gault式を用いて、血清クレアチニン(mg/dL)の測定値から推定できます:
CLCr=×体重(kg)(女性の場合は×0.85)
72×血清クレアチニン(mg/dL)
プレガバリンは血液透析で血漿から有効に除去されることが分かっています。 4時間の血液透析治療で、血漿中のプレガバリン濃度は約50%減少する。 血液透析を受けている患者については、腎機能に応じてプレガバリンの1日投与量を調節する必要がある。 1日の投与量調整に加えて、4時間の血液透析治療ごとに直後に追加投与する必要がある(表13参照)
Creatinine |
プレガバリン総1日用量(mg/日)a 推奨用量エスカレーション* |
Dose レジメン |
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→ 1日の最大量 |
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≥60 |
BID または TID |
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BID or TID |
|||||
<15 |
|||||
血液透析後の補充量(mg)b |
|||||
25mg QDレジメンの患者様へ。 25mgまたは50mgを1回追加投与 |
TID = 3分割用量、BID = 2分割用量、QD = 1日投与量です。
* 個々の患者の反応および忍容性に基づく。
a 1日の総投与量(mg/日)は、mg/投与量となるように用量レジメンで示された通りに分割する。
b 追加投与は1回の追加投与である。
老年医学(> 65 歳)。 プレガバリンの経口クリアランスは年齢の上昇に伴い減少する傾向があった。 このプレガバリン経口クリアランスの減少は、加齢に伴うクレアチニンクリアランスの減少と一致する。 6686><6639>小児(<4354>18歳):加齢に伴う腎機能の低下が認められる患者には、プレガバリンの減量が必要な場合があります。
投与方法
LYRICA(プレガバリン)は食事の有無にかかわらず経口投与する(「薬物相互作用」の「薬物食物相互作用」を参照)
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