Potențializarea efectului Buprenorfinei/Naloxonei cu Gabapentin sau Quetiapină

Către editor: Deși este un tratament eficient pentru dependența de opioide, buprenorfina/naloxona poate fi utilizată în mod abuziv. Raportăm aici un caz de potențare a buprenorfinei/naloxonei cu gabapentin și quetiapină.

Raport de caz

„Domnul A”, un bărbat în vârstă de 38 de ani, a început să facă abuz de heroină și de opioide pe bază de prescripție medicală la sfârșitul vârstei de 20 de ani. După ce a fost arestat pentru posesie de droguri, acesta a urmat un program de tratament și a fost plasat în perioada de probațiune care prevedea teste periodice de depistare a drogurilor. I s-a prescris buprenorfină (8 mg)/naloxonă (2 mg), două pelicule sublinguale ca o singură doză zilnică. Inițial a părut să se descurce bine. După ce s-a prezentat la ofițerul său de probațiune într-o stare aparent intoxicată, a fost reținut din nou. Testul său de depistare a drogurilor în urină a fost negativ.

Domnul A a recunoscut că a abuzat de buprenorfină/naloxonă împreună cu alte medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală ca înlocuitor parțial al opiaceelor ilicite. El a vrut să mențină testele de depistare a drogurilor negative, dar și „să se drogheze în continuare”. El a descris că lua buprenorfină/naloxonă simultan cu până la 1.000 mg de quetiapină sau cu până la 2.400 mg de gabapentin. Cu buprenorfină/naloxonă și cu oricare dintre medicamentele suplimentare, el a experimentat o stare euforică relaxată care nu a fost la fel de intensă ca în cazul opiaceelor ilicite, dar a fost totuși destul de dorită. El a intrat într-un alt program de tratament antidrog pentru a aborda această problemă.

Discuție

Într-un sondaj efectuat în clinicile de tratare a abuzului de substanțe, 22% dintre respondenți au recunoscut că abuzează de gabapentin sau pregabalină, iar dintre aceștia, 38% au abuzat de gabapentanoizi pentru a potența high-ul obținut din metadonă (1). Posibilul mecanism de acțiune pentru potențarea unui high de opiacee poate fi legat de capacitatea gabapentinului de a crește efectul analgezic al opiaceelor. Opiaceele acționează prin legarea la receptorii opioizi, deschiderea canalelor de potasiu cuplate cu proteina G și închiderea canalelor de calciu dependente de voltaj, împiedicând astfel eliberarea de aminoacizi excitanți în măduva spinării (2). Gabapentina inhibă selectiv canalele de calciu deschise la voltaj, crește transmiterea GABA și modulează aminoacizii excitanți la nivelul situsurilor receptorilor de acid N-metil-d-aspartic (3). Astfel, opiaceele și gabapentina au anumite mecanisme comune care afectează analgezia. S-a emis, de asemenea, ipoteza că la un efect analgezic crescut al gabapentinului și al morfinei poate contribui o creștere a concentrației serice de gabapentin care rezultă din faptul că cele două medicamente sunt administrate împreună (2). Gabapentina și-a demonstrat utilitatea în prevenirea sevrajului opioidelor, probabil prin modularea aminoacizilor excitatori, care sunt crescuți în timpul sevrajului (3). Interacțiunile efectelor quetiapinei asupra sistemelor serotoninergice, dopaminergice și a altor sisteme de receptori cu efectele opiacee și, posibil, cu efectele neopiacee, sunt speculative.

Clinicii care tratează persoanele dependente de opiacee trebuie să fie conștienți de faptul că unii pacienți pot încerca să potențeze în mod ascuns efectele buprenorfinei/naloxonei prin abuz de medicamente precum gabapentina sau quetiapina.