Farmakologisk klassificering: glukokortikoid
Terapeutisk klassificering: antiinflammatorisk, immunsuppressiv
Graviditetsriskkategori C
Tillgängliga former
Försvaras endast på recept
metylprednisolon
Tabletter: 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg, 32 mg
metylprednisolonacetat
Injektion: 20 mg/ml, 40 mg/ml, 80 mg/ml suspension
metylprednisolon natriumsuccinat
Injektion: 40 mg, 125 mg, 500 mg, 1 000 mg, 2 000 mg/ injektionsflaska
Indikationer och doser 
Multipel skleros. metylprednisolon (systemiskt) Vuxna: 200 mg per dag i 1 vecka, följt av 80 mg varannan dag i 1 månad. Inflammation.
metylprednisolon
Vuxna: 2 till 60 mg p.o. dagligen i fyra delade doser, beroende på sjukdom som behandlas.
Barn: 0,117 till 1,66 mg/kg dagligen eller 3,3 till 50 mg/m2 P.O. dagligen i tre till fyra delade doser.
metylprednisolonacetat
Vuxna: 10 till 80 mg I.M. dagligen; eller 4 till 80 mg i leder och mjukvävnad, p.r.n., q 1 till 5 veckor; eller 20 till 60 mg intralesionalt.
metylprednisolon natriumsuccinat
Vuxna: 10 till 250 mg I.M. eller I.V. q 4 timmar.
Barn: 0,03 till 0,2 mg/kg eller 1 till 6,25 mg/m2 I.M. eller I.V. dagligen i 1 eller 2 delade doser. Chock. metylprednisolon natriumsuccinat. Vuxna: 100 till 250 mg i.v. med 2 till 6 timmars mellanrum eller 30 mg/kg i.v. initialt och upprepa q 4 till 6 timmar, p.r.n. Eller, efter ursprunglig i.v. push-dos, 30 mg/kg i.v. infusion q 12 timmar i 24 till 48 timmar. Svår lupusnefrit ◇. Vuxna: 1 g i.v. över 1 timme i 3 dagar. Behandlingen fortsätter sedan oralt med 0,5 mg/kg dagligen.
Barn: 30 mg/kg I.V. varannan dag i sex doser. Behandling eller minimering av motoriska och sensoriska defekter orsakade av akut ryggmärgsskada ◇. Vuxna: Initialt 30 mg/kg I.V. under 15 minuter följt av 45 minuter av I.V. infusion av 5,4 mg/kg/timme i 23 timmar. Tillägg vid måttligt allvarlig Pneumocystis carinii pneumoni ◇. Vuxna och barn över 13 år: 30 mg I.V. b.i.d. i 5 dagar; 30 mg I.V. dagligen i 5 dagar; 15 mg I.V. dagligen i 11 dagar (eller tills den antiinfektiva behandlingen är avslutad).
Farmakodynamik
Antiinflammatorisk verkan: Metylprednisolon dämpar immunförsvaret genom att minska aktiviteten och volymen i lymfsystemet, vilket ger lymfocytopeni (främst av T-lymfocyter), minska immunglobulin- och komplementnivåerna, minska passagen av immunkomplex genom basalmembran och möjligen genom att minska vävnaders reaktivitet för antigen-antikroppsinteraktioner.
Läkemedlet är en intermediärt verkande glukokortikoid. Det har i huvudsak ingen mineralokortikoidaktivitet men är en potent glukokortikoid, med fem gånger högre potens än lika tungt hydrokortison. Det används främst som antiinflammatoriskt och immunosuppressivt medel.
Pharmacokinetics
Absorption: Absorberas lätt efter oral administrering.
Distribution: Distribueras snabbt till muskler, lever, hud, tarmar och njurar. Adrenokortikoider distribueras i bröstmjölk och genom placenta.
Metabolism: Metaboliseras i levern till inaktiva glukuronid- och sulfatmetaboliter.
Exkretion: Inaktiva metaboliter och små mängder av icke metaboliserat läkemedel utsöndras via njurarna. Obetydliga mängder läkemedel utsöndras i feces. Den biologiska halveringstiden för metylprednisolon är 18 till 36 timmar.
Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är allergiska mot någon komponent i formuleringen, hos patienter med systemiska svampinfektioner och hos för tidigt födda barn (acetat och succinat).
Användning med försiktighet hos patienter med njursjukdom, GI-sår, hypertoni, osteoporos, diabetes mellitus, hypotyreos, cirros, divertikulit, ospecifik ulcerös kolit, nyligen genomförda tarmanastomoser, tromboemboliska störningar, kramper, myasthenia gravis, hjärtsvikt, tuberkulos, känslomässig instabilitet, okulär herpes simplex och psykotiska tendenser.
Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Amfotericin B, behandling med diuretika: Kan förstärka hypokalemi. Övervaka serumkaliumnivån.
Antacider, kolestyramin, kolestipol: Minskar kortikosteroideffekten. Separata administreringstider.
Anticholinesteras: Orsakar djupgående svaghet. Används tillsammans med försiktighet.
Barbiturater, fenytoin, rifampicin: Kan minska kortikosteroideffekten på grund av ökad levermetabolism. Övervaka patienten för eventuell dosjustering.
Cyklosporin: Kan öka cyklosporinnivåerna. Används tillsammans med försiktighet.
Estrogener: Minskar metabolismen av kortikosteroider. Dosjustering kan behövas.
Insulin, orala antidiabetika: Ökar risken för hyperglykemi. Dosjustering kan behövas.
Isoniazid, salicylater: Ökar metabolismen. Dosjustering av isoniazid eller salicylater kan behövas.
Orala antikoagulantia: Minskar effektiviteten. Övervaka PT och INR.
Ulcerogena läkemedel som NSAID: Ökar risken för gastrointestinala ulcerationer. Används tillsammans med försiktighet.
Vacciner: Minskar effektiviteten av vacciner. Vaccin bör inte administreras under kortikosteroidbehandling.
Biverkningar
CNS: Eufori, sömnlöshet, psykotiskt beteende, pseudotumor cerebri, svindel, huvudvärk, parestesi, kramper.
CV: Hjärtsvikt, hypertoni, ödem, arytmier, tromboflebit, tromboembolism, dödlig hjärtstillestånd eller cirkulationskollaps (efter snabb administrering av stora I.V. doser).
EENT: grå starr, glaukom.
GI: magsår, GI-irritation, ökad aptit, pankreatit, illamående, kräkningar.
GU: menstruationsstörningar.
Metaboliskt: hypokalemi, hyperglykemi, hypokalcemi, kolhydratintolerans, tillväxtsuppression hos barn, cushingoid tillstånd (moonface, buffalo puckel, central fetma).
Muskuloskeletal: muskelsvaghet, osteoporos.
Hud: fördröjd sårläkning, akne, olika hudutslag, hirsutism.
Andra: Mottaglighet för infektioner, akut binjurebarksinsufficiens som kan uppstå vid ökad stress (infektion, operation eller trauma) eller abrupt utsättning efter långtidsbehandling.
Effekter på laboratorietestresultat
Kan öka glukos- och kolesterolnivåerna. Kan minska kalium- och kalciumnivåerna.
Överdosering och behandling
Akut intag, även i massiva doser, är sällan ett kliniskt problem. Toxiska tecken och symtom uppträder sällan om läkemedlet används i mindre än 3 veckor, även i stora doser. Kronisk användning orsakar dock negativa fysiologiska effekter, inklusive suppression av hypotalamus-hypofys-binjureaxeln, cushingoid utseende, muskelsvaghet och osteoporos.
Den gradvis nedtrappade doseringen. Behandla patienten symtomatiskt.
Särskilda överväganden
De flesta biverkningar av kortikosteroider är dos- eller varaktighetsberoende.
Metylprednisolon kan administreras oralt. Metylprednisolon natriumsuccinat kan administreras genom I.M. eller I.V. injektion eller genom I.V. infusion, vanligen med 4-6 timmars intervall.
Metylprednisolonacetat-suspension kan administreras genom intraartikulär, intramuskulär, intrasynovial, intrabursal, intralesionell eller mjukdelsinjektion. Den har en långsam insättning men en lång verkningstid.
Bestäm om patienten är känslig för andra kortikosteroider.
De flesta biverkningar av kortikosteroider är dos- eller varaktighetsberoende.
