Clasificare farmacologică: glucocorticoid
Clasificare terapeutică: antiinflamator, imunosupresor
Categoria de risc pentru sarcină C
Forme disponibile
Se eliberează numai pe bază de prescripție medicală
metilprednisolon
Comprimate: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
acetat de metilprednisolon
Injecție: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspensie
succinat sodic de metilprednisolon
Injecție: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1.000 mg, 2.000 mg/ flacon
Indicații și doze 
Scleroză multiplă. metilprednisolon (sistemic) Adulți: 200 mg P.O. zilnic timp de 1 săptămână, urmat de 80 mg o dată la două zile timp de 1 lună. Inflamație.
Metilprednisolon
Adulți: 2 până la 60 mg P.O. zilnic în patru doze divizate, în funcție de boala tratată.
Copii: 0,117 până la 1,66 mg/kg zilnic sau 3,3 până la 50 mg/m2 P.O. zilnic în trei până la patru doze divizate.
acetat de metilprednisolonă
Adulți: 10 până la 80 mg I.M. zilnic; sau 4 până la 80 mg în articulații și țesuturi moi, p.r.n., cîte 1 până la 5 săptămâni; sau 20 până la 60 mg intralesional.
Succinat de metilprednisolonă sodică
Adulți: 10 până la 250 mg I.M. sau I.V. cîte 4 ore.
Copii: 0,03 până la 0,2 mg/kg sau 1 până la 6,25 mg/m2 I.M. sau I.V. zilnic, în 1 sau 2 doze divizate. Șoc. succinat de metilprednisolonă sodică. Adulți: 100 până la 250 mg I.V. la intervale de 2 până la 6 ore sau 30 mg/kg I.V. inițial și repetat la 4 până la 6 ore, p.r.n. Sau, după doza inițială de împingere I.V., 30 mg/kg I.V. perfuzie I.V. la 12 ore, timp de 24 până la 48 de ore. Nefrita lupică severă ◇. Adulți: 1 g I.V. timp de 1 oră timp de 3 zile. Terapia se continuă apoi pe cale orală la 0,5 mg/kg pe zi.
Copii: 30 mg/kg I.V. o dată la două zile, timp de șase doze. Tratamentul sau minimizarea defectelor motorii și senzoriale cauzate de leziuni acute ale măduvei spinării ◇. Adulți: Inițial, 30 mg/kg I.V. timp de 15 minute, urmată în 45 de minute de o perfuzie I.V. de 5,4 mg/kg/oră timp de 23 de ore. Adjuvant în pneumonia moderată-severă cu Pneumocystis carinii ◇. Adulți și copii cu vârsta peste 13 ani: 30 mg I.V. b.i.d. timp de 5 zile; 30 mg I.V. zilnic timp de 5 zile; 15 mg I.V. zilnic timp de 11 zile (sau până la terminarea regimului antiinfecțios).
Farmacodinamică
Acțiune antiinflamatoare: Metilprednisolonul suprimă sistemul imunitar prin reducerea activității și a volumului sistemului limfatic, producând astfel limfocitopenie (în principal a limfocitelor T), scăzând nivelul imunoglobulinelor și al complementului, scăzând trecerea complexelor imune prin membranele bazale și, posibil, prin deprimarea reactivității țesuturilor la interacțiunile antigen-anticorp.
Medicamentul este un glucocorticoid cu acțiune intermediară. În esență, nu are activitate mineralocorticoidă, dar este un glucocorticoid puternic, cu o potență de cinci ori mai mare decât cea a unei greutăți egale de hidrocortizon. Este utilizat în principal ca antiinflamator și imunosupresor.
Pharmacokinetics
Absorption: Se absoarbe ușor după administrarea orală.
Distribuție: Distribuit rapid la nivelul mușchilor, ficatului, pielii, intestinelor și rinichilor. Adrenocorticoizii sunt distribuiți în laptele matern și prin placentă.
Metabolism: Metabolizat în ficat în metaboliți glucuronizi și sulfați inactivi.
Excreție: Metaboliții inactivi și cantități mici de medicament nemetabolizat sunt excretate de rinichi. Cantități nesemnificative de medicament sunt excretate în fecale. Timpul de înjumătățire biologică a metilprednisolonei este de 18 până la 36 de ore.
Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții alergici la oricare dintre componentele formulării, la cei cu infecții fungice sistemice și la prematuri (acetat și succinat).
