Bethanechol

Generický název: Dávkovací forma: tableta

Medicínské hodnocení: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. února 2020.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Další

Bethanechol Popis

Bethanechol chlorid, USP, cholinergní látka, je syntetický ester, který je strukturně a farmakologicky příbuzný acetylcholinu. Chemicky se označuje jako 2–N, N, N-trimethyl-1-propanaminiumchlorid. Jeho strukturní vzorec je:

Je to bílý, hygroskopický krystalický prášek se slabým aminovým zápachem, volně rozpustný ve vodě.

Každá tableta k perorálnímu podání obsahuje 5 mg, 10 mg, 25 mg nebo 50 mg bethanechol-chloridu, USP. Tablety dále obsahují následující neaktivní složky: bezvodou laktosu, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, mikrokrystalickou celulosu a glykolát sodný. Tablety 25 mg a 50 mg obsahují také hlinitý lak D&C žlutá č. 10 (15-20%).

Bethanechol – klinická farmakologie

Bethanechol-chlorid působí především vyvoláním účinků stimulace parasympatického nervového systému. Zvyšuje tonus svalu detrusor urinae a obvykle vyvolává dostatečně silnou kontrakci k zahájení mikce a vyprázdnění močového měchýře. Stimuluje žaludeční motilitu, zvyšuje žaludeční tonus a často obnovuje narušenou rytmickou peristaltiku.

Stimulace parasympatického nervového systému uvolňuje na nervových zakončeních acetylcholin. Při snížené spontánní stimulaci a nutnosti terapeutického zásahu lze podat acetylcholin, který je však rychle hydrolyzován cholinesterázou a jeho účinky jsou přechodné. Bethanecholchlorid není cholinesterázou ničen a jeho účinky jsou dlouhodobější než účinky acetylcholinu.

Účinky na gastrointestinální a močové ústrojí se někdy projeví do 30 minut po perorálním podání bethanecholchloridu, častěji je však k dosažení maximální účinnosti zapotřebí 60 až 90 minut. Po perorálním podání je obvyklá doba působení bethanechol-chloridu jedna hodina, ačkoli bylo hlášeno, že velké dávky (300 až 400 mg) vyvolávají účinky až po dobu šesti hodin. Subkutánní injekce vyvolává intenzivnější působení na svalstvo močového měchýře než perorální podání léku.

Vzhledem k selektivnímu působení bethanechol-chloridu nikotinové příznaky cholinergní stimulace při perorálním nebo subkutánním podání v terapeutických dávkách obvykle chybí nebo jsou minimální, zatímco muskarinové účinky jsou výrazné. Muskarinové účinky se obvykle dostaví během 5 až 15 minut po subkutánní injekci, maxima dosáhnou za 15 až 30 minut a vymizí do dvou hodin. Dávky, které stimulují mikci a defekaci a zvyšují peristaltiku, obvykle nestimulují ganglia nebo volní svaly. Terapeutické testovací dávky u normálních lidí mají malý vliv na srdeční frekvenci, krevní tlak nebo periferní oběh.

Bethanecholchlorid neprochází hematoencefalickou bariérou kvůli své nabité kvartérní aminové části. Rychlost metabolismu a způsob vylučování léčiva nebyly objasněny.

Byla provedena klinická studie (Diokno, A.C.; Lapides, J.; Urol 10: 23-24, červenec 1977) o relativní účinnosti perorálních a subkutánních dávek betanecholchloridu na reakci svaloviny močového měchýře na protažení u pacientů s retencí moči. Výsledky ukázaly, že 5 mg léku podaného subkutánně stimulovalo odpověď, která měla rychlejší nástup a větší rozsah než perorální dávka 50 mg, 100 mg nebo 200 mg. Všechny perorální dávky však měly delší trvání účinku než subkutánní dávka. Přestože perorální dávka 50 mg způsobila v této studii malou změnu intravezikálního tlaku, bylo v jiných studiích zjištěno, že tato dávka je klinicky účinná při rehabilitaci pacientů s dekompenzovaným močovým měchýřem.

Indikace a použití přípravku Bethanechol

Bethanechol chlorid tablety USP jsou indikovány k léčbě akutní pooperační a poporodní neobstrukční (funkční) retence moči a neurogenní atonie močového měchýře s retencí.

Kontraindikace

Přecitlivělost na bethanechol-chlorid, hypertyreóza, peptický vřed, latentní nebo aktivní bronchiální astma, výrazná bradykardie nebo hypotenze, vazomotorická nestabilita, ischemická choroba srdeční, epilepsie a parkinsonismus.

Bethanechol-chlorid by neměl být používán při pochybnostech o pevnosti nebo celistvosti stěny zažívacího traktu nebo močového měchýře nebo při přítomnosti mechanické obstrukce; pokud by se zvýšená svalová aktivita gastrointestinálního traktu nebo močového měchýře mohla ukázat jako škodlivá, jako například po nedávné operaci močového měchýře, resekci a anastomóze gastrointestinálního traktu nebo při možné gastrointestinální obstrukci; při obstrukci hrdla močového měchýře, spastických gastrointestinálních poruchách, akutních zánětlivých lézích gastrointestinálního traktu nebo peritonitidě; nebo při výrazné vagotonii.

Bezpečnostní opatření

Všeobecně
Při retenci moči, pokud nedojde k uvolnění svěrače při kontrakci Bethanechol-chloridu v močovém měchýři, může dojít k vytlačení moči močovodem do ledvinné pánvičky. Pokud je přítomna bakteriurie, může to způsobit refluxní infekci.

