Abstract
Den antihistaminiska-antiserotoninverkan av 1-metyl-4-(5 -dibenzocycloheptatrienylidin)-piperidinhydroklorid (cyproheptadin) har påvisats i flera olika experimentella situationer. Antihistaminisk aktivitet avslöjades genom en förmåga att motverka de vasodepressiva effekterna av histamin hos hund och genom en förmåga att upphäva tecken på toxicitet av aerosohiserat histamin hos marsvin. Cyproheptadins anuti-serotoninverkan omfattade en förmåga att blockera serotonins vasopressoriska verkan hos den bedövade, med ganglionblockerande medel behandlade hunden, en förmåga att blockera serotonins spasmogena verkan på det isolerade uteruset hos råttan och en hämmande effekt på den svullnad och det ödem som produceras av lokal injektion av serotonin i bakfötterna hos råttor. Den hämmande effekten mot det på samma sätt inducerade äggvitsödemet var troligen relaterad till medlets grundläggande anti-serotoninverkan.
Cyproheptadins antihistaminiska och/eller antiserotoninverkan jämfördes med liknande egenskaper hos en rad andra medel, inklusive lysergsyredietylamid och andra enkla indolderivat, klorpromazin, ehlorpheniramin, pyrilamin, thenalidin, promethazin, trimeprazin, thenylpyramin och difenhydramin. Under de förhållanden som beskrivits för de olika jämförelserna var den antihistaminiska effekten lika stor eller större än den för klorfeniramin och den antiserotoninaktiviteten närmade sig, var lika stor eller större än den för lysergsyredietylamid. Eftersom båda dessa sistnämnda medel är bland de mest aktiva i sina respektive farmakologiska klasser, var det uppenbart att cyproheptadin har båda verkningarna i relativt hög grad.