Utilizați cu prudență la pacienții cu afecțiuni renale, ulcerații gastrointestinale, hipertensiune arterială, osteoporoză, diabet zaharat, hipotiroidism, ciroză, diverticulită, colită ulcerativă nespecifică, anastomoze intestinale recente, tulburări tromboembolice, convulsii, miastenia gravis, insuficiență cardiacă, tuberculoză, instabilitate emoțională, herpes simplex ocular și tendințe psihotice.
Interacțiuni
Medicament-drog. Amfotericină B, terapie cu diuretice: Poate accentua hipokaliemia. Monitorizați nivelul potasiului seric.
Antacide, colestiramină, colestipol: Diminuează efectul corticosteroidian. Separați timpii de administrare.
Anticolinesterază: Provoacă o slăbiciune profundă. A se utiliza împreună cu prudență.
Barbiturice, fenitoină, rifampicină: Pot scădea efectele corticosteroizilor din cauza metabolismului hepatic crescut. Monitorizați pacientul pentru o eventuală ajustare a dozei.
Ciclosporină: Poate crește nivelul de ciclosporină. A se utiliza împreună cu prudență.
Estrogeni: Reduce metabolismul corticosteroizilor. Poate fi necesară ajustarea dozei.
Insulină, antidiabetice orale: Crește riscul de hiperglicemie. Poate fi necesară ajustarea dozei.
Isoniazidă, salicilați: Crește metabolismul. Poate fi necesară ajustarea dozei de izoniazidă sau salicilați.
Anticoagulante orale: Diminuează eficacitatea. Monitorizați PT și INR.
Medicamente ulcerogene precum AINS: Crește riscul de ulcerații gastrointestinale. A se utiliza împreună cu prudență.
Vaccinuri: Diminuează eficacitatea vaccinurilor. Vaccinul nu trebuie administrat în timpul tratamentului cu corticosteroizi.
Reacții adverse
CNS: euforie, insomnie, comportament psihotic, pseudotumor cerebri, vertij, cefalee, parestezii, convulsii.
CV: insuficiență cardiacă, hipertensiune arterială, edem, aritmii, tromboflebită, tromboembolism, stop fatal sau colaps circulator (în urma administrării rapide a unor doze mari I.V.).
EENT: cataractă, glaucom.
GI: ulcerație peptică, iritație gastrointestinală, creșterea apetitului, pancreatită, greață, vărsături.
GU: nereguli menstruale.
Metabolice: hipokaliemie, hiperglicemie, hipocalcemie, intoleranță la carbohidrați, suprimarea creșterii la copii, stare cushingoidă (moonface, cocoașă de bivol, obezitate centrală).
Musculoscheletal: slăbiciune musculară, osteoporoză.
Piel: întârzierea vindecării rănilor, acnee, diverse erupții cutanate, hirsutism.
Alte: susceptibilitate la infecții, insuficiență suprarenală acută care poate apărea la un stres crescut (infecție, intervenție chirurgicală sau traumatism) sau la retragerea bruscă după un tratament pe termen lung.
Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Poate crește nivelul glucozei și al colesterolului. Poate scădea nivelul de potasiu și calciu.
Supradozaj și tratament
Ingestia acută, chiar și în doze masive, reprezintă rareori o problemă clinică. Semnele și simptomele toxice apar rareori dacă medicamentul este utilizat timp de mai puțin de 3 săptămâni, chiar și la doze mari. Cu toate acestea, utilizarea cronică determină efecte fiziologice adverse, inclusiv suprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale, aspect cushingoid, slăbiciune musculară și osteoporoză.
Dosarea se reduce progresiv. Tratați pacientul în mod simptomatic.
Considerații speciale
Majoritatea reacțiilor adverse la corticosteroizi sunt dependente de doză sau de durată.
Metilprednisolonul poate fi administrat pe cale orală. Succinatul sodic de metilprednisolon poate fi administrat prin injecție I.M. sau I.V. sau prin perfuzie I.V., de obicei la intervale de 4 până la 6 ore.
Suspensia de acetat de metilprednisolon poate fi administrată prin injecție intraarticulară, intramusculară, intrasinovială, intrabursală, intralesională sau în țesuturile moi. Are un debut lent, dar o durată lungă de acțiune.
Determinați dacă pacientul este sensibil la alți corticosteroizi.
Majoritatea reacțiilor adverse la corticosteroizi sunt dependente de doză sau de durată.
Pentru rezultate mai bune și mai puțină toxicitate, administrați o doză unică zilnică dimineața.
Administrați doza orală cu alimente atunci când este posibil. Pacienții în stare critică pot avea nevoie de un tratament concomitent cu antiacid sau cu un antagonist al receptorilor H2.
