Upozornění
Buprenorfin sublingvální tablety jsou indikovány pouze k léčbě závislosti na opioidech. Rovněž se doporučuje, aby léčbu předepisoval lékař, který zajistí komplexní léčbu drogově závislého pacienta (pacientů).
Zneužití, zneužití a odklon
Buprenorfin může být zneužit nebo zneužíván podobně jako jiné opioidy, legální nebo nelegální. Některá rizika zneužití a nadužívání zahrnují předávkování, šíření krví přenosných virových nebo lokálních infekcí, respirační depresi a poškození jater. Zneužití buprenorfinu jinou osobou než určeným pacientem představuje další riziko nových drogově závislých osob, které užívají buprenorfin jako primární drogu, a může k němu dojít, pokud je lék distribuován k nelegálnímu použití přímo určeným pacientem nebo pokud není lék zabezpečen proti krádeži.
Suboptimální léčba buprenorfinem může pacienta podnítit ke zneužití léku, což může vést k předávkování nebo ukončení léčby. Pacient, který je nedostatečně dávkován buprenorfinem, může nadále reagovat na nekontrolované abstinenční příznaky samoléčbou opioidy, alkoholem nebo jinými sedativně-hypnotickými látkami, jako jsou benzodiazepiny.
Aby se minimalizovalo riziko zneužití, zneužití a odklonu, měli by lékaři při předepisování a výdeji buprenorfinu přijmout příslušná opatření, např. vyhnout se předepisování vícenásobných náplní na počátku léčby a provádět následné návštěvy pacienta s klinickým sledováním, které odpovídá úrovni stability pacienta.
Závislost
Buprenorfin je částečný agonista na mu-opiátovém receptoru a chronické podávání vyvolává závislost opioidního typu. Studie na zvířatech i klinické zkušenosti ukázaly, že buprenorfin může vyvolat závislost, ale na nižší úrovni než plný agonista.
Následné přerušení léčby se nedoporučuje, protože může vést k abstinenčnímu syndromu, který může mít opožděný nástup.
Respirační deprese
Bylo hlášeno několik případů úmrtí v důsledku respirační deprese, zejména pokud byl buprenorfin užíván v kombinaci s benzodiazepiny (viz bod 4.5) nebo pokud buprenorfin nebyl užíván v souladu s preskripčními informacemi. Úmrtí byla hlášena také v souvislosti se současným podáváním buprenorfinu a jiných tlumivých látek, jako je alkohol nebo jiné opioidy. Pokud je buprenorfin podáván některým jedincům, kteří nejsou závislí na opioidech a nejsou tolerantní k účinkům opioidů, může dojít k potenciálně fatální respirační depresi.
Buprenorfin by měl být používán s opatrností u pacientů s respirační insuficiencí (např. u pacientů se sníženou schopností dýchání). chronická obstrukční plicní nemoc, astma, cor pulmonale, snížená dechová rezerva, hypoxie, hyperkapnie, již existující respirační deprese nebo kyfoskolióza).
Buprenorfin může způsobit závažnou, případně fatální respirační depresi u dětí a osob bez závislosti, které jej náhodně nebo úmyslně požijí. Chraňte děti a osoby, které nejsou závislé, před expozicí.
Hepatitida, jaterní příhody
Případy akutního poškození jater byly hlášeny u osob závislých na opioidech jak v klinických studiích, tak v hlášeních nežádoucích účinků po uvedení na trh. Spektrum abnormalit sahá od přechodného asymptomatického zvýšení jaterních transamináz až po případy cytolytické hepatitidy, jaterního selhání, jaterní nekrózy, hepatorenálního syndromu, jaterní encefalopatie a smrti. V mnoha případech může mít příčinnou nebo přispívající roli přítomnost již existujících abnormalit jaterních enzymů, infekce virem hepatitidy B nebo hepatitidy C, souběžné užívání jiných potenciálně hepatotoxických drog a pokračující injekční užívání drog. Tyto základní faktory je třeba vzít v úvahu před předepsáním buprenorfinu a během léčby. Při podezření na jaterní příhodu a neznámé příčinné souvislosti je třeba provést další vyšetření.
V závislosti na nálezech lze buprenorfin vysazovat opatrně, aby se předešlo abstinenčním příznakům a aby se zabránilo návratu k užívání nelegálních drog. Pokud se v léčbě pokračuje, je třeba pečlivě sledovat jaterní funkce.
Všem pacientům je třeba v pravidelných intervalech provádět jaterní testy.
