ANTISEROTONIN-ANTIHISTAMINIC PROPERTIES OF CYPROHEPTADINE

Abstract

The antihistaminic-antiserotoninové účinky 1-methyl-4-(5 -dibenzo cykloheptatrienylidin)-piperidin hydrochloridu (cyproheptadin) byly prokázány v několika různých experimentálních situacích. Antihistaminová aktivita se projevila schopností anutagonizovat vazodepresivní účinky histaminu u psa a schopností anulovat známky toxicity aerosohizovaného histaminu u morčat. Anuti-serotoninové účinky cyproheptadinu zahrnovaly schopnost blokovat vazopresorické účinky serotoninu u anestezovaného psa léčeného gangliovými blokátory, schopnost blokovat spasmogenní účinek serotoninu na izolovanou dělohu potkana a inhibiční účinek otoku a edému vyvolaného lokální injekcí serotoninu do zadních nohou potkanů. Inhibiční účinek proti podobně vyvolanému otoku vaječného bílku pravděpodobně souvisel se základním antiserotoninovým působenímu látky.

Antihistaminové a/nebo antiserotoninové účinky cyproheptadinu byly porovnávány s podobnými vlastnostmi řady dalších látek, včetně diethylamidu kyseliny lysergové a dalších jednoduchých derivátů indolu, chlorpromazinu, ehlorfeniraminu, pyrilaminu, thenalidinu, promethazinu, trimeprazinu, thenylpyraminu a difenhydraminu. Za podmínek popsaných pro různá srovnání se antihistaminový účinek rovnal nebo převyšoval účinek chlorfeniraminu a antiserotoninová aktivita se blížila, rovnala nebo převyšovala aktivitu diethylamidu kyseliny lysergové. Vzhledem k tomu, že obě posledně jmenované látky patří mezi nejúčinnější zástupce svých farmakologických tříd, bylo zřejmé, že cyproheptadin má oba účinky v poměrně vysoké míře.

.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.