Magnesiumsulfat

Generiskt namn: Magnesiumsulfat heptahydrat
Doseringsform: Injektion, lösning

Medicinskt granskad av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 oktober 2020.

• Översikt
• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Flexibel plast. Behållare

Endast på recept

Endast för intravenös användning

Magnesiumsulfat Beskrivning

Magnesiumsulfat i vatten för injektion är en steril, icke pyrogen, klar, färglös lösning av magnesiumsulfat heptahydrat i vatten för injektion. Kan innehålla svavelsyra och/eller natriumhydroxid för pH-justering. pH är 4,5 (3,5 till 6,5). Den finns tillgänglig i 4 % koncentration. Se avsnittet HUR FÖRSÖRJAS för innehåll och egenskaper hos tillgängliga doseringsformer och storlekar.

Magnesiumsulfat, USP heptahydrat har den kemiska beteckningen MgSO4 – 7H2O, färglösa kristaller eller vitt pulver som är lättlösligt i vatten.

Vatten för injektion, USP har den kemiska beteckningen H2O.

Den flexibla plastbehållaren är tillverkad av polypropylen. Vatten kan tränga in från insidan av behållaren till överdraget, men inte i tillräckliga mängder för att påverka lösningen nämnvärt. Lösningar som kommer i kontakt med plastbehållaren kan i mycket små mängder laka ut vissa kemiska beståndsdelar ur plasten, men biologiska tester har visat att plastbehållarmaterialet är säkert. Exponering för temperaturer över 25 °C/77 °F under transport och lagring leder till mindre förluster i fuktinnehållet. Högre temperaturer leder till större förluster. Det är osannolikt att dessa mindre förluster kommer att leda till kliniskt signifikanta förändringar inom utgångstiden.

Magnesiumsulfat – klinisk farmakologi

Magnesium (Mg++) är en viktig kofaktor för enzymatiska reaktioner och spelar en viktig roll i den neurokemiska överföringen och muskulär excitabilitet.

Magnesium förhindrar eller kontrollerar kramper genom att blockera den neuromuskulära överföringen och minska mängden acetylkolin som frigörs vid ändplattan av den motoriska nervimpulsen. Magnesium sägs ha en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, men det påverkar inte modern, fostret eller det nyfödda barnet negativt när det används enligt anvisningarna vid eklampsi eller preeklampsi. Normala serum magnesiumnivåer ligger mellan 1,3 och 2,1 mEq/liter.

När serum magnesium stiger över 4 mEq/liter minskar först de djupa senreflexerna och försvinner sedan när serumnivån närmar sig 10 mEq/liter. Vid denna nivå kan andningsförlamning uppstå. Hjärtblock kan också förekomma vid denna eller lägre serumnivåer av magnesium.

Magnesium verkar perifert för att producera vasodilatation. Vid låga doser förekommer endast rodnad och svettning, men större doser orsakar sänkning av blodtrycket. De centrala och perifera effekterna av magnesiumförgiftning motverkas i viss utsträckning av intravenös administrering av kalcium.

Med intravenös administrering är insättandet av antikonvulsiv verkan omedelbar och varar cirka 30 minuter. Efter intramuskulär administrering inträder verkan efter cirka en timme och kvarstår i tre till fyra timmar. Effektiva antikonvulsiva serumnivåer varierar från 2,5 till 7,5 mEq/liter.

Farmakokinetik:

Intravenöst administrerat magnesium absorberas omedelbart.

Distribution:

Omkring 1-2 % av kroppens totala magnesium finns i det extracellulära vätskeutrymmet. Magnesium är till 30 % bundet till albumin.

Metabolism:

Magnesium metaboliseras inte.

Exkretion:

Magnesium utsöndras enbart av njurarna med en hastighet som är proportionell mot serumkoncentrationen och den glomerulära filtrationen.

Speciella populationer:

Magnesium utsöndras enbart av njurarna. Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens ska dosen vara lägre och frekventa serummagnesiumnivåer måste erhållas (se DOSERING OCH ADMINISTRATION).

Hepatisk insufficiens:

Magnesium utsöndras enbart av njurarna. Inga dosjusteringar är nödvändiga vid leverinsufficiens.

Läkemedelsinteraktioner:

Läkemedelsinducerade njurförluster av magnesium förekommer med följande läkemedel eller läkemedelsklasser:

Aminoglykosider
Cyklosporin
Digitalis
Alkohol
Amphotericin B
Diuretika
Cisplatin

Indikationer och användning för Magnesiumsulfat

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk är indicerat för att förebygga och kontrollera kramper vid preeklampsi och eklampsi, respektive. När det används med omdöme förebygger och kontrollerar det effektivt kramperna vid eklampsi utan att ge upphov till skadlig depression av moderns eller spädbarnets centrala nervsystem. Andra effektiva läkemedel finns dock tillgängliga för detta ändamål.

