Pyrantel

.

Structură pentru Pyrantel (DB11156)

×

Aproape

Media ponderală: 206.31
Monoizotopic: 206.08776969633 Formulă chimică C11H14N2S Sinonime

• Pirantel
• Pyrantel
• Pyrantelum

Farmacologie

Accelerați cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Indicații

Pentru tratamentul enterobiozei, inclusiv al ascarisului (ascariasis), oxiurii (enterobius) și anchiloidele (strongyloides) și ancilostomii (ancylostoma) sub formă de pamoat de pirantel 8.

Pyrantelul este disponibil în diverse formulări pentru oameni, câini și pisici sub formă de sare pamoat (nomenclatura US Pharmacopeia) sau embonat (nomenclatura European Pharmacopoeia), care conține 34,7% pirantel bază combinat cu acid pamoic 8. 14, 4.

Pirantelul pamoat de pirantel (embonat) ingerat pe cale orală este eficient pentru îndepărtarea și controlul infecțiilor cu ascarizi și hookworm la căței și câini (Toxocara canis adult, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. braziliense, Uncinaria stenocephala), pisici (Toxocara cati adultă, Toxa. leonina, An. caninum, An. braziliense, U. stenocephala), cai și ponei (Parascaris equorum adult și imatur, Strongylus vulgaris adult, S. edentatus, S. equinus, S. equinus, Cyathostomi (Triodontophorus spp, Cyathostomum spp., Cylicodontophorus spp., Cylicocyclus spp, Cylicostephanus spp, Poteriostomum spp.), Oxyuris equi, Anoplocephala perfoliata), porcine (Ascaris suum adult, Oesophagostomum dentatum) ș i umane (A. lumbricoides adult, Enterobius vermicularis, An. duodenale, Necator americanus).

Afecțiuni asociate

• Enterobioză
• Infecție helmintică

Contraindicații & Blackbox Warnings

Farmacodinamică

Are proprietăți similare atât cu cele ale agenților blocanți neuromusculari competitivi, cât și cu cei depolarizanți, ceea ce duce la înțelegerea efectului paralizant pe care medicamentul îl are asupra paraziților, ceea ce duce în cele din urmă la moartea parazitului 16, 8.

Mecanism de acțiune

Prin promovarea eliberării de acetilcolină, inhibarea colinesterazei și stimularea neuronilor ganglionari, pirantelul servește ca agent blocant neuromuscular depolarizant la helminți. Acest lucru determină o depolarizare extinsă a membranei musculare a helminților, ceea ce duce la tensionarea mușchilor helminților, ceea ce duce la paralizie și la eliberarea atașamentului acestora de pereții intestinali ai organismului gazdă 8.

Această acțiune este diferită de cea a piperazinei, care este un agent de blocare neuromusculară hiperpolarizant care determină relaxarea mușchilor helminților, ceea ce duce la o detașare ulterioară de peretele intestinal. Excreția paraziților în fecale are loc prin peristaltismul normal 7.

Absorbție

Pyrantelul este slab absorbit de tractul gastrointestinal al omului 8, 21.

Concentrațiile serice maxime apar la 1-3 ore după o singură doză 17.

Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism

Pyrantelul se administrează pe cale orală. slaba solubilitate a sării pamoate oferă avantajul unei absorbții reduse din tractul gastrointestinal și permite ca medicamentul să ajungă și să acționeze împotriva paraziților din intestinul gros. Metabolismul pirantelului este rapid 22. Medicamentul absorbit este parțial metabolizat în ficat 20.

Calea de eliminare

Aproximativ 50% dintr-o doză orală se excretă neschimbată în fecale; 7% se excretă în urină sub formă de medicament neschimbat și metaboliți 17.

Timpul de înjumătățire

La porci, în urma administrării intravenoase, pirantelul a prezentat un timp de înjumătățire de 1,75 +/- 0,19 h 5.

. Clearance Not Available Efecte adverse

Toxicitate

Efectele adverse ușoare includ greață, vărsături, diaree, cefalee și amețeli 8.

LD50 la șobolani este de 535 mg/kg 10.

