Leucovorin

Identifiering

Namn Leucovorin Tillträdesnummer DB00650 Beskrivning

Folinsyra (även känd som 5-formyltetrahydrofolsyra eller leucovorin) är 5-formylderivatet av tetrahydrofolsyra, en nödvändig co-faktor i kroppen. Kommersiellt tillgängligt leucovorin består av en 1:1-racemisk blandning av dextrorotära och levorotära isomererna, medan levoleucovorin endast innehåller den farmakologiskt aktiva levo-isomeren. In vitro har det visat sig att levo-isomeren snabbt omvandlas till den biologiskt tillgängliga metyl-tetrahydrofolatformen medan dextroformen långsamt utsöndras av njurarna. Trots denna skillnad i aktivitet har de två kommersiellt tillgängliga formerna visat sig vara farmakokinetiskt identiska och kan användas utbytbart med begränsade skillnader i effektivitet eller biverkningar (Kovoor et al, 2009).

Som folatanaloger används både leucovorin och levoleucovorin för att motverka de toxiska effekterna av folsyraantagonister, såsom metotrexat, som verkar genom att hämma enzymet dihydrofolatreduktas (DHFR). De är indicerade för användning som räddningsterapi efter användning av högdos metotrexat vid behandling av osteosarkom eller för att minska den toxicitet som är förknippad med oavsiktlig överdosering av folsyraantagonister. Injicerbara former är också indicerade för användning vid behandling av megaloblastisk anemi på grund av folsyrebrist när oral behandling inte är möjlig och för användning i kombination med 5-fluorouracil för att förlänga överlevnaden vid palliativ behandling av patienter med avancerad kolorektalcancer.

Folsyra är ett essentiellt B-vitamin som kroppen behöver för syntesen av puriner, pyrimidiner och metionin innan det införlivas i DNA eller protein. För att fungera i denna roll måste det dock först reduceras av enzymet dihydrofolatreduktas (DHFR) till kofaktorerna dihydrofolat (DHF) och tetrahydrofolat (THF). Denna viktiga väg, som krävs för de novo-syntesen av nukleinsyror och aminosyror, störs när högdos metotrexat används för cancerbehandling. Eftersom metotrexat fungerar som en DHFR-hämmare för att förhindra DNA-syntes i celler som delar sig snabbt, förhindrar det också bildandet av DHF och THF. Detta resulterar i en brist på koenzymer och en resulterande uppbyggnad av giftiga ämnen som är ansvariga för många negativa biverkningar i samband med metotrexatbehandling. Eftersom levoleucovorin och leucovorin är analoger av tetrahydrofolat (THF) kan de kringgå DHFR-reduktionen och fungera som en cellulär ersättning för kofaktorn THF, vilket förhindrar dessa toxiska biverkningar.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för leukovorin (DB00650)

×

Stäng

Viktmedelvärde: 473.446
Monoisotopiskt: 473.165896109 Kemisk formel C20H23N7O7 Synonymer

• (5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)glutamat
• 10-formyl-7,8-dihydrofolsyra
• 5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroylsyra
• 5-formyl-5,6,7,8,8-tetrahydropteroyl-L-glutaminsyra
• 5-Formyltetrahydrofolat
• 5-formyltetrahydrofolsyra
• Acide folinique
• Acido folinico
• Folinate
• Folininsyra
• L(-)-5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolsyra
• Leucovorinum
• N-(5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)-L-glutaminsyra
• N5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolsyra
• N5-Formyltetrahydrofolsyra

Pharmacology

Indikation

För behandling av osteosarkom (efter högdosbehandling med metotrexat). Används för att minska toxiciteten och motverka effekterna av försämrad eliminering av metotrexat och av oavsiktlig överdosering av folsyraantagonister samt för att behandla megaloblastisk anemi på grund av folsyrabrist. Används även i kombination med 5-fluorouracil för att förlänga överlevnaden vid palliativ behandling av patienter med avancerad kolorektalcancer.

Associerade tillstånd

• Avancerad kolorektalcancer
• Avancerad esofaguscancer
• Avancerad magcancer
• Ansamling av graviditetsanemi
• Cancer, Blåsan
• Folat- och järnbrist
• Folatbrist
• Överdosering av antagonister mot folsyra
• Järnbrist (ID)
• Makrocytisk anemi
• Megaloblastisk anemi
• Metastatisk bukspottkörtelcancer
• Postpartumanemi
• Hypokrom anemi
• Metotrexattoxicitet
• Normokrom anemi
• Pyrimetamin hematologisk toxicitet

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Leucovorin är ett av flera aktiva, kemiskt reducerade derivat av folsyra. Det är användbart som antidot mot läkemedel som fungerar som folsyraantagonister. Leucovorin är en blandning av diastereoisomerer av 5-formylderivatet av tetrahydrofolsyra (THF). Den biologiskt aktiva föreningen i blandningen är (-)-l-isomeren, känd som Citrovorumfaktor eller (-)-folinsyra. Leucovorin behöver inte reduceras av enzymet dihydrofolatreduktas för att kunna delta i reaktioner som utnyttjar folater som en källa till ”ett-kolmonoxid”-delar. Administrering av leucovorin kan motverka de terapeutiska och toxiska effekterna av folsyraantagonister som metotrexat, som verkar genom att hämma dihydrofolatreduktas. Leucovorin har också använts för att öka aktiviteten hos fluorouracil.

