Bethanechol

Denumire generică: Bethanechol: Clorură de betanechol
Forma farmaceutică: comprimat

Revizuit medical de Drugs.com. Ultima actualizare la 1 februarie 2020.

• Vizualizare generală
• Efecte secundare
• Dosare
• Profesional
• Interacțiuni
• Mai multe

Descriere Betanechol

Clorură de Betanechol, USP, un agent colinergic, este un ester sintetic care este înrudit structural și farmacologic cu acetilcolina. Este desemnat din punct de vedere chimic ca fiind clorură de 2–N, N, N, N-trimetil-1-propanaminiu. Formula sa structurală este:

Este o pulbere cristalină albă, higroscopică, având un miros ușor asemănător cu cel de amină, liber solubilă în apă.

Care comprimat pentru administrare orală conține 5 mg, 10 mg, 25 mg sau 50 mg clorură de betanechol, USP. Comprimatele conțin, de asemenea, următoarele ingrediente inactive: lactoză anhidră, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, celuloză microcristalină și amidon glicolat de sodiu. Comprimatele de 25 mg și 50 mg conțin, de asemenea, lac de aluminiu D&C Yellow #10 (15-20%).

Bethanechol – Farmacologie clinică

Clorura de etanechol acționează în principal prin producerea efectelor de stimulare a sistemului nervos parasimpatic. Acesta crește tonusul mușchiului detrusor urinar, producând de obicei o contracție suficient de puternică pentru a iniția micțiunea și a goli vezica urinară. Stimulează motilitatea gastrică, crește tonusul gastric și adesea restabilește peristaltismul ritmic deficitar.

Stimularea sistemului nervos parasimpatic eliberează acetilcolină la nivelul terminațiilor nervoase. Atunci când stimularea spontană este redusă și este necesară o intervenție terapeutică, se poate administra acetilcolină, dar aceasta este rapid hidrolizată de colinesterază și efectele sale sunt trecătoare. Clorura de betanechol nu este distrusă de colinesterază și efectele sale sunt mai prelungite decât cele ale acetilcolinei.

Efectele asupra tractului gastrointestinal și urinar apar uneori în 30 de minute după administrarea orală a clorurii de betanechol, dar mai des sunt necesare între 60 și 90 de minute pentru a atinge eficacitatea maximă. În urma administrării orale, durata obișnuită de acțiune a clorurii de betanechol este de o oră, deși s-a raportat că doze mari (300-400 mg) produc efecte timp de până la șase ore. Injectarea subcutanată produce o acțiune mai intensă asupra mușchilor vezicii urinare decât o face administrarea orală a medicamentului.

Din cauza acțiunii selective a clorurii de betanechol, simptomele nicotinice ale stimulării colinergice sunt de obicei absente sau minime atunci când se administrează oral sau subcutanat în doze terapeutice, în timp ce efectele muscarinice sunt proeminente. Efectele muscarinice apar de obicei la 5 până la 15 minute după injectarea subcutanată, ating un maxim în 15 până la 30 de minute și dispar în decurs de două ore. Dozele care stimulează micțiunea și defecarea și cresc peristaltismul nu stimulează în mod normal ganglionii sau mușchii voluntari. Dozele terapeutice de testare la subiecții umani normali au un efect redus asupra ritmului cardiac, tensiunii arteriale sau circulației periferice.

Clorura de etanecol nu traversează bariera hemato-encefalică din cauza fracțiunii sale de amină cuaternară încărcată. Rata metabolică și modul de excreție a medicamentului nu au fost elucidate.

Un studiu clinic (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, iulie 1977) a fost efectuat asupra eficacității relative a dozelor orale și subcutanate de clorură de betanechol asupra răspunsului de întindere a mușchiului vezicii urinare la pacienții cu retenție urinară. Rezultatele au arătat că 5 mg de medicament administrat subcutanat au stimulat un răspuns care a avut un debut mai rapid și o amploare mai mare decât o doză orală de 50 mg, 100 mg sau 200 mg. Cu toate acestea, toate dozele orale au avut o durată mai lungă a efectului decât doza subcutanată. Deși doza orală de 50 mg a provocat puține modificări ale presiunii intravezicale în acest studiu, în alte studii s-a constatat că această doză este eficace din punct de vedere clinic în reabilitarea pacienților cu vezică urinară decompensată.