Efectele raportate la om în caz de supradozaj includ tulburări gastrointestinale, efecte asupra sistemului nervos central și reacții cutanate superficiale. Într-un studiu, valorile serice ale aspartat-aminotransferazei (AST) și ale alanin-aminotransferazei (ALT) au fost crescute la aproximativ 2% dintre pacienți 19.

Pyrantelul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu malnutriție severă sau anemie. Se recomandă tratament de susținere pentru pacienții anemici, deshidratați sau malnutriți înainte de administrarea medicamentului 12.

Pyrantel pamoat a fost încadrat în categoria C de sarcină. Aceasta se referă la faptul că studiile la animale au evidențiat efecte adverse asupra fătului (teratogene/embriocide sau de altă natură) și nu există studii controlate la femei sau nu sunt disponibile studii la femei și animale. Medicamentele trebuie administrate numai în cazul în care beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. 9.Datele privind utilizarea pamoatului de pirantel la femeile gravide sunt destul de limitate. În programele de tratament în masă pentru care Organizația Mondială a Sănătății (OMS) a observat că beneficiile tratamentului depășesc riscurile, OMS permite utilizarea pamoatului de pirantel în trimestrele 2 și 3 de sarcină, datorită faptului că efectele pirantelului asupra rezultatului nașterii sunt incerte. Riscul tratamentului la femeile gravide la care se știe deja că au o infecție trebuie să fie pus în balanță cu riscul de progresie a bolii în cazul în care tratamentul ar fi omis 9. Persoanele cu afecțiuni hepatice sunt mai sensibile la toxicitate în cazul supraexpunerii la pirantel 9, 11.

Nu există date privind prezența pirantelului în laptele matern. Pirantelul este slab absorbit din tractul gastrointestinal; prin urmare, excreția în laptele matern poate fi minimă. Unii experți recomandă ca o singură doză de tratament cu pirantel să poată fi administrată femeilor care alăptează. 8.

Organisme afectate

• Oameni

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenomice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigat
• Investigator

.

• Experimentale
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Abacavir	Abacavirul poate scădea rata de excreție a Pyrantelului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Aceclofenac	Aceclofenac poate scădea rata de excreție a Pirantelului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.
Acemetacin	Acemetacin poate scădea rata de excreție a Pirantelului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.
Acetaminofen	Acetaminofenul poate scădea rata de excreție a Pirantelului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.
Acetazolamida	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetazolamida este combinată cu Pirantel.
Acetofenazină	Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Acetofenazina este combinată cu Pyrantel.
Acetildigitoxină	Riscul sau severitatea aritmiei cardiace poate fi crescut atunci când Pyrantel este combinat cu Acetildigitoxină.
Acid acetilsalicilic	Acidul acetilsalicilic poate scădea rata de excreție a Pyrantel, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.
Aclidinium	Pirantelul poate crește activitățile deprimante ale sistemului nervos central (deprimante ale SNC) ale Aclidinium.
Acrivastina	Acrivastina poate scădea rata de excreție a Pirantelului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni. Produse

Ingredientele produsului

Brand Name Prescription Products

.

Nume	Dosare	Forță	Rută	Etichetă	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiune	Imagine
Jaa Pyral 35 Comprimat 35mg	Comprimat		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1989-12-31	Nu se aplică	Canada

Produse eliberate fără prescripție medicală

.

Nume	Dosare	Tărie	Rută	Etichetă	Etichetar	Începutul comercializării	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Combantrin Suspensie orală 50mg/ml	Suspensie		Oral	Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Nu se aplică	Canada
Combantrin Tab 125mg	Tabletă		Oral		Mcneil Consumer Healthcare Division Of Johnson & Johnson Inc	1973-12-31	Nu se aplică	Canada
CVS Pinworm Treatment	Suspensie	144 mg/1mL	Oral	CVS Health	2016-12-.15	Nu se aplică	SUA
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML	Suspensie		Oral	DYNAPHARM (M) SDN BHD	2020-09-08	Nu este cazul	Malaysia
Jaa Pyral 125 Comprimat 125mg	Comprimat		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1998-11-27	Nu este cazul	Canada
Jaa Pyral P Oral Paste – 125mg/g	Pastă		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nu se aplică	Canada
Jaa Pyral S Suspensie 50mg/76	Suspensie		Oral	Jaapharm Canada Inc.	1995-12-31	Nu se aplică	Canada
Jamp-Pamoat de pirantel	Tablet		Oral	Jamp Pharma Corporation	2013-12-13	Nu se aplică	Canada
Jamp-.Pamoat de pirantel în suspensie	Suspensie		Oral	Jamp Pharma Corporation	2014-03-25	Nu se aplică	Canada
Parasitexx	Suspensie	144 mg/1mL	Oral	Dannso corp./d.b.a. Produse esențiale		2017-05-01	Nu se aplică	SUA