Verkningsmekanism

Då leucovorin är ett derivat av folsyra kan det användas för att öka nivåerna av folsyra under förhållanden som gynnar folsyrehämning (efter behandling med folsyraantagonister som metotrexat). Leucovorin ökar aktiviteten hos fluorouracil genom att stabilisera bindningen av den aktiva metaboliten (5-FdUMP) till enzymet thymidylatsyntetas.

Absorption

Efter oral administrering absorberas leucovorin snabbt. Den skenbara biotillgängligheten av leucovorin var 97 % för 25 mg, 75 % för 50 mg och 37 % för 100 mg.

Fördelningsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

~15 %

Metabolism

Hepatisk och tarmslemhinnan, huvudmetaboliten är det aktiva 5-metyltetrahydrofolatet. Leucovorin omvandlas lätt till ett annat reducerat folat, 5,10-metylentetrahydrofolat, som verkar för att stabilisera bindningen av fluorodeoxyridylsyra till thymidylatsyntas och därmed förstärker inhiberingen av detta enzym.

Hoppa över produkterna nedan för att se reaktionspartners

• Leucovorin
  • 5-Metyltetrahydrofolat

Eliminationsväg Ej tillgänglig Halveringstid

6.2 timmar

Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Toxicitet

LD50>8000 mg/kg (oralt i råttor). För stora mängder leucovorin kan upphäva den kemoterapeutiska effekten av folsyraantagonister.

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar

Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragen
• Investigational

.

• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acetylsalicylsyra	Utsöndringen av leukovorin kan minska när det kombineras med acetylsalicylsyra.
Acyclovir	Utsöndringen av acyklovir kan minska vid kombination med leukovorin.
Allopurinol	Utsöndringen av allopurinol kan minska vid kombination med leukovorin.
Alprostadil	Utsöndringen av alprostadil kan minska vid kombination med leukovorin.
Aminohippurinsyra	Utsöndringen av leukovorin kan minska när det kombineras med Aminohippurinsyra.
Apalutamid	Utsöndringen av leukovorin kan minska när det kombineras med apalutamid.
Ataluren	Utsöndringen av leukovorin kan minska vid kombination med Ataluren.
Avatrombopag	Utsöndringen av leukovorin kan minska vid kombination med Avatrombopag.
Avibactam	Utsöndringen av avibactam kan minska vid kombination med leukovorin.
Baricitinib	Utsöndringen av baricitinib kan minska vid kombination med leukovorin.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Inga interaktioner hittades.

Produkter

Produktingredienser

Produktbilder Internationellt/andra varumärken Uzel / Wellcovorin Varumärke Receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Kalciumfolinat	Injektion, lösning	10 mg/1mL	Intramuskulärt; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Calciumfolinat	Injektion, lösning	10 mg/1mL	Intramuskulärt; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
Lederle Leucovorin	Tablett			Oral	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Inte tillämpligt	Kanada
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Vätska		Intramuskulärt; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Canada
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Pulver, för lösning		Intramuskulär; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Pulver, för lösning		Intramuskulärt; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Kanada
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Vätska			Intramuskulär; Intravenös	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Canada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Pulver, för lösning			Intramuskulärt; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Canada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Pulver, för lösning			Intramuskulärt; Intravenös	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Kanada
Leucovorin Ca Inj (pharm. Bulk Vial) 10mg/ml	Vätska		Intravenöst	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Canada

Generiska receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Leucovorin	Injektion, pulver, för lösning	20 mg/1mL	Intramuskulärt; Intravenös	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Inte tillämpligt	US
Leucovorin	Injektion, pulver, för lösning	10 mg/1mL	Intramuskulärt; Intravenös	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Inte tillämpligt	US
Leucovorin Calcium	Tablett	5 mg/1	Oral	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Inte tillämpligt	US
Leucovorin Calcium	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	350 mg/17.5mL	Intramuskulärt; Intravenöst	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-31	US
Leucovorin Calcium	Tablett	10 mg/1	Oral	Förande läkemedel, Llc	2020-11-16	Inte tillämpligt	US
Leucovorin Calcium	Injektionslösning	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Inte tillämpligt	US
Leucovorin Calcium	Tablett	5 mg/1	Oral	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Inte tillämpligt	US
Leucovorin Calcium	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	100 mg/10mL	Intramuskulärt; Intravenös	Sagent Pharmaceuticals	2012-09-15	Inte tillämpligt	US
	Leucovorin Calcium	Injektionsvätska	10 mg/1ml	Intramuskulär; Intravenöst	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	US
Leucovorin kalcium	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	200 mg/20mL	Intramuskulärt; Intravenöst	BluePoint Laboratories	2019-09-26	Inte tillämpligt	US