Kontraindikationer

Intravenöst magnesium bör inte ges till mödrar med graviditetstoxemi under de två timmarna före förlossningen.

Varningar

FETALSKADA: Kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat utöver 5-7 dagar till gravida kvinnor kan leda till hypokalcemi och benavvikelser hos fostret under utveckling. Dessa benavvikelser inkluderar skelettdemineralisering och osteopeni. Dessutom har fall av neonatala frakturer rapporterats. Den kortaste behandlingstiden som kan leda till fosterskador är inte känd. Magnesiumsulfat ska användas under graviditet endast vid tydligt behov. Om magnesiumsulfat ges för behandling av för tidig förlossning ska kvinnan informeras om att effekten och säkerheten av sådan användning inte har fastställts och att användning av magnesiumsulfat längre än 5-7 dagar kan orsaka fosterabnormaliteter.

Parenteral användning i närvaro av njurinsufficiens kan leda till magnesiumintoxikation.

Försiktighetsåtgärder

Då magnesium avlägsnas från kroppen enbart av njurarna ska läkemedlet användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Urinproduktionen ska hållas på en nivå av 100 ml var fjärde timme. Övervakning av serummagnesiumnivåerna och patientens kliniska status är viktigt för att undvika konsekvenserna av överdosering vid toxemi. Kliniska indikationer på en säker doseringsregim är bl.a. förekomst av patellarreflexen (knäskjuts) och avsaknad av andningsdepression (cirka 16 andetag eller mer/minut). Serummagnesiumnivåer som vanligtvis är tillräckliga för att kontrollera kramper varierar från 3 till 6 mg/100 ml (2,5 till 5 mEq/liter). Styrkan hos de djupa senreflexerna börjar minska när serummagnesiumnivåerna överstiger 4 mEq/liter. Reflexerna kan saknas vid 10 mEq magnesium/liter, där andningsförlamning är en potentiell fara. Ett injicerbart kalciumsalt ska omedelbart finnas tillgängligt för att motverka de potentiella riskerna med magnesiumintoxikation vid eklampsi.

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk ska administreras långsamt för att undvika att producera hypermagnesemi.

Carcinogenes, mutagenes, försämrad fertilitet:

Studier med Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk har inte utförts för att utvärdera karcinogen potential, mutagen potential eller effekter på fertilitet.

Teratogena effekter:

(Se Varningar och försiktighetsåtgärder)

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk kan orsaka fosterabnormaliteter om det administreras längre än 5-7 dagar till gravida kvinnor. Det finns retrospektiva epidemiologiska studier och fallrapporter som dokumenterar fetala abnormiteter såsom hypokalcemi, skelettdemineraliseringar, osteopeni och andra skelettanomalier vid kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat till modern i mer än 5-7 dagar.1-12 Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk ska användas under graviditet endast om det är uppenbart nödvändigt. Om detta läkemedel används under graviditet ska kvinnan informeras om den potentiella skadan på fostret.

Nonteratogena effekter:

När det administreras med kontinuerlig IV-infusion (särskilt under mer än 24 timmar före förlossningen) för att kontrollera kramper hos en toxemisk kvinna kan det nyfödda barnet uppvisa tecken på magnesiumtoxicitet, inklusive neuromuskulär eller respiratorisk depression. (Se ÖVERDOSERING.)

Förlossning och förlossning:

Kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat är en icke godkänd behandling av för tidig förlossning. Säkerheten och effekten av sådan användning har inte fastställts. Administrering av Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk utanför dess godkända indikation hos gravida kvinnor ska ske av utbildad obstetrisk personal i en sjukhusmiljö med lämpliga obstetriska vårdinrättningar.

Sjuksköterskor som ammar:

Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i mänsklig mjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i humanmjölk bör försiktighet iakttas när Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk administreras till en ammande mor.

Biverkningar

De negativa effekterna av parenteralt administrerat magnesium är vanligen resultatet av magnesiumintoxikation. Dessa inkluderar rodnad, svettning, hypotoni, nedsatta reflexer, slapp förlamning, hypotermi, cirkulationskollaps, hjärt- och centralnervsdepression som fortskrider till andningsförlamning.

Hypokalcemi med tecken på stelkramp sekundärt till magnesiumsulfatbehandling av eklampsi har rapporterats.

Överdosering

Magnesiumintoxikation yttrar sig i ett kraftigt blodtrycksfall och andningsförlamning. Försvinnande av patellarreflexen är ett användbart kliniskt tecken för att upptäcka begynnande magnesiumintoxikation. Vid överdosering måste artificiell ventilation ges tills ett kalciumsalt kan injiceras IV för att motverka magnesiumets effekter.

För behandling av överdosering

Artificiell andning krävs ofta. Intravenöst kalcium, 10 till 20 ml av en 5 % lösning (utspädd om önskvärt) med isotonisk natriumklorid för injektion) används för att motverka effekterna av hypermagnesemi. Subkutant fysostigmin, 0,5 till 1 mg kan vara till hjälp.

