Propiedades antihistamínicas-antiserotonínicas de la ciproheptadina

Abstract

Las acciones antihistamínicas-antiserotonina del clorhidrato de 1-metil-4-(5 -dibenzo cicloheptatrienilidina)-piperidina (ciproheptadina) se han demostrado en diferentes situaciones experimentales. La actividad antihistamínica se puso de manifiesto por la capacidad de anutar los efectos vasodepresores de la histamina en el perro y por la capacidad de anular los signos de toxicidad de la histamina aerosohada en cobayas. Las acciones anutagonizantes de la ciproheptadina incluyeron una capacidad para bloquear las acciones vasopresoras de la serotonina en el perro anestesiado y tratado con agentes bloqueantes ganglionares, una capacidad para bloquear el efecto espasmogénico de la serotonina en el útero aislado de la rata y un efecto inhibidor de la hinchazón y el edema producidos por la inyección local de serotonina en las patas traseras de las ratas. La acción inhibidora contra el edema de clara de huevo inducido de forma similar probablemente estaba relacionada con la acción antiserotonina básicau del agente.

Las acciones antihistamínicas y/o antiserotonínicas de la ciproheptadina se compararon con propiedades similares de una variedad de otros agentes, incluyendo la dietilamida del ácido lisérgico y otros derivados indólicos simples, la clorpromazina, la ehlorfeniramina, la pirilamina, la thenalidina, la prometazina, la trimeprazina, la thenilpiramina y la difenhidramina. En las condiciones descritas para las distintas comparaciones, la acción antihistamínica igualó o superó la de la clorfeniramina y la actividad antiserotonínica se aproximó, igualó o superó la de la dietilamida del ácido lisérgico. Dado que estos dos últimos agentes se encuentran entre los miembros más activos de sus respectivas clases farmacológicas, fue evidente que la ciproheptadina posee ambas acciones en un grado relativamente alto.

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