Amestec de produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetant	Etichetant	Începutul comercializării	Sfârșitul comercializării	Regiunea	Imaginea
HELMINTREL	Pyrantel (5 g) + Oxantel (5 g)	Suspensie	Suspensie	Oral		2006-11-10		2018-06-01	Colombia
PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN.	Pamoat de pirantel (5 g) + Pamoat de oxantel (5 g)	Suspensie	Oral			2008-01-.09	Nu este cazul	Colombia
PAMOXPEN SUSPENSIE ORAL		Pamoat de pirantel (5 g) + Pamoat de oxantel (5 g)	Suspensie	Oral		2010…02-03	Nu este cazul	Colombia
PIRAXTEL®. SUSPENSIE		Pamoat de pirantel (5 g) + Pamoat de oxantel (5 g)	Suspensie	Oral		2007…04-09	Nu este cazul	Colombia

Categorii

Coduri ATC P02CC01 – Pyrantel

.
• P02CC – Derivați de tetrahidropirimidină
• P02C – AGENȚI ANTINEMATODALI
• P02 – ANTELMINTICE
• P – PRODUSE ANTIPARASITE, INSECTICIDE ȘI REPELENTE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de hidropirimidine. Aceștia sunt compuși care conțin un inel pirimidinic hidrogenat (adică care conține mai puțin decât numărul maxim de legături duble.). Regnul Compuși organici Superclasa Compuși organoheterociclici Clasa Diazine Subclasa Pirimidine și derivați de pirimidină Părinte direct Hidropipirimidine Părinți alternativi Imidolactame / Tiofene / Compuși heteroaromatici / Compuși organici 1,3-dipolari de tip propargil / Carboximidamide / Carboxamidine / Compuși azacilici / Compuși organopnictogeni / Derivați hidrocarbonați Substituenți 1,4,5,6-tetrahidropirimidină / Amidină / Compus heteromonociclic aromatic / Azacil / Carboximidamidă / Amidină de acid carboxilic / Compus heteroaromatic / Derivat hidrocarbonat / Hidropirimidină / Imidolactam Cadrul molecular Compuși heteromonociclici aromatici Descriptori externi carboxamidină, tiofeni, 1,4,5,6-tetrahidropirimidine (CHEBI:8654)

Identificatori chimici

UNII 4QIH0N49E7 Număr CAS 15686-83-6 Cheie InChI YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N InChI