Hypermagnesemi hos nyfödda kan kräva återupplivning och assisterad ventilation via endotrakeal intubation eller intermittent positiv tryckventilation samt intravenöst kalcium.

Magnesiumsulfat Dosering och administrering

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk är avsett endast för intravenös användning. För behandling av preeklampsi eller eklampsi ges intravenösa infusioner av utspädda magnesiumlösningar (1 % till 8 %) ofta i kombination med intramuskulära injektioner av 50 % magnesiumsulfatinjektion. I de kliniska tillstånd som anges nedan noteras därför båda behandlingsformerna i förekommande fall.

Kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat till modern under graviditet utöver 5-7 dagar kan orsaka fosterabnormaliteter.

I Eklampsi

I allvarlig preeklampsi eller eklampsi är den totala initialdosen 10 till 14 g magnesiumsulfat. För att inleda behandlingen kan 4 g magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk administreras intravenöst. Hastigheten på den intravenösa infusionen bör i allmänhet inte överstiga 150 mg/minut eller 3,75 ml av en 4 % koncentration (eller dess motsvarighet) per minut, utom vid svår eklampsi med kramper. Samtidigt kan 4 till 5 g (32,5 till 40,6 mEq) magnesiumsulfat administreras intramuskulärt i varje skinkan med outspädd 50 % magnesiumsulfatinjektion. Efter den första intravenösa dosen administrerar vissa kliniker 1 till 2 g/timme genom konstant intravenös infusion.

Följande intramuskulära doser på 4 till 5 g magnesiumsulfat kan injiceras i växelvis skinkor var fjärde timme, beroende på fortsatt förekomst av patellarreflexen, adekvat andningsfunktion och avsaknad av tecken på magnesiumtoxicitet. Behandlingen ska fortsätta tills paroxysmerna upphör.

En serummagnesiumnivå på 6 mg/100 ml anses vara optimal för kontroll av kramper. En total daglig (24 timmar) dos på 30 till 40 g magnesiumsulfat bör inte överskridas. I närvaro av allvarlig njurinsufficiens måste frekventa serummagnesiumkoncentrationer erhållas och den maximala dosen magnesiumsulfat är 20 g per 48 timmar.

Parenterala läkemedelsprodukter ska inspekteras visuellt med avseende på partiklar och missfärgning före administrering, när lösning och behållare så tillåter.

Dosera inte om inte lösningen är klar. Kassera oanvänd del.

Hur levereras:

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk levereras som en klar, färglös lösning i flexibla plastbehållare för engångsdoser enligt följande:

* Delvis fyllning av behållare 50 mL volym i 100 mL behållare.

** Som heptahydrat.

VARNING: ANVÄNDA INTE FLEXIBEL BEHÅLLARE I SERIEFÖRENINGAR.

Lagra vid 20° till 25°C (68° till 77°F). Skydda mot frysning.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12. 2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skelettdemineralisering och frakturer orsakade av fetal magnesiumförgiftning. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4. 3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Negativt resultat för modern och det neonatala barnet vid långvarig tokolys av magnesiumsulfat. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103. 4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Benmineralisering hos nyfödda vars mödrar fått magnesiumsulfat för tokolys vid för tidig förlossning. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18. 5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effekt av magnesiumsulfatbehandling på neonatala benavvikelser. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8. 6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Effekter av långvarig intravenös behandling med magnesiumsulfat från moderns sida på neonatal kalciummetabolism och benmineralinnehåll. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41. 7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesiumsulfatbehandling av för tidig förlossning som orsak till onormal neonatal benmineralisering. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53. 8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tokolys och neonatala benavvikelser: en kontrollerad studie. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4. 9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesemi: en orsak till onormala metafyser hos det nyfödda barnet. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2. 10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Medfödd rakitis i samband med magnesiumsulfatinfusion för tokolys. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82. 11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effekter av magnesiumsulfatbehandling på perinatal kalciummetabolism. II. Neonatala reaktioner. Obstet Gynecol. 1980;56(5):595-600. 12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. Effekten av behandling med magnesiumsulfat hos modern på nyfödda barn: en prospektiv kontrollerad studie. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Herställd för:
Mylan Institutional LLC
Rockford, IL 61103 U.S.A.

Hanterat av:
Terumo BCT Ltd
Larne, United Kingdom

JUNI 2018

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 2 g

NDC 67457-553-00

50 ml

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL)

2 g/50 ml

(40 mg/mL)

2 g TOTALT

För intravenös användning

Endast på recept

Mylan

PRINCIPAL DISPLAY PANEL – 4 g

NDC 67457-554-00

100 ml

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL)

4 g/100 ml

(40 mg/mL)

4 g TOTALT

För intravenös användning

Endast på recept

Mylan

Medicinsk ansvarsfriskrivning