Receptfria produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkesförmedlare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Folina Tabletter 15mg	Tablett		Oral	FARM-D SDN. BHD.	2020-09-08	Inte tillämpligt	Malaysia

Blandningsprodukter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leucovorin kalciumpentahydrat (0,185 mg) + Järnproteinsuccinylat (40 mg)	Lösning	Oral	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 10 FLK.	Leucovorin kalciumpentahydrat (0,235 mg) + Järnprotein succinylat (800 mg)	Lösning	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORAL COZELTI, 20 FLK.	Leucovorin kalciumpentahydrat (0,235 mg) + Järnprotein succinylat (800 mg)	Lösning	Oral	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
PramLyte	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-fosfoserin-kalcium (6,4 mg/1) + 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-fosfoserin-kalcium (800 ug/1) + Betain (500 ug/1) + Citronsyra monohydrat (1.83 mg/1) + Kobamamid (50 ug/1) + Kokarboxylas (25 ug/1) + Escitalopramoxalat (10 mg/1) + Järncysteinglycinat (13.6 mg/1) + Flavin adenin dinukleotid (25 ug/1) + Folsyra (1 mg/1) + Levomefolat magnesium (7 mg/1) + Magnesiumaskorbat (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidylserin (12 mg/1) + Pyridoxalfosfat (25 ug/1) + Natriumcitrat (3.67 mg/1) + Zinkaskorbat (1 mg/1)	Kit	Oral	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-04	US

Icke-godkända/andra produkter

Namn	Ingredienser	Dosering	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
BumP DHA	Leucovorin (1 mg/1) + Kobamamid (500 mg/1) + Flavin adenin dinukleotid (1 mg/1) + Flavinmononukleotid (2 mg/1) + Järn (15 mg/1) + Levomefolat magnesium (1 mg/1) + Magnesiumoxid (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3-fettsyror (300 mg/1) + Kaliumjodid (250 ug/1) + Pyridoxalfosfat (5 mg/1) + Pyridoxinhydroklorid (20 mg/1) + Zinkglycinat (15 1/1)	Kapsel	Oral	Centurion Labs	2017-03-24	2017-04-17	US
Calciumfolinat	Leucovorin kalcium (10 mg/1mL)	Injektion, lösning	Intramuskulärt; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	US
Calciumfolinat	Leucovorin kalcium (10 mg/1mL)	Injektion, lösning	Intramuskulärt; Intravenös	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
CALCIUM FOLINATE DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leucovorin (100 mg/10ml)	Lösning	Intramuskulär; Intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leucovorin (300 mg/30 ml)	Lösning	Intramuskulärt; intravenöst	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leucovorin (50 mg/5ml)	Lösning	Intramuskulärt; Intravenös	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL	Leucovorin kalcium (7,5 mg/ml)	Lösning	Intramuskulärt; intravenöst	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Inte tillämpligt	Turkiet
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Askorbinsyra (150 mg/1) + Cholecalciferol (0.0125 mg/1) + Liponsyra (125 mg/1) + Mecobalamin (1 mg/1) + Pyridoxalfosfat (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenon (50 mg/1)	Tablett	Oral	Basiem	2015-10-28	2015-11-01	US
Dyzbac	Leucovorin (1 mg/1) + Askorbinsyra (125 mg/1) + Cholecalciferol (500 /1) + Liponsyra (150 mg/1) + Mecobalamin (1 mg/1) + Pyridoxalfosfat (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenon (25 mg/1)	Tablett	Oral	Basiem	2015-11-05	2016-01-01	US
	EnBrace HR	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-fosfoserin-kalcium (6,4 mg/1) + 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-fosfoserin-kalcium (800 ug/1) + Betain (500 ug/1) + Kobamamid (50 ug/1) + Kokarboxylas (25 ug/1) + Järncysteinglycinat (13.6 mg/1) + Flavin adenin dinukleotid (25 ug/1) + Folsyra (1 mg/1) + Magnesium L-treonat (1 mg/1) + Levomefolat magnesium (5.23 mg/1) + Magnesiumaskorbat (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidylserin (12 mg/1) + Pyridoxalfosfat (25 ug/1) + Zinkaskorbat (1 mg/1)	Kapsel, pellets med fördröjd frisättning	Oral	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Inte tillämpligt	US

