Bethanechol

Generiskt namn: Bethanecholklorid
Doseringsform: tablett

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 februari 2020.

• Översikt
• Näringsverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Betanechol Beskrivning

Betanecholklorid, USP, ett kolinergt medel, är en syntetisk ester som är strukturellt och farmakologiskt besläktad med acetylkolin. Den betecknas kemiskt som 2-N, N, N, N-trimetyl-1-propanaminiumklorid. Dess strukturformel är:

Det är ett vitt, hygroskopiskt kristallint pulver med en svag aminliknande lukt, lättlösligt i vatten.

Varje tablett för oral administrering innehåller 5 mg, 10 mg, 25 mg eller 50 mg Bethanecholklorid, USP. Tabletterna innehåller också följande inaktiva ingredienser: vattenfri laktos, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa och natriumstärkelseglykolat. Tabletterna på 25 mg och 50 mg innehåller också D&C Yellow #10 (15-20%) aluminium lake.

Bethanechol – klinisk farmakologi

Bethanecholklorid verkar huvudsakligen genom att producera effekterna av stimulering av det parasympatiska nervsystemet. Det ökar tonus i muskeln detrusor urinae, vilket vanligtvis ger en kontraktion som är tillräckligt stark för att initiera miktion och tömma blåsan. Det stimulerar gastrisk motilitet, ökar gastrisk tonus och återställer ofta nedsatt rytmisk peristaltik.

Stimulering av det parasympatiska nervsystemet frigör acetylkolin vid nervändarna. När den spontana stimuleringen är minskad och terapeutisk intervention krävs kan acetylkolin ges, men det hydrolyseras snabbt av kolinesteras och dess effekter är övergående. Betanecholklorid förstörs inte av kolinesteras och dess effekter är mer långvariga än acetylkolins.

Effekter på GI- och urinvägarna uppträder ibland inom 30 minuter efter oral administrering av betanecholklorid, men oftare krävs 60 till 90 minuter för att nå maximal effekt. Efter oral administrering är den vanliga verkningstiden för Bethanecholklorid en timme, även om stora doser (300 till 400 mg) har rapporterats ge effekter i upp till sex timmar. Subkutan injektion ger en mer intensiv verkan på blåsmuskeln än vad oral administrering av läkemedlet gör.

På grund av den selektiva verkan av Bethanecholklorid är nikotinsymtom av kolinerga stimuleringar vanligen frånvarande eller minimala när det administreras oralt eller subkutant i terapeutiska doser, medan muskariniska effekter är framträdande. Muskariniska effekter uppträder vanligen inom 5 till 15 minuter efter subkutan injektion, når ett maximum efter 15 till 30 minuter och försvinner inom två timmar. Doser som stimulerar miktion och defekation och ökar peristaltiken stimulerar vanligtvis inte ganglier eller frivilliga muskler. Terapeutiska testdoser hos normala människor har liten effekt på hjärtfrekvens, blodtryck eller perifer cirkulation.

Betankolklorid passerar inte blod-hjärnbarriären på grund av sin laddade kvaternära aminkomponent. Läkemedlets metaboliska hastighet och utsöndringssätt har inte klarlagts.

En klinisk studie (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, juli 1977) genomfördes om den relativa effekten av orala och subkutana doser av Bethanecholklorid på blåsemuskelns sträckrespons hos patienter med urinretention. Resultaten visade att 5 mg av läkemedlet som gavs subkutant stimulerade ett svar som var snabbare i början och av större omfattning än en oral dos på 50 mg, 100 mg eller 200 mg. Alla orala doser hade dock en längre verkningstid än den subkutana dosen. Även om den orala dosen på 50 mg orsakade liten förändring av det intravesikala trycket i denna studie har denna dos i andra studier visat sig vara kliniskt effektiv vid rehabilitering av patienter med dekompenserad urinblåsa.

Indikationer och användning för Bethanechol

Bethanecholkloridtabletter USP är indicerade för behandling av akut postoperativ och postpartum icke-obstruktiv (funktionell) urinretention och för neurogen atoni i urinblåsan med retention.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot betanecholklorid, hypertyreos, peptiskt sår, latent eller aktiv bronkialastma, uttalad bradykardi eller hypotoni, vasomotorisk instabilitet, kranskärlssjukdom, epilepsi och parkinsonism.

Bethanecholklorid bör inte användas när styrkan eller integriteten hos gastrointestinal- eller blåsväggen är ifrågasatt, eller i närvaro av mekanisk obstruktion; när ökad muskelaktivitet i mag-tarmkanalen eller urinblåsan kan vara skadlig, t.ex. efter nyligen genomförd urinblåskirurgi, gastrointestinal resektion och anastomos, eller när det finns en möjlig gastrointestinal obstruktion; vid obstruktion av blåshalsen, spastiska gastrointestinala störningar, akuta inflammatoriska lesioner i mag-tarmkanalen, eller peritonit; eller vid uttalad vagotoni.

Försiktighetsåtgärder

Allmänt
Vid urinretention, om sfinktern misslyckas med att slappna av när Bethanecholklorid drar ihop blåsan, kan urin pressas upp i urinledaren in i njurbäckenet. Om det finns bakteriuri kan detta orsaka refluxinfektion.

Information till patienter
Bethanecholkloridtabletter ska helst tas en timme före eller två timmar efter måltid för att undvika illamående eller kräkningar. Yrsel, yrsel eller svimning kan förekomma, särskilt när man reser sig upp från liggande eller sittande ställning.