Indicații și mod de utilizare pentru Bethanechol

Clorura de Bethanechol Tablete USP este indicată pentru tratamentul retenției urinare acute postoperatorii și postpartum neobstructive (funcționale) și pentru atonia neurogenă a vezicii urinare cu retenție.

Contraindicații

Hipersensibilitate la clorura de betanechol, hipertiroidism, ulcer peptic, astm bronșic latent sau activ, bradicardie sau hipotensiune arterială pronunțată, instabilitate vasomotorie, boală coronariană, epilepsie și parkinsonism.

Clorura de etanecol nu trebuie utilizată atunci când rezistența sau integritatea peretelui gastrointestinal sau vezical este pusă sub semnul întrebării sau în prezența unei obstrucții mecanice; atunci când o activitate musculară crescută a tractului gastrointestinal sau a vezicii urinare s-ar putea dovedi dăunătoare, cum ar fi în urma unei intervenții chirurgicale recente asupra vezicii urinare, a unei rezecții și anastomoze gastrointestinale sau când există o posibilă obstrucție gastrointestinală; în obstrucția gâtului vezicii urinare, tulburări gastrointestinale spastice, leziuni inflamatorii acute ale tractului gastrointestinal sau peritonită; sau în cazul unei vagotonii accentuate.

Precauții

Generalități
În cazul retenției urinare, dacă sfincterul nu reușește să se relaxeze pe măsură ce clorura de Betanechol contractă vezica urinară, urina poate fi forțată în sus pe ureter în pelvisul renal. Dacă există bacteriurie, acest lucru poate cauza o infecție de reflux.

Informații pentru pacienți
Comprimatele de clorură de Betanechol trebuie administrate de preferință cu o oră înainte sau la două ore după mese pentru a evita greața sau vărsăturile. Pot apărea amețeli, stări de amețeală sau leșin, în special atunci când se ridică din poziția culcat sau așezat.

Interacțiuni medicamentoase
Este necesară o atenție deosebită dacă acest medicament este administrat la pacienții care primesc compuși blocanți ganglionari deoarece poate apărea o scădere critică a tensiunii arteriale. De obicei, simptomele abdominale severe apar înainte de a exista o astfel de scădere a tensiunii arteriale.

Carcinogeneză, mutagenie, afectarea fertilității
Nu au fost efectuate studii pe termen lung la animale pentru a evalua efectele asupra fertilității, potențialul mutagenetic sau carcinogen al clorurii de betanechol.

Fertilitate
Efecte teratogene
Categoria de fertilitate C
Nu au fost efectuate studii de reproducere pe animale cu clorura de betanechol. De asemenea, nu se știe dacă clorura de betanecol poate provoca leziuni fetale atunci când este administrată unei femei însărcinate sau poate afecta capacitatea de reproducere. Clorura de betanecol trebuie administrată unei femei gravide numai dacă este clar necesar.

Mame care alăptează
Nu se cunoaște dacă acest medicament este secretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt secretate în laptele uman și din cauza potențialului de reacții adverse grave provocate de clorura de betanecol la sugarii care alăptează, trebuie luată o decizie de întrerupere a alăptării sau de întrerupere a tratamentului, ținând cont de importanța medicamentului pentru mamă.

Utilizare pediatrică
Siguranța și eficacitatea la pacienții pediatrici nu au fost stabilite.

Reacții adverse

Reacțiile adverse sunt rare în urma administrării orale de clorură de betanechol, dar sunt mai frecvente în urma injecției subcutanate. Reacțiile adverse au o probabilitate mai mare de apariție atunci când doza este crescută.

