fluoxetină
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Clasificare farmacologică: inhibitor selectiv al recaptării serotoninei
Clasificare terapeutică: antidepresiv
Categoria de risc pentru sarcină C
Indicații și doze
Depresie, tulburare bipolară ◇, dependență de alcool ◇, cataplexie ◇, mioclonii. ◇ Prozac. Adulți: 20 mg P.O. zilnic, dimineața. Creșteți doza, p.r.n., după câteva săptămâni la 40 mg pe zi, cu o doză dimineața și la prânz. Nu depășiți 80 mg zilnic.
Terapie de întreținere pentru depresie la pacienții stabilizați (nu pentru depresia nou diagnosticată). Prozac săptămânal. Adulți: 90 mg P.O. o dată pe săptămână. Inițiați dozarea o dată pe săptămână la 7 zile după ultima doză zilnică de Prozac 20 mg.
Tulburare obsesiv-compulsivă. Prozac. Adulți: Inițial, 20 mg P.O. zilnic. Creșteți treptat doza după câteva săptămâni, după cum este necesar și tolerat, până la 60 până la 80 mg zilnic.
Bulimia nervoasă. Prozac. Adulți: 60 P.O. zilnic, dimineața.
Tulburare disforică premenstruală (PMDD). Sarafem. Adulți: 20 mg P.O. zilnic. Doza maximă este de 80 mg P.O. zilnic. Medicamentul poate fi administrat în regim continuu sau ciclic.
Tratamentul pe termen scurt al tulburărilor de panică cu sau fără agorafobie. Adulți: 10 mg P.O. o dată pe zi timp de 7 zile; apoi creșteți la nevoie până la 20 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 60 mg.
Farmacodinamică
Acțiune antidepresivă: Se presupune că acțiunea antidepresivă a fluoxetinei este legată de inhibarea absorbției neuronale a serotoninei de către SNC. Fluoxetina blochează absorbția serotoninei, dar nu și a norepinefrinei, în trombocitele umane. Studiile pe animale sugerează că este un inhibitor mult mai puternic al absorbției serotoninei decât al norepinefrinei.
Pharmacokinetics
Absorption: Bine absorbit după administrare orală. Absorbția nu este alterată de alimente.
Distribuție: Aproximativ 95% legat de proteine.
Metabolism: Metabolizat în principal în ficat în metaboliți activi.
Excreție: Excretat prin rinichi. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 2 până la 3 zile. Norfluoxetina (principalul metabolit activ) are un timp de înjumătățire prin eliminare de 7 până la 9 zile.
|
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicament și la pacienții care au luat un inhibitor MAO în decurs de 14 zile de la începerea tratamentului. Inhibitorii MAO și tioridazina nu trebuie administrați împreună cu fluoxetina sau în decurs de 5 săptămâni după întreruperea tratamentului cu fluoxetină. A se utiliza cu prudență la pacienții cu risc ridicat de suicid sau la cei cu antecedente de convulsii, diabet zaharat sau boli renale, hepatice sau CV.
Interacțiuni
Medicament-drog. Benzodiazepine (cum ar fi alprazolam), litiu, antidepresive triciclice: Crește efectele adverse asupra SNC; crește nivelul antidepresivelor triciclice și al litiului. Monitorizați atent pacientul pentru efecte adverse și toxicitate. Pot fi necesare ajustări ale dozei.
Carbamazepină, flecainidă, vinblastină: Crește nivelul seric al acestor medicamente. Monitorizați nivelurile serice și pacientul pentru efecte adverse.
Ciproheptadină: Poate inversa sau diminua efectele fluoxetinei. Monitorizați atent pacientul.
Insulină, antidiabetice orale: Altereză nivelul glicemiei. Poate modifica necesarul de antidiabetice.
Phenitoină: Crește nivelul de fenitoină și riscul de toxicitate. Monitorizați nivelurile de fenitoină; poate fi necesară ajustarea dozei.
Triptofan: Crește efectele adverse asupra SNC (agitație, neliniște) și tulburări gastrointestinale. A se utiliza cu prudență.