Kategorier

ATC-koder V03AF06 – Natriumfolinat

• V03AF – Avgiftningsmedel för antineoplastisk behandling
• V03A – ALLA ANDRA TERAPEUTISKA PRODUKTER
• V03 – ALLA ANDRA TERAPEUTISKA PRODUKTER
• V – VARIERADE

V03AF03 – – Följaktligen är det inte möjligt att använda dessa produkter. Kalciumfolinat

• V03AF – Avgiftningsmedel för antineoplastisk behandling
• V03A – ALLA ANDRA TERAPEUTISKA PRODUKTER
• V03 – ALLA ANDRA TERAPEUTISKA PRODUKTER
• V – VARIERANDE

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar kända som glutaminsyra och derivat. Dessa är föreningar som innehåller glutaminsyra eller ett derivat därav som är resultatet av en reaktion av glutaminsyra vid aminogruppen eller karboxygruppen, eller av att något väte i glycin ersätts med en heteroatom. Rike Organiska föreningar Överklass Organiska syror och derivat Klass Karboxylsyror och derivat Underklass Aminosyror, peptider, och analoger Direkt förälder Glutaminsyra och derivat Alternativ förälder N-acyl-alfa-aminosyror / Hippursyror / Pteriner och derivat / Aminobenzamider / Fenylalkylaminer / Anilin och substituerade aniliner / Benzoylderivat / Sekundära alkylarylaminer / Hydroxypyrimidiner / Dikarboxylsyror och derivat / Tertiära karboxylsyraamider / Heteroaromatiska föreningar / Sekundära karboxylsyraamider / Aminosyror / Karboxylsyror / Azacykliska föreningar / Karbonylföreningar / Kolvätesderivat / Organiska oxider / Organopniktogena föreningar visa 10 mer Substituenter Amin / Aminosyra / Aminobenzamid / Aminobensoesyra eller derivat / Anilin eller substituerade aniliner / Aromatisk heteropolycyklisk förening / Azacykel / Bensamid / Benzenoid / Bensonsyra eller derivat / Benzoyl / Karbonylgrupp / Karboxamidgrupp / Karboxylsyra / Dikarboxylsyra eller derivat / Glutaminsyra eller derivat / Heteroaromatisk förening / Hippurinsyra / Hippurinsyra eller derivat / Kolvävderivat / Hydroxypyrimidin / Monocyklisk bensenhelhet / N-acyl-alfa-aminosyra eller derivat / N-acyl-alpha-aminosyra / Organisk kväveförening / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organoheterocyklisk förening / Organokväveförening / Organosyreförening / Organopniktogen förening / Fenylalkylamin / Pteridin / Pterin / Pyrimidin / Sekundär alifatisk/aromatisk amin / Sekundär amin / Sekundär karboxylsyraamid / Tertiär karboxylsyraamid visa 29 mer Molekylära ramverk Aromatiska heteropolycykliska föreningar Externa deskriptorer formyltetrahydrofolsyra (CHEBI:15640)

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP CAS-nummer 58-05-9 InChI Key VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

IUPAC-namn

SMILES

Syntesreferens

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, ”Synthesis of leucovorin”. U.S. Patent US4500711, utfärdat i juli 1955.

US4500711 Allmänna referenser

1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intratekalt leucovorin efter intratekal överdosering av metotrexat. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
2. Zittoun J: Farmakokinetik och in vitro-studier av l-leucovorin. Jämförelse med d och d,l-leucovorin. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleucovorin som ersättning för leucovorin vid cancerbehandling. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibition of thymidylate synthase by methotrexate polyglutamates. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Är levoleucovorin ett alternativ till racemiskt leucovorin? En litteraturöversikt. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

Externa länkar KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid AHFS-koder

• 92:12.00 – Antidoter

FDA-etikett

Säkerhetsdatablad

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackningsföretag

Doseringsformer

.

Priser

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Stat Fast Experimentella egenskaper

Förutsedda egenskaper

Förutsedda ADMET-funktioner

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum

Transportörer

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Okänd

Åtgärder

Substrat

Hämmare

Substrataktivitet visades in vitro med hjälp av humant OAT3 uttryckt på HEK293-celler, medan hämmande verkan observerades med hjälp av mus OAT3 uttryckt på CHO-celler.

Allmän funktion Natriumoberoende transmembrantransportörsaktivitet för organiska anjoner Specifik funktion Spelar en viktig roll vid utsöndring/avgiftning av endogena och exogena organiska anjoner, särskilt från hjärnan och njurarna. Medverkar i den basolaterala transporten av steviol, fexofenad… Gennamn SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molekylvikt 59855,585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

×

Förbättra patienternas resultat

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 25 mars 2021 22:16