Läkemedelsinteraktioner
Särskild försiktighet krävs om detta läkemedel ges till patienter som får ganglionsblockerande preparat eftersom ett kritiskt blodtrycksfall kan inträffa. Vanligtvis uppträder allvarliga buksymtom innan ett sådant blodtrycksfall inträffar.

Carcinogenes, mutagenes, försämrad fertilitet
Långtidsstudier på djur har inte utförts för att utvärdera effekterna på fertilitet, mutagena eller carcinogena potentialen hos betanecholklorid.

Graviditet
Teratogena effekter
Graviditetskategori C
Djurreproduktionsstudier har inte utförts med Bethanecholklorid. Det är inte heller känt om Bethanecholklorid kan orsaka fosterskador när det administreras till en gravid kvinna eller om det kan påverka reproduktionsförmågan. Bethanecholklorid ska ges till en gravid kvinna endast vid tydligt behov.

Sjuksköterskor
Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i mänsklig mjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i mänsklig mjölk och på grund av risken för allvarliga biverkningar av betanecholklorid hos ammande spädbarn bör ett beslut fattas om att avbryta amningen eller att avbryta läkemedlet, med hänsyn till läkemedlets betydelse för modern.

Pediatrisk användning
Säkerheten och effektiviteten hos pediatriska patienter har inte fastställts.

Biverkningar

Biverkningar är sällsynta efter oral administrering av Bethanecholklorid, men är vanligare efter subkutan injektion. Biverkningar är mer sannolika att inträffa när dosen ökas.

Följande biverkningar har observerats:

Kroppen som helhet: Illamående

Digestiv: Bukkramper eller obehag i buken, koliksmärta, illamående och uppstötningar, diarré, borborygmi, salivation

Renal:

Nervsystemet: Huvudvärk

Kardiovaskulärt: blodtrycksfall med reflextakykardi, vasomotorisk reaktion

Hud: rodnad som ger en känsla av värme, värmekänsla i ansiktet, svettning

Ansamling på andningsorganen: Bronkialförträngning, astmaattacker

Speciella sinnen: tårflöde, miosis

Kausalsamband okänt: Följande biverkningar har rapporterats, och ett orsakssamband med behandling med Bethanecholklorid har inte fastställts:

Kroppen som helhet: Illamående

Nervsystemet: Kramper

Överdosering

Första tecken på överdosering är bukbesvär, salivering, rodnad av huden (”varm känsla”), svettning, illamående och kräkningar.

Atropinsulfat är en specifik antidot. Den rekommenderade dosen för vuxna är 0,6 mg. Upprepade doser kan ges varannan timme, beroende på kliniskt svar. Den rekommenderade dosen till spädbarn och barn upp till 12 år är 0,01 mg/kg (till en maximal engångsdos på 0,4 mg) som upprepas varannan timme vid behov tills önskad effekt uppnås eller biverkningar av atropin utesluter ytterligare användning. Subkutan injektion av atropin är att föredra utom i nödsituationer då den intravenösa vägen kan användas.

Den orala LD50 för betanecholklorid är 1510 mg/kg hos musen.

Betanechol Dosering och administrering

Doseringen måste individualiseras beroende på typ och svårighetsgrad av det tillstånd som ska behandlas.

Ge läkemedlet företrädesvis när magen är tom. Om det tas strax efter att ha ätit kan illamående och kräkningar uppstå.

Den vanliga orala dosen för vuxna varierar från 10 till 50 mg tre eller fyra gånger om dagen. Den minsta effektiva dosen bestäms genom att ge 5 till 10 mg initialt och upprepa samma mängd med timintervaller tills ett tillfredsställande svar uppstår, eller tills högst 50 mg har getts. Läkemedlets effekter uppträder ibland inom 30 minuter och är vanligtvis maximala inom 60 till 90 minuter. Läkemedlets effekter kvarstår i ungefär en timme.

Om nödvändigt kan läkemedlets effekter snabbt upphävas med atropin (se ÖVERDOSERING).

Hur tillhandahålls betanechol

Betanecholkloridtabletter, USP finns tillgängliga enligt följande:

5 mg: Vita, runda, platta tabletter med avfasad kant, präglade med ”ECI” ovanför ritsen och ”645” under ritsen på ena sidan och olikfärgade på den andra sidan.
Försvaras i flaskor med 100 stycken (NDC 51293-645-01)

10 mg: Vita, runda, platta tabletter med avfasad kant, präglade med ”ECI” ovanför ritsen och ”646” nedanför ritsen på ena sidan och slät på andra sidan.
Försvaras i flaskor med 100 stycken (NDC 51293-646-01)

25 mg: 25 mg: Gula, runda, platta tabletter med avfasad kant, präglade med ”ECI” ovanför ritsen och ”647” nedanför ritsen på ena sidan och slät på andra sidan.
Försvaras i flaskor med 100 stycken (NDC 51293-647-01)

50 mg: Gula, runda, platta tabletter med avfasad kant, präglade med ”ECI” ovanför ritsen och ”648” under ritsen på ena sidan och olikfärgade på andra sidan.
Försvaras i flaskor med 100 stycken (NDC 51293-648-01)

Lagra vid 20° till 25°C (68° till 77°F).

Dispensera i en tät, ljusbeständig behållare enligt definitionen i USP, med en barnsäker förslutning (enligt krav).

Håll denna och alla mediciner utom räckhåll för barn.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL

Medicinsk ansvarsfriskrivning