fluoxetin
Prozac, Prozac Weekly, Sarafem
Farmakologické zařazení: selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu
Terapeutické zařazení: antidepresivum
Kategorie rizika těhotenství C
Indikace a dávkování 
Deprese, bipolární porucha ◇, závislost na alkoholu ◇, kataplexie ◇, myoklonus. ◇ Prozac. Dospělí: 20 mg p.o. denně ráno. Dávku zvyšte, p.r.n., po několika týdnech na 40 mg denně s dávkou ráno a v poledne. Nepřekračujte dávku 80 mg denně. Udržovací léčba deprese u stabilizovaných pacientů (ne u nově diagnostikované deprese). Prozac týdně. Dospělí: 90 mg perorálně jednou týdně. Zahajte dávkování jednou týdně 7 dní po poslední denní dávce přípravku Prozac 20 mg. Obsedantně-kompulzivní porucha. Prozac. Dospělí: Zpočátku 20 mg P.O. denně. Po několika týdnech postupně zvyšujte dávku podle potřeby a tolerance na 60 až 80 mg denně. Nervózní bulimie. Prozac. Dospělí: 60 P.O. denně ráno. Premenstruační dysforická porucha (PMDD). Sarafem. Dospělí: 20 mg P.O. denně. Maximální dávka je 80 mg P.O. denně. Lék může být podáván v kontinuálním nebo cyklickém režimu. Krátkodobá léčba panické poruchy s agorafobií nebo bez ní. Dospělí: 10 mg P.O. jednou denně po dobu 7 dnů; poté se dávka zvyšuje podle potřeby na 20 mg denně. Maximální denní dávka je 60 mg.
Farmakodynamika
Antidepresivní účinek: Antidepresivní účinek fluoxetinu údajně souvisí s jeho inhibicí neuronálního vychytávání serotoninu v CNS. Fluoxetin blokuje vychytávání serotoninu, ale ne noradrenalinu, do lidských krevních destiček. Studie na zvířatech naznačují, že je mnohem silnějším inhibitorem vychytávání serotoninu než noradrenalinu.
Pharmacokinetics
Absorption: Dobře se vstřebává po perorálním podání. Absorpce není změněna potravou.
Distribuce: Asi z 95 % vázáno na bílkoviny.
Metabolismus: Metabolizuje se především v játrech na aktivní metabolity.
Vylučování: Vylučuje se ledvinami. Eliminační poločas je 2 až 3 dny. Norfluoxetin (primární aktivní metabolit) má eliminační poločas 7 až 9 dní.
|
Kontraindikace a opatření
Kontraindikováno u pacientů přecitlivělých na lék a u pacientů, kteří užívali inhibitor MAO do 14 dnů od zahájení léčby. Inhibitory MAO a thioridazin by neměly být podávány s fluoxetinem nebo během 5 týdnů po vysazení fluoxetinu. Opatrně užívejte u pacientů s vysokým rizikem sebevraždy nebo u pacientů s anamnézou záchvatů, diabetes mellitus nebo onemocněním ledvin, jater nebo KV.
Interakce
Lékové interakce. Benzodiazepiny (např. alprazolam), lithium, tricyklická antidepresiva: Zvyšuje nežádoucí účinky na CNS; zvyšuje hladiny tricyklických antidepresiv a lithia. Pečlivě sledujte pacienta z hlediska nežádoucích účinků a toxicity. Může být nutná úprava dávkování.
Karbamazepin, flekainid, vinblastin: Zvyšuje sérové hladiny těchto léčiv. Sledujte sérové hladiny a pacienta kvůli nežádoucím účinkům.
Cyproheptadin: Může zvrátit nebo snížit účinky fluoxetinu. Pečlivě sledujte pacienta.
Inzulín, perorální antidiabetika: Mění hladinu glukózy v krvi. Může změnit požadavky na antidiabetika.
Fenytoin: Zvyšuje hladinu fenytoinu a riziko toxicity. Monitorujte hladiny fenytoinu; může být nutná úprava dávkování.