Formele de sare nu sunt interschimbabile. 
ALERTĂ Nu administrați Solu-Medrol intratecal deoarece au fost raportate reacții adverse severe.
Administrați o injecție I.M. adânc în mușchiul gluteal. Evitați injectarea S.C. deoarece pot apărea atrofie și abcese sterile.
La doze mari de sare de acetat poate apărea atrofie cutanată. Folosiți mai multe injecții mici, mai degrabă decât o singură doză mare, și rotiți locurile de injectare.
Nu utilizați acetat dacă este necesar un debut de acțiune imediat.
Aruncați soluția reconstituită după 48 de ore.
Ajustați întotdeauna la cea mai mică doză eficace.
Reduceți treptat doza după un tratament de lungă durată.
Dacă nu este contraindicat, administrați o dietă săracă în sodiu, bogată în potasiu și proteine. Administrați suplimente de potasiu după cum este necesar. ALERTĂ Nu confundați Solu-Medrol cu Solu-Cortef (succinat sodic de hidrocortizon) sau metilprednisolon cu medroxiprogesteron. ALERTĂ Folosiți numai succinat de metilprednisolonă sodică pe cale i.v.; nu utilizați niciodată forma acetat. A se reconstitui conform instrucțiunilor producătorului folosind diluantul furnizat sau a se folosi apă bacteriostatică pentru preparate injectabile cu alcool benzilic.
Atunci când se administrează sub formă de injecție directă, injectați medicamentul diluat în venă sau în soluție I.V. compatibilă cu curgerea liberă timp de cel puțin 1 minut. În caz de șoc, administrați doze masive pe parcursul a cel puțin 10 minute pentru a preveni aritmiile și colapsul circulator. În cazul administrării ca perfuzie intermitentă sau continuă, diluați soluția conform instrucțiunilor producătorului și administrați-o pe durata prescrisă. Dacă se utilizează pentru perfuzie continuă, schimbați soluția la fiecare 24 de ore.
Monitorizarea greutății pacientului, a tensiunii arteriale, a nivelurilor electrolitice serice și a tiparelor de somn. Euforia poate interfera inițial cu somnul, dar pacienții se adaptează de obicei la terapie în 1 până la 3 săptămâni.
Monitorizați pacientul pentru efecte cushingoide, inclusiv moonface, cocoașă de bivol, obezitate centrală, subțierea părului, hipertensiune arterială și sensibilitate crescută la infecții.
Medicamentul poate masca sau agrava infecțiile, inclusiv amibiaza latentă.
Urmăriți apariția depresiei sau a episoadelor psihotice, în special în terapia cu doze mari.
Pacientul diabetic poate avea nevoie de o creștere a insulinei; a se monitoriza nivelul glicemiei.
Urmăriți un răspuns crescut la medicament la pacienții cu hipotiroidism sau ciroză.
Atenție la reacția alergică la tartrazină la pacienții cu sensibilitate la aspirină.
Pacienți pediatrici
Utilizarea pe termen lung a adrenocorticoizilor la copii și adolescenți poate întârzia creșterea și maturizarea.
Pacienți geriatrici
Comparați riscurile și beneficiile utilizării corticosteroizilor; se recomandă doze mai mici. Pacienții vârstnici pot fi mai susceptibili la osteoporoză în cazul utilizării prelungite.
Monitorizarea tensiunii arteriale și a glicemiei și a nivelurilor de electroliți cel puțin o dată la 6 luni.
Educația pacientului
Spuneți-i pacientului să nu întrerupă medicamentul brusc sau fără consimțământ medical.
Instruiți pacientul să ia forma orală a medicamentului cu alimente.
Învățați pacientul semnele precoce ale insuficienței suprarenale: oboseală, slăbiciune musculară, dureri articulare, febră, anorexie, greață, dispnee, amețeli și leșin.
Spuneți-i pacientului să aibă asupra sa un card care să identifice necesitatea suplimentării steroizilor sistemici în timpul stresului. Medicamentul, doza și numele medicului prescriptor trebuie să apară pe card.
Învățați pacientul aflat în tratament pe termen lung să raporteze creșterea bruscă în greutate sau umflarea.
Spuneți-i pacientului aflat în tratament pe termen lung să sune în legătură cu necesitatea unui supliment de vitamina D sau de calciu, sau a unui program de exerciții fizice.
Avertizați pacientul să evite expunerea la infecții (cum ar fi varicela sau rujeola) și să raporteze dacă apare o astfel de expunere.
Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată
.