Informace pro pacienty
Tablety přípravku Betanechol-chlorid se užívají nejlépe jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle, aby se předešlo nevolnosti nebo zvracení. Mohou se vyskytnout závratě, točení hlavy nebo mdloby, zejména při vstávání z lehu nebo sedu.

Lékové interakce
Zvláštní opatrnosti je třeba, pokud je tento přípravek podáván pacientům, kteří dostávají látky blokující ganglia, protože může dojít ke kritickému poklesu krevního tlaku. Obvykle se objeví závažné břišní příznaky dříve, než dojde k takovému poklesu krevního tlaku.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility
Dlouhodobé studie na zvířatech, které by hodnotily vliv na fertilitu, mutagenní nebo karcinogenní potenciál bethanechol-chloridu, nebyly provedeny.

Těhotenství
Teratogenní účinky
Těhotenství kategorie C
Studie reprodukce na zvířatech nebyly s bethanecholchloridem prováděny. Rovněž není známo, zda bethanecholchlorid může při podání těhotným ženám způsobit poškození plodu nebo zda může ovlivnit reprodukční schopnost. Bethanechol-chlorid by měl být podáván těhotné ženě pouze v případě, že je to jednoznačně nutné.

Kojící matky
Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k tomu, že se do lidského mléka vylučuje mnoho léků a vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků betanechol-chloridu u kojených dětí, je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo vysadit lék, s ohledem na význam léku pro matku.

Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí reakce jsou po perorálním podání přípravku Bethanechol chlorid vzácné, ale častější jsou po subkutánní injekci. Nežádoucí reakce se častěji vyskytují při zvýšení dávky.

Byly pozorovány následující nežádoucí reakce:

Tělo jako celek: malátnost

Zažívací ústrojí: křeče nebo nepříjemné pocity v břiše, kolikovitá bolest, nevolnost a říhání, průjem, borborygmi, slinění

Renální: Nervový systém: bolest hlavy

Kardiovaskulární systém: pokles krevního tlaku s reflexní tachykardií, vazomotorická reakce

Kůže: zrudnutí vyvolávající pocit tepla, pocit horka v obličeji, pocení

Dýchací systém: bronchiální konstrikce, astmatické záchvaty

Speciální smysly: slzení, mióza

Příčinná souvislost není známa: Byly hlášeny následující nežádoucí účinky, jejichž příčinná souvislost s léčbou betanechol-chloridem nebyla prokázána:

Tělo jako celek: malátnost

Nervový systém: záchvaty

Předávkování

Příznaky předávkování jsou břišní potíže, slinění, zrudnutí kůže („pocit horka“), pocení, nevolnost a zvracení.

Atropin sulfát je specifické antidotum. Doporučená dávka pro dospělé je 0,6 mg. Opakované dávky lze podávat každé dvě hodiny podle klinické odpovědi. Doporučené dávkování u kojenců a dětí do 12 let je 0,01 mg/kg (do maximální jednorázové dávky 0,4 mg) opakované každé dvě hodiny podle potřeby, dokud není dosaženo požadovaného účinku nebo dokud nežádoucí účinky atropinu nevylučují další použití. Upřednostňuje se subkutánní injekce atropinu s výjimkou naléhavých případů, kdy lze použít intravenózní cestu.

Perorální LD50 betanechol-chloridu je 1510 mg/kg u myši.

Dávkování a způsob podání betanecholu

Dávkování musí být individuální v závislosti na typu a závažnosti léčeného stavu.

Přednostně podávejte lék, když je žaludek prázdný. Pokud je podán brzy po jídle, může se objevit nevolnost a zvracení.

Obvyklá perorální dávka pro dospělé se pohybuje od 10 do 50 mg třikrát nebo čtyřikrát denně. Minimální účinná dávka se stanoví tak, že se zpočátku podá 5 až 10 mg a stejné množství se opakuje v hodinových intervalech, dokud se nedostaví uspokojivá odpověď nebo dokud se nepodá maximálně 50 mg. Účinky léku se někdy dostaví do 30 minut a obvykle jsou maximální do 60 až 90 minut. Účinky léku přetrvávají přibližně jednu hodinu.

Pokud je to nutné, lze účinky léku okamžitě zrušit atropinem (viz PŘEDÁVKOVÁNÍ).

Jak se Bethanechol dodává

Bethanechol chlorid tablety, USP je k dispozici v následujícím složení:

5 mg: Bílé kulaté tablety se zkosenými hranami, s vyraženým označením „ECI“ nad ryskou a „645“ pod ryskou na jedné straně a hladké na druhé straně.
Dostupné v lahvičkách po 100 (NDC 51293-645-01)

10 mg:
K dispozici v lahvičkách po 100 (NDC 51293-646-01)

25 mg:
K dispozici v lahvičkách po 100 (NDC 51293-647-01)

50 mg: Žluté kulaté tablety se zkosenými hranami, s vyraženým označením „ECI“ nad ryskou a „648“ pod ryskou na jedné straně a hladké na druhé straně.
K dispozici v lahvičkách po 100 kusech (NDC 51293-648-01)

Uchovávejte při teplotě 20° až 25°C .

Dávkujte v těsném obalu odolném proti světlu podle definice USP s uzávěrem odolným proti otevření dětmi (podle potřeby).

Udržujte tento přípravek a všechny léky mimo dosah dětí.

ECI Pharmaceuticals LLC
Fort Lauderdale, FL 33309

Rev. 10/2018

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL

Lékařské prohlášení