Tryptofan: Zvyšuje nežádoucí účinky na CNS (agitovanost, neklid) a gastrointestinální potíže. Používejte opatrně.
Warfarin: Zvyšuje riziko krvácení. Monitorujte PT a INR.
Warfarin a další léky s vysokou vazbou na bílkoviny: Zvyšuje hladiny fluoxetinu nebo jiných léků s vysokou vazbou na bílkoviny. Pečlivě sledujte pacienta.
Léčivé rostliny. Třezalka tečkovaná: Zvyšuje riziko serotoninového syndromu. Nedoporučujeme užívat společně.
Léčiva-životní styl. Užívání alkoholu: Může zvýšit depresi CNS. Odrazujte od užívání alkoholu.
Účinky na výsledky laboratorních testů
Může snižovat hladinu sodíku.
Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují agitovanost, neklid, hypománii, jiné známky excitace CNS a u pacientů, kteří užívali vyšší dávky fluoxetinu, nevolnost a zvracení.
K léčbě předávkování fluoxetinem zajistěte a udržujte dýchací cesty; zajistěte dostatečnou oxygenaci a ventilaci. Aktivní uhlí, které lze použít se sorbitolem, může být stejně účinné jako emeze nebo výplach. Monitorujte srdeční a životní funkce a poskytněte obvyklá podpůrná opatření. Záchvaty vyvolané fluoxetinem, které spontánně neustupují, mohou reagovat na diazepam. Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze pravděpodobně nebudou přínosem.
Zvláštní upozornění 
ALERT Ujistěte se, že pacient nezdvojnásobuje dávku fluoxetinu. Sarafem a Prozac jsou stejný lék, ale používají se pro různé indikace.
Považujte pacienta za osobu s rizikem sebevraždy, dokud se depresivní stav výrazně nezlepší. Během počáteční léčby pečlivě dohlížejte na rizikové pacienty. Pro snížení rizika úmyslného předávkování podávejte co nejmenší množství pulpulí odpovídající dobrému zacházení.
Plný antidepresivní účinek může trvat 4 týdny nebo déle.
Léčba akutní deprese obvykle vyžaduje nejméně několik měsíců nepřetržité farmakoterapie; optimální délka léčby nebyla stanovena.
Vzhledem k dlouhému eliminačnímu poločasu se změny dávky fluoxetinu projeví v plazmě až po několika týdnech, což ovlivňuje titraci na konečnou dávku a vysazení léčby.
Léčba fluoxetinem může aktivovat mánii nebo hypománii.
Sarafem lze užívat kontinuálně nebo přerušovaně. Pacientka začíná 2 týdny před menstruací a pokračuje do prvního úplného dne menses. Pacientka opakuje režim při každém novém cyklu.
Pokud pacientka užívá přípravek Sarafem pro PMDD, přehodnoťte pacientku z hlediska dlouhodobé účinnosti léčby. Klinická účinnost nebyla studována déle než 6 měsíců.
Těhotné pacientky
Vyhněte se užívání u těhotných žen. Vzhledem k dlouhému poločasu užívání přípravku jej používejte až po pominutí rizika pro plod.
Kojící pacienti
Lék se objevuje v mateřském mléce a kojící ženy by jej neměly užívat.
Pediatričtí pacienti
Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.
Geriatričtí pacienti
U starších pacientů nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti; starší pacienti však mohou mít zvýšenou citlivost na lék.
Poučení pacienta
Informujte pacienta, že lék může způsobit závratě nebo ospalost. Doporučte pacientovi, aby se vyhnul nebezpečným úkonům, které vyžadují bdělost, dokud nebude zjištěna odpověď CNS na lék.
Upozorněte pacienta, aby se vyhnul požití alkoholu a aby si před užitím jiných léků vyžádal souhlas lékaře.
Informujte pacienta, aby neprodleně hlásil vyrážku nebo kopřivku, úzkost, nervozitu, anorexii (zejména při podváze), podezření na těhotenství nebo úmysl otěhotnět.
Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití
.