Nefazodone. A review of its pharmacology and clinical efficacy in the management of major depression

Nefazodone hydrochloride is a phenylpiperazine antidepressant with those of other currently available drugs different of the mechanism of action has a different than those of those. シナプス後セロトニン(5-hydroxytryptamine; 5-HT)5-HT2A受容体を強力かつ選択的に遮断し、セロトニンおよびノルアドレナリン(norepinephrine)の再取り込みを中等度に阻害する。 6週間または8週間の短期臨床試験において、Nefazodoneはプラセボよりも有意に大きな臨床的改善を示し、イミプラミンおよび選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)であるfluoxetine、paroxetineおよびsertralineと同様の効果が得られました。 治療上の最適なNefazodoneの用量は、300〜600mg/日であると考えられています。 限られた長期間のデータでは、Nefazodoneは1年まで治療した患者のうつ病の再発を防ぐのに有効であることが示唆されている。 プールされた臨床試験結果の分析では、ネファゾドンとイミプラミンは、大うつ病患者においてプラセボと比較して、不安や動揺に関連する評価尺度を同等かつ有意に改善することが示されています。 短期間の忍容性データでは、nefazodoneはimipramineよりも抗コリン作用、抗ヒスタミン作用およびアドレナリン作用の有害事象の発生率が低いことが示されています。 SSRIと比較して、ネファゾドンは、活性化症状、有害な胃腸作用(吐き気、下痢、食欲不振)および性機能に対する有害作用が少ない一方で、めまい、口渇、便秘、視覚障害および錯乱をより多く伴うことが示されています。 また、利用可能なデータは、ネファゾドンが異常体重増加、発作、プリアピズムまたは重大な睡眠障害と関連しないことを示唆しており、過量投与においても比較的安全であるように思われます。 ネファゾドンはチトクロームP450 3A4アイソザイムを阻害するため、多くの薬剤と相互作用する可能性があります。 さらなる長期的な比較研究によって、大うつ病の治療におけるNefazodoneの位置づけがより正確に評価されるであろう。 しかしながら、利用可能なデータは、nefazodoneが大うつ病患者において、三環系抗うつ薬やSSRIに代わる価値ある治療法であることを示唆している。

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