Denumire IUPAC

SMILES

Referințe generale

1. Aubry ML, Cowell P, Davey MJ, Shevde S: Aspects of the pharmacology of a new anthelmintic: pyrantel. Br J Pharmacol. 1970 Feb;38(2):332-44.
2. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: Antihelminticul pyrantel acționează ca un agonist cu eficacitate scăzută și un blocant al canalului deschis al receptorilor de acetilcolină la mamifere. Neurofarmacologie. 2001 Aug;41(2):238-45.
3. Gokbulut C, Aksit D, Smaldone G, Mariani U, Veneziano V: Farmacocinetica plasmatică, excreția fecală și eficacitatea formulărilor de pamoat de pirantel pamoat în pastă și granule după administrarea per os la măgari infectați în mod natural cu strongilide intestinale. Vet Parasitol. 2014 Sep 15;205(1-2):186-92. doi: 10.1016/j.vetpar.2014.06.026. Epub 2014 Jun 26.
4. Fasanmade AA, Akanni AO, Olaniyi AA, Fasanmade AA, Tayo F: Bioechivalența formelor de dozare a pamoatului de pirantel la subiecții umani sănătoși. Biopharm Drug Dispos. 1994 Aug;15(6):527-34.
5. Bjorn H, Hennessy DR, Friis C: Dispunerea cinetică a citratului și pamoatului de pirantel și eficacitatea lor împotriva Oesophagostomum dentatum rezistent la pirantel la porci. Int J Parasitol. 1996 Dec;26(12):1375-80.
6. Li XQ, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM: Identificarea citocromului P(450)s uman care metabolizează medicamentele antiparazitare și predicții ale clearance-ului hepatic al medicamentelor in vivo din datele in vitro. Eur J Clin Pharmacol. 2003 Sep;59(5-6):429-42. Epub 2003 Aug 12.
7. Farmacocinetica combinației de praziquantel și pamoat de pirantel în urma administrării orale la pisici
8. Pirantel Pamoat PDR
9. CDC pentru profesioniștii din domeniul sănătății
10. MSDS pentru pirantel
11. Strongidpaste
12. Pirantel Dozaj
13. Pirantel Pamoat
14. Pirantel Pamoat
15. Pirantel, Science Direct
16. Medicament pediatric pentru Ascaris
17. Rezumat al caracteristicilor produsului
18. Monografia Pamoat de pirantel
19. Pirantel MeSH NIH
20. Principii și Practice of Infectious Diseases
21. Pharmacotherapeutics For Advanced Practice Nurse Prescribers
22. Delmar Nurse’s Drug Handbook 2012 Edition
23. MSD vet manual
24. DailyMed: Suspensie orală de pamoat de pirantel
25. INVIMA Product Information: Vanpar (pirantel pamoat de pirantel/oxantel pamoat) suspensie orală

Legături externe KEGG Drug D08451 KEGG Compound C07409 PubChem Compound 708857 PubChem Substance 347827925 ChemSpider 618121 RxNav 8984 ChEBI 8654 ChEMBL CHEMBL162622223 ZINC ZINC000000097996 Wikipedia Pyrantel Coduri AHFS

• 08:08.00 – Antihelmintice

MSDS

Targets

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor

cu setul nostru de date ADMET & complet conectat cu ținte de medicamente.

Învățați mai mult

Accelerați cercetarea dumneavoastră privind descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET & de ținte de medicamente

Învățați mai mult

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu se cunoaște

Funcție generală G-activitate de receptor cuplat cu proteina G Funcție specifică Acționează ca receptor pentru acidul kinurenic, un intermediar în calea metabolică a triptofanului. Activitatea acestui receptor este mediată de proteinele G care declanșează mobilizarea calciului și a inositolului fo… Numele genei GPR35 Uniprot ID Q9HC97 Uniprot Name G-protein coupled receptor 35 Molecular Weight 34071.89 Da

1. Zhao P, Sharir H, Kapur A, Cowan A, Geller EB, Adler MW, Seltzman HH, Reggio PH, Heynen-Genel S, Sauer M, Chung TD, Bai Y, Chen W, Caron MG, Barak LS, Abood ME: Direcționarea receptorului orfan GPR35 de către acidul pamoic: un activator puternic al kinazei reglate de semnalul extracelular și beta-arrestin2 cu activitate antinociceptivă. Mol Pharmacol. 2010 Oct;78(4):560-8. doi: 10.1124/mol.110.066746. Epub 2010 Jul 22.

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Nu

Acțiuni

Antagonist

Agonist

.

Funcție generală Activitatea fosfatidilinositol fosfolipazei c Funcție specifică Receptorul muscarinic al acetilcolinei mediază diverse răspunsuri celulare, inclusiv inhibarea adenilatciclazei, descompunerea fosfoinositidelor și modularea canalelor de potasiu prin… Gene Name CHRM1 Uniprot ID P11229 Uniprot Name Muscarinic acetylcholine receptor M1 Molecular Weight 51420.375 Da

1. Rayes D, De Rosa MJ, Spitzmaul G, Bouzat C: Pyrantelul antihelmintic acționează ca un agonist cu eficacitate scăzută și un blocant al canalului deschis al receptorilor de acetilcolină la mamifere. Neurofarmacologie. 2001 Aug;41(2):238-45.