Potenciación del efecto de la buprenorfina/naloxona con gabapentina o quetiapina

Al editor: Aunque es un tratamiento eficaz para la dependencia de los opioides, la buprenorfina/naloxona puede ser mal utilizada. Informamos aquí de un caso de potenciación de la buprenorfina/naloxona con gabapentina y quetiapina.

Informe de un caso

El «Sr. A», un hombre de 38 años, comenzó a consumir de forma indebida heroína y opiáceos con receta a finales de sus veinte años. Tras ser detenido por posesión de drogas, completó un programa de tratamiento y fue puesto en libertad condicional que estipulaba controles periódicos de drogas. Se le recetó buprenorfina (8 mg)/naloxona (2 mg), dos láminas por vía sublingual en una única dosis diaria. Al principio parecía que le iba bien. Después de presentarse a su agente de libertad condicional en un estado aparentemente intoxicado, fue llevado de nuevo a custodia. Su análisis de drogas en orina fue negativo.

El Sr. A admitió que había estado abusando de la buprenorfina/naloxona junto con otros medicamentos recetados como sustituto parcial de los opiáceos ilícitos. Quería mantener las pruebas de detección de drogas negativas pero también «seguir drogándose». Describió que tomaba buprenorfina/naloxona simultáneamente con hasta 1.000 mg de quetiapina o con hasta 2.400 mg de gabapentina. Con la buprenorfina/naloxona y cualquiera de los dos medicamentos adicionales, experimentaba un estado de euforia relajado que no era tan intenso como con los opiáceos ilícitos, pero que seguía siendo bastante deseable. Ingresó en otro programa de tratamiento de la drogadicción para solucionar este problema.

Discusión

En una encuesta realizada en clínicas de abuso de sustancias, el 22% de los encuestados admitió abusar de la gabapentina o la pregabalina, y de ellos, el 38% abusó de los gabapentanoides para potenciar el subidón obtenido con la metadona (1). El posible mecanismo de acción para la potenciación de un subidón de opiáceos puede estar relacionado con la capacidad de la gabapentina de aumentar el efecto analgésico de los opiáceos. Los opiáceos actúan uniéndose a los receptores opiáceos, abriendo los canales de potasio acoplados a proteínas G y cerrando los canales de calcio dependientes de voltaje, impidiendo así la liberación de aminoácidos excitatorios en la médula espinal (2). La gabapentina inhibe selectivamente los canales de calcio dependientes de voltaje, aumenta la transmisión del GABA y modula los aminoácidos excitatorios en los sitios de los receptores del ácido N-metil-d-aspártico (3). Así pues, los opiáceos y la gabapentina comparten ciertos mecanismos que afectan a la analgesia. También se ha planteado la hipótesis de que el aumento del efecto analgésico de la gabapentina y la morfina puede deberse a un aumento de la concentración sérica de gabapentina resultante de la administración conjunta de ambos medicamentos (2). La gabapentina ha demostrado su utilidad en la prevención de la abstinencia de opiáceos, probablemente mediante la modulación de los aminoácidos excitatorios, que aumentan durante la abstinencia (3). Las interacciones de los efectos de la quetiapina sobre los sistemas serotoninérgicos, dopaminérgicos y otros receptores con los efectos de los opiáceos, y posiblemente con los efectos de los no opiáceos, son especulativas.

Los clínicos que tratan a individuos dependientes de los opiáceos deben ser conscientes de que algunos pacientes pueden intentar potenciar de forma encubierta los efectos de la buprenorfina/naloxona abusando de fármacos como la gabapentina o la quetiapina.