Au fost observate următoarele reacții adverse:

Corpul ca întreg: stare de rău

Digestive: crampe sau disconfort abdominal, dureri coliculare, greață și eructații, diaree, borborigme, salivație

Renale: urgență urinară

Sistemul nervos: cefalee

Cardiovascular: scădere a tensiunii arteriale cu tahicardie reflexă, răspuns vasomotor

Pielea: înroșire care produce o senzație de căldură, senzație de căldură în jurul feței, transpirație

Respirator: constricție bronșică, crize astmatice

Sensuri speciale: lăcrimare, mioză

Relație cauzală necunoscută: Au fost raportate următoarele reacții adverse și nu a fost stabilită o relație cauzală cu terapia cu clorură de betanechol:

Corpul ca întreg: stare de rău

Sistemul nervos: convulsii

Supradozaj

Semnele precoce de supradozaj sunt disconfort abdominal, salivație, înroșirea pielii („senzație de căldură”), transpirație, greață și vărsături.

Sulfatul de atropină este un antidot specific. Doza recomandată pentru adulți este de 0,6 mg. Se pot administra doze repetate la fiecare două ore, în funcție de răspunsul clinic. Doza recomandată la sugari și copii cu vârsta de până la 12 ani este de 0,01 mg/kg (până la o doză unică maximă de 0,4 mg), repetată la fiecare două ore, după cum este necesar, până la obținerea efectului dorit sau până când efectele adverse ale atropinei împiedică continuarea utilizării. Se preferă injectarea subcutanată a atropinei, cu excepția situațiilor de urgență, când poate fi utilizată calea intravenoasă.

LDL50 pe cale orală a clorurii de Betanechol este de 1510 mg/kg la șoarece.

Betanechol Doze și mod de administrare

Dozajul trebuie individualizat, în funcție de tipul și severitatea afecțiunii ce urmează a fi tratată.

De preferință, medicamentul trebuie administrat când stomacul este gol. Dacă se administrează la scurt timp după masă, pot apărea grețuri și vărsături.

Dosarul obișnuit pentru adulți pe cale orală variază între 10 și 50 mg de trei sau patru ori pe zi. Doza minimă eficace se determină prin administrarea inițială a 5 până la 10 mg și repetarea aceleiași cantități la intervale de o oră până la apariția unui răspuns satisfăcător sau până la administrarea unei doze maxime de 50 mg. Efectele medicamentului apar uneori în decurs de 30 de minute și, de obicei, sunt maxime în decurs de 60 până la 90 de minute. Efectele medicamentului persistă timp de aproximativ o oră.

Dacă este necesar, efectele medicamentului pot fi abolite prompt cu atropină (vezi Supradozaj).

Cum se administrează Bethanechol

Bethanechol Chloride Tablets, USP este disponibil după cum urmează:

5 mg: Comprimat alb, rotund, cu fața plană, cu margini bizotate, debosat cu „ECI” deasupra liniei de punctare și „645” sub linie de punctare pe o față și simplu pe cealaltă față.
Disponibil în flacoane de 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg: Comprimate albe rotunde, rotunde, cu fața plană, cu margini bizotate, ștanțate cu „ECI” deasupra liniei de punctare și „646” sub linie de punctare pe o față, și simple pe cealaltă față.
Disponibil în flacoane de 100 (NDC 51293-646-01)

25 mg: Comprimate galbene rotunde, rotunde, cu fața plană, cu margini bizotate, ștanțate cu „ECI” deasupra liniei de punctare și „647” sub linie de punctare pe o față, și simple pe cealaltă față.
Disponibil în flacoane de 100 (NDC 51293-647-01)

50 mg: Comprimate galbene rotunde, rotunde, cu fața plană, cu margini bizotate, ștanțate cu „ECI” deasupra liniei de punctare și „648” sub linie de punctare pe o față, și simple pe cealaltă față.
Disponibil în flacoane de 100 (NDC 51293-648-01)

Să se păstreze la o temperatură cuprinsă între 20° și 25°C (68° și 77°F) .

Dispuneți într-un recipient etanș, rezistent la lumină, așa cum este definit în USP, cu un sistem de închidere de siguranță pentru copii (după caz).

PĂSTRAȚI ACESTUL ȘI TOATE MEDICAMENTELE AFARĂ DE LA ALCĂTUIREA COPIILOR.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

PRINCIPALUL PANOU DE AFIȘARE

PRINCIPALUL PANOU DE AFIȘARE

PRINCIPALUL PANOU DE AFIȘARE

PRINCIPALUL PANOU DE AFIȘARE

Denunțare medicală

.