Clasificación farmacológica: glucocorticoide
Clasificación terapéutica: antiinflamatorio, inmunosupresor
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta
metilprednisolona
Comprimidos: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
acetato de metilprednisolona
Inyección: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml de suspensión
succinato sódico de metilprednisolona
Inyección: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ vial
Indicaciones y dosis 
Esclerosis múltiple. metilprednisolona (sistémica) Adultos: 200 mg P.O. diarios durante 1 semana, seguidos de 80 mg en días alternos durante 1 mes. Inflamación.
metilprednisolona
Adultos: de 2 a 60 mg P.O. diarios en cuatro dosis divididas, dependiendo de la enfermedad a tratar.
Niños: de 0,117 a 1,66 mg/kg diarios o de 3,3 a 50 mg/m2 P.O. diarios en tres o cuatro dosis divididas.
Acetato de metilprednisolonaAdultos: 10 a 80 mg I.M. diarios; o 4 a 80 mg en articulaciones y tejidos blandos, p.r.n., q 1 a 5 semanas; o 20 a 60 mg intralesionales.
Succinato sódico de metilprednisolonaAdultos: 10 a 250 mg I.M. o I.V. q 4 horas.
Niños: de 0,03 a 0,2 mg/kg o de 1 a 6,25 mg/m2 I.M. o I.V. diarios en 1 ó 2 dosis divididas. Succinato sódico de metilprednisolona. Adultos: 100 a 250 mg I.V. a intervalos de 2 a 6 horas o 30 mg/kg I.V. inicialmente y repetir q 4 a 6 horas, p.r.n. O, después de la dosis inicial I.V. push, 30 mg/kg I.V. en infusión q 12 horas durante 24 a 48 horas. Nefritis lúpica grave ◇. Adultos: 1 g I.V. durante 1 hora durante 3 días. El tratamiento se continúa por vía oral a razón de 0,5 mg/kg diarios.
Niños: 30 mg/kg I.V. en días alternos durante seis dosis. Tratamiento o minimización de los defectos motores y sensoriales causados por una lesión medular aguda ◇. Adultos: Inicialmente, 30 mg/kg I.V. durante 15 minutos, seguido en 45 minutos de una infusión I.V. de 5,4 mg/kg/hora durante 23 horas. Coadyuvante en la neumonía por Pneumocystis carinii moderada-grave ◇. Adultos y niños mayores de 13 años: 30 mg I.V. b.i.d. durante 5 días; 30 mg I.V. diarios durante 5 días; 15 mg I.V. diarios durante 11 días (o hasta completar el régimen antiinfeccioso).
Farmacodinámica
Acción antiinflamatoria: La metilprednisolona suprime el sistema inmunitario reduciendo la actividad y el volumen del sistema linfático, produciendo así linfocitopenia (principalmente de los linfocitos T), disminuyendo los niveles de inmunoglobulina y de complemento, disminuyendo el paso de los complejos inmunitarios a través de las membranas basales, y posiblemente deprimiendo la reactividad del tejido a las interacciones antígeno-anticuerpo.
El fármaco es un glucocorticoide de acción intermedia. No tiene esencialmente actividad mineralocorticoide pero es un glucocorticoide potente, con una potencia cinco veces superior a la de un peso igual de hidrocortisona. Se utiliza principalmente como antiinflamatorio e inmunosupresor.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absorbe fácilmente tras la administración oral.
Distribución: Se distribuye rápidamente al músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Los adrenocorticoides se distribuyen en la leche materna y a través de la placenta.
Metabolismo: Se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos de glucurónido y sulfato.
Excreción: Los metabolitos inactivos y pequeñas cantidades de fármaco no metabolizado se excretan por los riñones. Cantidades insignificantes del fármaco se excretan por las heces. La vida media biológica de la metilprednisolona es de 18 a 36 horas.
Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes alérgicos a cualquier componente de la formulación, en aquellos con infecciones fúngicas sistémicas y en bebés prematuros (acetato y succinato).
Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad renal, ulceración gastrointestinal, hipertensión, osteoporosis, diabetes mellitus, hipotiroidismo, cirrosis, diverticulitis, colitis ulcerosa inespecífica, anastomosis intestinales recientes, trastornos tromboembólicos, convulsiones, miastenia gravis, insuficiencia cardíaca, tuberculosis, inestabilidad emocional, herpes simple ocular y tendencias psicóticas.