För bättre resultat och mindre toxicitet, ge en dos en gång dagligen på morgonen.
Ge oral dos med mat när det är möjligt. Kritiskt sjuka patienter kan behöva samtidig behandling med antacida eller H2-receptorantagonister.
Saltformerna är inte utbytbara. 
VARNING Ge inte Solu-Medrol intratekalt eftersom allvarliga biverkningar har rapporterats.
Ge I.M.-injektion djupt in i glutealmuskeln. Undvik S.C. injektion eftersom atrofi och sterila abscesser kan uppstå.
Dermal atrofi kan förekomma med stora doser acetatsalt. Använd flera små injektioner snarare än en enda stor dos och rotera injektionsställena.
Använd inte acetat om omedelbar verkan behövs.
Kassera rekonstituerad lösning efter 48 timmar.
Justera alltid till lägsta effektiva dos.
Minska dosen gradvis efter långtidsbehandling.
Om det inte är kontraindicerat, ge natriumfattig kost som innehåller mycket kalium och protein. Administrera kaliumtillskott vid behov. VARNING Förväxla inte Solu-Medrol med Solu-Cortef (hydrokortisonnatriumsuccinat) eller metylprednisolon med medroxyprogesteron. VARNING Använd endast metylprednisolon natriumsuccinat för I.V. väg; använd aldrig acetatformen. Rekonstituera enligt tillverkarens anvisningar med hjälp av medföljande spädningsmedel eller använd bakteriostatiskt vatten för injektion med bensylalkohol.
Vid administrering som direktinjektion, injicera det utspädda läkemedlet i en ven eller en fritt flödande kompatibel I.V.-lösning under minst 1 minut. Vid chock, ge massiva doser under minst 10 minuter för att förhindra arytmier och cirkulationskollaps. Vid administrering som intermittent eller kontinuerlig infusion, späd lösningen enligt tillverkarens anvisningar och ge under föreskriven tid. Vid användning som kontinuerlig infusion, byt lösning var 24:e timme.
Övervaka patientens vikt, blodtryck, serumelektrolytnivåer och sömnmönster. Eufori kan initialt störa sömnen, men patienterna anpassar sig vanligtvis till behandlingen inom 1 till 3 veckor.
Övervaka patienten med avseende på cushingoida effekter, inklusive moonface, buffalo puckel, central fetma, tunnare hår, hypertoni och ökad infektionskänslighet.
Läkemedlet kan maskera eller förvärra infektioner, inklusive latent amebiasis.
Se upp för depression eller psykotiska episoder, särskilt vid högdosbehandling.
Diabetespatient kan behöva ökat insulin; övervaka blodglukosnivån.
Se upp för ett ökat svar på läkemedlet hos patienter med hypotyreos eller cirros.
Se upp för allergisk reaktion mot tartrazin hos patienter med känslighet för aspirin.
Pediatriska patienter
Långvarig användning av adrenokortikoider hos barn och ungdomar kan fördröja tillväxt och mognad.
Geriatriska patienter
Jämför risker och fördelar med kortikosteroidanvändning; lägre doser rekommenderas. Äldre patienter kan vara mer mottagliga för osteoporos vid långvarig användning.
Övervaka blodtryck och blodglukos- och elektrolytnivåer minst var sjätte månad.
Patientutbildning
Säg till patienten att inte avbryta läkemedlet abrupt eller utan medicinskt samtycke.
Instruera patienten att ta den orala formen av läkemedlet med mat.
Undervisa patienten om tidiga tecken på binjurebarksinsufficiens: trötthet, muskelsvaghet, ledvärk, feber, anorexi, illamående, dyspné, yrsel och svimning.
Säg åt patienten att bära med sig ett kort som identifierar behovet av kompletterande systemiska steroider vid stress. Medicinering, dos och förskrivarens namn ska stå på kortet.
Lär patienten på långtidsbehandling att rapportera plötslig viktökning eller svullnad.
Berätta för patienten på långtidsbehandling att ringa om behovet av D-vitamin- eller kalciumtillskott eller ett fysiskt träningsprogram.
Varna patienten om att undvika exponering för infektioner (t.ex. vattkoppor eller mässling) och att rapportera om sådan exponering inträffar.
Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Icke märkt klinisk användning
.