Protože inhibitory CYP3A4 (viz bod 4.5) mohou zvyšovat koncentrace buprenorfinu, u pacientů již léčených inhibitory CYP3A4 by měla být dávka buprenorfinu pečlivě titrována, protože u těchto pacientů může stačit snížené dávkování.
Precipitace opioidního abstinenčního syndromu
Při zahájení léčby buprenorfinem je důležité si uvědomit profil parciálního agonisty buprenorfinu. Sublingválně podávaný buprenorfin může u pacientů závislých na opioidech urychlit abstinenční příznaky, pokud je podán dříve, než odezní agonistické účinky vyplývající z nedávného užívání nebo zneužívání opioidů. Aby se předešlo precipitovanému odvykání, mělo by se k indukci přistoupit, když jsou zřejmé objektivní známky a příznaky mírného odvykání (viz bod 4.2).
Deprese CNS
Tento přípravek může způsobit ospalost, která může být zhoršena jinými centrálně působícími látkami, jako jsou: alkohol, trankvilizéry, sedativa, hypnotika (viz bod 4.5).
Serotoninový syndrom
Současné podávání buprenorfinu a jiných serotonergních látek, jako jsou inhibitory MAO, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) nebo tricyklická antidepresiva, může vést k serotoninovému syndromu, což je potenciálně život ohrožující stav (viz bod 4.).5).
Pokud je souběžná léčba jinými serotonergními látkami klinicky odůvodněná, doporučuje se pečlivé pozorování pacienta, zejména při zahájení léčby a zvyšování dávky.
Symptomy serotoninového syndromu mohou zahrnovat změny psychického stavu, autonomní nestabilitu, neuromuskulární abnormality a/nebo gastrointestinální příznaky.
Při podezření na serotoninový syndrom je třeba zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby v závislosti na závažnosti příznaků.
Jaterní porucha
Vliv jaterní poruchy na farmakokinetiku buprenorfinu byl hodnocen v postmarketingové studii. Buprenorfin je rozsáhle metabolizován v játrech, bylo zjištěno, že plazmatické hladiny buprenorfinu jsou vyšší u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater. Pacienti by měli být sledováni, zda se u nich neobjeví známky a příznaky precipitovaného vysazení opioidů, toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými hladinami buprenorfinu. Buprenorfin sublingvální tablety by měly být používány s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (viz bod 4.3 a 5.2). U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí je použití buprenorfinu kontraindikováno.
Porucha funkce ledvin
Renální eliminace hraje relativně malou roli (přibližně 30 %) v celkové clearance buprenorfinu, proto není obecně nutná úprava dávky na základě funkce ledvin. U pacientů se selháním ledvin dochází ke kumulaci metabolitů buprenorfinu. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) se doporučuje opatrnost při dávkování (viz bod 5.2).
Všeobecná upozornění týkající se podávání opioidů
– opioidy mohou u ambulantních pacientů způsobit ortostatickou hypotenzi
˗ stejně jako u jiných opioidů je třeba opatrnosti u pacientů užívajících buprenorfin a majících poranění hlavy, zvýšený nitrolební tlak, hypotenzi, hypertrofii prostaty nebo stenózu močové trubice.
– opioidy mohou zvýšit tlak mozkomíšního moku, což může způsobit záchvaty, proto by opioidy měly být užívány s opatrností u pacientů s poraněním hlavy, intrakraniálními lézemi, jinými okolnostmi, kdy může být zvýšen tlak mozkomíšního moku, nebo se záchvaty v anamnéze.
– opioidy navozená mióza, změny úrovně vědomí nebo změny ve vnímání bolesti jako příznaku onemocnění mohou narušit hodnocení pacienta nebo zastřít diagnózu či klinický průběh souběžného onemocnění
– opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myxoedémem, hypotyreózou nebo insuficiencí kůry nadledvin (např. Addisonova choroba)
– bylo prokázáno, že opioidy zvyšují intracholedochální tlak, a měly by být používány s opatrností u pacientů s dysfunkcí žlučových cest.
Opioidy by měly být podávány s opatrností starším nebo oslabeným pacientům.
Použití u dospívajících
Vzhledem k nedostatku údajů u dospívajících (16 – 18 let) by pacienti v této věkové skupině měli být během léčby pečlivěji sledováni.
Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento léčivý přípravek neměli užívat.
Tento léčivý přípravek obsahuje butylhydroxyanisol (E320), který může způsobit lokální kožní reakce (např. alergické reakce).např. kontaktní dermatitidu) nebo podráždění očí a sliznic.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) na maximální denní dávku, tedy „neobsahuje sodík“.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) na maximální denní dávku, tedy „neobsahuje sodík“.