Warfarină: Crește riscul de sângerare. Monitorizați PT și INR.
Warfarină și alte medicamente puternic legate de proteine: Crește nivelul fluoxetinei sau al altor medicamente puternic legate de proteine. Monitorizați îndeaproape pacientul.
Medicamente-ierburi. Sunătoarea: Crește riscul de sindrom serotoninic. Descurajați utilizarea împreună.
Medicamente-stil de viață. Consumul de alcool: Poate crește depresia SNC. Descurajați consumul de alcool.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate scădea nivelul de sodiu.
Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ agitație, neliniște, hipomanie, alte semne de excitare a SNC și, la pacienții care au luat doze mai mari de fluoxetină, greață și vărsături.
Pentru a trata supradozajul de fluoxetină, stabiliți și mențineți căile respiratorii; asigurați o oxigenare și o ventilație adecvate. Cărbunele activat, care poate fi utilizat cu sorbitol, poate fi la fel de eficient ca și emesiile sau lavajul. Monitorizați semnele cardiace și vitale și asigurați măsurile de susținere obișnuite. Convulsiile induse de fluoxetină care nu cedează spontan pot răspunde la diazepam. Este puțin probabil ca diureza forțată, dializa, hemoperfuzia și transfuzia de schimb să fie benefice.
Considerații speciale
ALERTĂ Asigurați-vă că pacientul nu dublează doza de fluoxetină. Sarafem și Prozac sunt același medicament, dar sunt utilizate pentru indicații diferite.
Considerați că pacientul prezintă un risc de suicid până când starea depresivă se ameliorează considerabil. Supravegheați îndeaproape pacienții cu risc ridicat în timpul tratamentului timpuriu. Pentru a reduce riscul de supradozaj intenționat, administrați cea mai mică cantitate de pulberi în concordanță cu un bun management.
Efectul antidepresiv complet poate dura 4 săptămâni sau mai mult.
Tratamentul depresiei acute necesită de obicei cel puțin câteva luni de tratament medicamentos continuu; durata optimă a tratamentului nu a fost stabilită.
Din cauza timpului de înjumătățire prin eliminare lung, modificările în doza de fluoxetină nu se vor reflecta în plasmă timp de câteva săptămâni, afectând titrarea la doza finală și retragerea din tratament.
Tratamentul cu fluoxetină poate activa mania sau hipomania.
Sarafem poate fi administrat continuu sau intermitent. Pacienta începe cu 2 săptămâni înainte de menstruație și continuă până în prima zi completă de menstruație. Pacienta repetă regimul cu fiecare nou ciclu.
Dacă pacienta ia Sarafem pentru PMDD, reevaluați pacienta pentru eficacitatea pe termen lung a tratamentului. Eficacitatea clinică nu a fost studiată dincolo de 6 luni.
Pacienți gravide
Evitați utilizarea la femeile gravide. Din cauza timpului de înjumătățire lung, utilizați medicamentul numai atunci când riscul pentru făt a trecut.
Pacienți care alăptează
Medicamentul apare în laptele matern și nu trebuie utilizat de femeile care alăptează.
Pacienți pediatrici
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite.
Pacienți geriatrici
Nu au fost observate diferențe generale în ceea ce privește siguranța și eficacitatea la pacienții vârstnici; cu toate acestea, pacienții vârstnici pot avea o sensibilitate crescută la medicament.
Educația pacientului
Informați pacientul că medicamentul poate provoca amețeli sau somnolență. Sfătuiți pacientul să evite sarcinile periculoase care necesită vigilență până când se stabilește răspunsul SNC la medicament.
Avertizați pacientul să evite ingestia de alcool și să ceară aprobarea medicului înainte de a lua alte medicamente.
Spuneți pacientului să raporteze imediat erupții cutanate sau urticarie, anxietate, nervozitate, anorexie (în special dacă este subponderal), suspiciune de sarcină sau intenția de a rămâne gravidă.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.