Interacciones
Fármacos. Anfotericina B, terapia con diuréticos: Puede potenciar la hipocalemia. Vigilar el nivel de potasio sérico.
Antacidos, colestiramina, colestipol: Disminuye el efecto de los corticosteroides. Separar los tiempos de administración.
Anticolinesterasa: Provoca una profunda debilidad. Utilizar conjuntamente con precaución.
Barbitúricos, fenitoína, rifampicina: Pueden disminuir los efectos de los corticosteroides debido al aumento del metabolismo hepático. Monitorizar al paciente para un posible ajuste de la dosis.
Ciclosporina: Puede aumentar los niveles de ciclosporina. Utilizar conjuntamente con precaución.
Estrógenos: Reduce el metabolismo de los corticosteroides. Puede ser necesario ajustar la dosis.
Insulina, antidiabéticos orales: Aumenta el riesgo de hiperglucemia. Puede ser necesario ajustar la dosis.
Isoniazida, salicilatos: Aumenta el metabolismo. Puede ser necesario ajustar la dosis de isoniazida o salicilatos.
Anticoagulantes orales: Disminuye la eficacia. Vigilar la PT y el INR.
Fármacos ulcerígenos como los AINE: Aumenta el riesgo de ulceración GI. Utilizar conjuntamente con precaución.
Vacunas: Disminuye la eficacia de las vacunas. La vacuna no debe administrarse durante el tratamiento con corticosteroides.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: euforia, insomnio, comportamiento psicótico, pseudotumor cerebri, vértigo, cefalea, parestesia, convulsiones.
CV: insuficiencia cardíaca, hipertensión, edema, arritmias, tromboflebitis, tromboembolismo, parada mortal o colapso circulatorio (tras la administración rápida de grandes dosis intravenosas).
EENT: cataratas, glaucoma.
GI: úlcera péptica, irritación GI, aumento del apetito, pancreatitis, náuseas, vómitos.
GU: irregularidades menstruales.
Metabolismo: hipopotasemia, hiperglucemia, hipocalcemia, intolerancia a los carbohidratos, supresión del crecimiento en niños, estado cushingoide (cara de luna, joroba de búfalo, obesidad central).
Musculoesquelético: debilidad muscular, osteoporosis.
Piel: retraso en la cicatrización de heridas, acné, diversas erupciones cutáneas, hirsutismo.
Otros: susceptibilidad a las infecciones, insuficiencia suprarrenal aguda que puede producirse con un aumento del estrés (infección, cirugía o traumatismo) o la retirada brusca después de un tratamiento prolongado.
Efectos sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de glucosa y colesterol. Puede disminuir los niveles de potasio y calcio.
Sobredosis y tratamiento
La ingestión aguda, incluso en dosis masivas, rara vez constituye un problema clínico. Los signos y síntomas tóxicos rara vez se producen si el fármaco se utiliza durante menos de 3 semanas, incluso a grandes dosis. Sin embargo, el uso crónico provoca efectos fisiológicos adversos, incluyendo la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, aspecto cushingoide, debilidad muscular y osteoporosis.
Disminuir gradualmente la dosis. Tratar al paciente sintomáticamente.
Consideraciones especiales
La mayoría de las reacciones adversas a los corticosteroides son dependientes de la dosis o de la duración.
La metilprednisolona puede administrarse por vía oral. El succinato sódico de metilprednisolona puede administrarse por inyección I.M. o I.V. o por infusión I.V., generalmente a intervalos de 4 a 6 horas.
La suspensión de acetato de metilprednisolona puede administrarse por inyección intraarticular, intramuscular, intrasinovial, intrabursal, intralesional o en tejidos blandos. Tiene un inicio lento pero una larga duración de acción.
Determinar si el paciente es sensible a otros corticosteroides.
La mayoría de las reacciones adversas a los corticosteroides son dependientes de la dosis o de la duración.
Para obtener mejores resultados y menos toxicidad, administrar una dosis diaria por la mañana.
