fluoxetin
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Farmakologisk klassificering: selektiv serotoninåterupptagshämmare
Terapeutisk klassificering: Antidepressiva
Graviditetsriskkategori C
Indikationer och doser 
Depression, bipolär sjukdom ◇, alkoholberoende ◇, kataplexi ◇, myoklonus. ◇ Prozac. Vuxna: 20 mg per dag på morgonen i samband med intag av 20 mg per dag. Öka dosen, p.r.n., efter flera veckor till 40 mg dagligen med en dos morgon och middag. Överskrid inte 80 mg dagligen. Underhållsbehandling av depression hos stabiliserade patienter (inte för nydiagnostiserad depression). Prozac veckovis. Vuxna: 90 mg P.O. en gång i veckan. Påbörja dosering en gång i veckan 7 dagar efter den sista dagliga dosen Prozac 20 mg. Tvångssyndrom. Prozac. Vuxna: Inledningsvis 20 mg per dag i tablett. Öka dosen gradvis efter flera veckor efter behov och tolerans till 60 till 80 mg dagligen. Bulimia nervosa. Prozac. Vuxna: 60 P.O. dagligen på morgonen. Premenstruell dysforisk störning (PMDD). Sarafem. Vuxna: 20 mg p.o. dagligen. Maximal dos är 80 mg p.o. dagligen. Läkemedlet kan ges i en kontinuerlig eller cyklisk regim. Korttidsbehandling av panikstörningar med eller utan agorafobi. Vuxna: 10 mg P.O. en gång dagligen i 7 dagar; öka sedan vid behov till 20 mg dagligen. Maximal daglig dos är 60 mg.
Farmakodynamik
Antidepressiv verkan: Den antidepressiva verkan av fluoxetin är enligt uppgift relaterad till dess hämning av CNS neuronalt upptag av serotonin. Fluoxetin blockerar upptag av serotonin, men inte av noradrenalin, i humana trombocyter. Djurstudier tyder på att det är en mycket kraftigare upptagshämmare av serotonin än av noradrenalin.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas väl efter oral administrering. Absorptionen förändras inte av mat.
Distribution: Ungefär 95 % proteinbunden.
Metabolism: Metaboliseras främst i levern till aktiva metaboliter.
Exkretion: Utsöndras av njurarna. Eliminationshalveringstiden är 2 till 3 dagar. Norfluoxetin (den primära aktiva metaboliten) har en elimineringshalveringstid på 7 till 9 dagar.
|
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot läkemedlet och hos patienter som tagit en MAO-hämmare inom 14 dagar före behandlingsstart. MAO-hämmare och thioridazin ska inte ges tillsammans med fluoxetin eller inom 5 veckor efter att fluoxetin har avbrutits. Använd försiktigt hos patienter med hög risk för självmord eller hos patienter med anamnes på kramper, diabetes mellitus eller njur-, lever- eller CV-sjukdom.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Bensodiazepiner (såsom alprazolam), litium, tricykliska antidepressiva medel: Ökar negativa CNS-effekter; ökar nivåerna av tricykliska antidepressiva och litium. Övervaka patienten noga med avseende på biverkningar och toxicitet. Dosjusteringar kan behövas.
Karbamazepin, flekainid, vinblastin: Ökar serumnivåerna av dessa läkemedel. Övervaka serumnivåerna och patienten för biverkningar.
Cyproheptadin: Kan upphäva eller minska fluoxetinets effekter. Övervaka patienten noga.
Insulin, orala antidiabetika: Förändrar blodglukosnivåerna. Kan ändra kraven på antidiabetika.
Phenytoin: Ökar fenytoinnivåerna och risken för toxicitet. Övervaka fenytoinnivåerna; dosjustering kan behövas.
Tryptofan: Ökar negativa CNS-effekter (agitation, rastlöshet) och gastrointestinala besvär. Använd försiktigt.
Warfarin: Ökar risken för blödning. Övervaka PT och INR.
Warfarin och andra starkt proteinbundna läkemedel: Ökar nivåerna av fluoxetin eller andra starkt proteinbundna läkemedel. Övervaka patienten noga.
Läkemedel och örter. Johannesört: Ökar risken för serotoninsyndrom. Avråda från användning tillsammans.
Droger-livsstil. Alkoholanvändning: Kan öka CNS-depressionen. Avråd från alkoholanvändning.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan minska natriumnivåerna.
Överdosering och behandling
Tecken och symtom på överdosering inkluderar agitation, rastlöshet, hypomani, andra tecken på CNS-excitering och, hos patienter som tagit högre doser fluoxetin, illamående och kräkningar.
För att behandla överdosering av fluoxetin ska man upprätta och upprätthålla en luftväg; säkerställa adekvat syresättning och ventilation. Aktivt kol, som kan användas tillsammans med sorbitol, kan vara lika effektivt som emesis eller lavage. Övervaka hjärt- och vitala tecken och ge sedvanliga stödåtgärder. Fluoxetininducerade kramper som inte avtar spontant kan svara på diazepam. Forcerad diures, dialys, hemoperfusion och utbytestransfusion är sannolikt inte till nytta.
Särskilda överväganden 
VARNING Se till att patienten inte fördubblar dosen av fluoxetin. Sarafem och Prozac är samma läkemedel, men används för olika indikationer.
Betrakta patienten som självmordsrisk tills det depressiva tillståndet förbättras avsevärt. Övervaka högriskpatienter noga under tidig behandling. För att minska risken för avsiktlig överdosering, ge den minsta mängd pulvulenter som är förenlig med god behandling.
Fullständig antidepressiv effekt kan ta 4 veckor eller längre.
Behandling av akut depression kräver vanligtvis minst flera månaders kontinuerlig läkemedelsbehandling; optimal behandlingstid har inte fastställts.
På grund av dess långa elimineringshalveringstid kommer förändringar i fluoxetin-doseringen inte att återspeglas i plasma på flera veckor, vilket påverkar titrering till slutdos och utsättning av behandlingen.
Fluoxetinbehandling kan aktivera mani eller hypomani.
Sarafem kan tas kontinuerligt eller intermittent. Patienten börjar 2 veckor före menstruation och fortsätter till och med den första hela menstruationsdagen. Patienten upprepar behandlingen vid varje ny cykel.
Om patienten tar Sarafem för PMDD, omvärdera patienten för att se om behandlingen är långsiktigt effektiv. Klinisk effektivitet har inte studerats längre än 6 månader.
Gravida patienter
Undvik användning hos gravida kvinnor. På grund av dess långa halveringstid, använd läkemedlet först när risken för fostret har passerat.
Patienter som ammar
Läkemedlet förekommer i bröstmjölk och bör inte användas av ammande kvinnor.
Pediatriska patienter
Säkerhet och effekt hos barn har inte fastställts.
Geriatriska patienter
Inga övergripande skillnader i säkerhet och effekt observerades hos äldre patienter; äldre patienter kan dock ha ökad känslighet för läkemedlet.
Patientutbildning
Informera patienten om att läkemedlet kan orsaka yrsel eller sömnighet. Informera patienten om att undvika farliga uppgifter som kräver vakenhet tills CNS-svaret på läkemedlet är etablerat.
Varna patienten att undvika intag av alkohol och att söka läkares godkännande innan han/hon tar andra läkemedel.
Säg till patienten att omedelbart rapportera utslag eller nässelutslag, ångest, nervositet, anorexi (särskilt om undervikt), misstanke om graviditet eller avsikt att bli gravid.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning
.