Administrar la dosis oral con alimentos cuando sea posible. Los pacientes críticos pueden necesitar un tratamiento concomitante con antiácidos o antagonistas de los receptores H2.
Las formas de sal no son intercambiables. 
ALERTA No administrar Solu-Medrol por vía intratecal porque se han notificado reacciones adversas graves.
Administrar la inyección I.M. profundamente en el músculo glúteo. Evitar la inyección S.C. porque puede producirse atrofia y abscesos estériles.
Puede producirse atrofia dérmica con grandes dosis de sal de acetato. Utilizar varias inyecciones pequeñas en lugar de una única dosis grande, y rotar los lugares de inyección.
No utilizar acetato si se necesita un inicio de acción inmediato.
Desechar la solución reconstituida después de 48 horas.
Ajustar siempre a la dosis efectiva más baja.
Reducir gradualmente la dosis después de una terapia prolongada.
A menos que esté contraindicado, dar una dieta baja en sodio y rica en potasio y proteínas. Administrar suplementos de potasio según sea necesario. ALERTA No confundir Solu-Medrol con Solu-Cortef (succinato sódico de hidrocortisona) ni metilprednisolona con medroxiprogesterona. ALERTA Utilizar sólo succinato sódico de metilprednisolona por vía intravenosa; nunca utilizar la forma de acetato. Reconstituir según las instrucciones del fabricante utilizando el diluyente suministrado, o utilizar agua bacteriostática para inyección con alcohol bencílico.
Cuando se administre como inyección directa, inyectar el fármaco diluido en vena o solución intravenosa compatible de flujo libre durante al menos 1 minuto. En caso de shock, administrar dosis masivas durante al menos 10 minutos para evitar arritmias y colapso circulatorio. Si se administra en infusión intermitente o continua, diluir la solución según las instrucciones del fabricante y administrar durante el tiempo prescrito. Si se utiliza para perfusión continua, cambiar la solución cada 24 horas.
Controlar el peso del paciente, la presión arterial, los niveles de electrolitos séricos y los patrones de sueño. La euforia puede interferir inicialmente con el sueño, pero los pacientes suelen adaptarse al tratamiento en 1 a 3 semanas.
Vigilar al paciente para detectar los efectos cushingoides, incluyendo la cara de luna, la joroba de búfalo, la obesidad central, el adelgazamiento del cabello, la hipertensión y el aumento de la susceptibilidad a las infecciones.
El medicamento puede enmascarar o empeorar las infecciones, incluida la amebiasis latente.
Vigilar la aparición de depresión o episodios psicóticos, especialmente en el tratamiento con dosis altas.
El paciente diabético puede necesitar un aumento de la insulina; vigilar el nivel de glucosa en sangre.
Vigilar una mayor respuesta al medicamento en pacientes con hipotiroidismo o cirrosis.
Vigilar la reacción alérgica a la tartrazina en pacientes con sensibilidad a la aspirina.
Pacientes pediátricos
El uso prolongado de adrenocorticoides en niños y adolescentes puede retrasar el crecimiento y la maduración.
Pacientes geriátricos
Comparar los riesgos y beneficios del uso de corticosteroides; se recomiendan dosis más bajas. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la osteoporosis con el uso prolongado.
Controlar la presión arterial y los niveles de glucosa y electrolitos en sangre al menos cada 6 meses.
Educación del paciente
Indicar al paciente que no debe suspender el medicamento de forma brusca o sin consentimiento médico.
Indicar al paciente que tome la forma oral del medicamento con alimentos.
Enseñar al paciente los primeros signos de insuficiencia suprarrenal: fatiga, debilidad muscular, dolor articular, fiebre, anorexia, náuseas, disnea, mareos y desmayos.
Decir al paciente que lleve una tarjeta que identifique la necesidad de esteroides sistémicos suplementarios durante el estrés. La medicación, la dosis y el nombre del prescriptor deben aparecer en la tarjeta.
Enseñar al paciente en tratamiento a largo plazo que informe del aumento de peso o de la hinchazón repentinos.
Indicar al paciente en terapia de larga duración que llame sobre la necesidad de vitamina D o suplemento de calcio, o un programa de ejercicio físico.
Advertir al paciente que evite la exposición a infecciones (como la varicela o el sarampión) y que informe si se produce dicha exposición.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado