Leukovorin

Identifikace

Název Leukovorin Přístupové číslo DB00650 Popis

Kyselina folinová (známá také jako kyselina 5-formyltetrahydrofolová nebo leukovorin) je 5-formyl derivát kyseliny tetrahydrofolové, nezbytného kofaktoru v organismu. Komerčně dostupný leukovorin je složen z racemické směsi dextrorotárního a levorotárního izomeru v poměru 1:1, zatímco levoleukovorin obsahuje pouze farmakologicky aktivní levo-izomer. In vitro bylo prokázáno, že levo-izomer se rychle přeměňuje na biologicky dostupnou formu methyl-tetrahydrofolátu, zatímco dextro forma se pomalu vylučuje ledvinami. Navzdory tomuto rozdílu v aktivitě se ukázalo, že obě komerčně dostupné formy jsou farmakokineticky identické a mohou být používány zaměnitelně s omezenými rozdíly v účinnosti nebo vedlejších účincích (Kovoor et al, 2009).

Jako folátová analoga se leukovorin i levoleukovorin používají k potlačení toxických účinků antagonistů kyseliny listové, jako je methotrexát, který působí inhibicí enzymu dihydrofolátreduktázy (DHFR). Jsou indikovány k použití jako záchranná léčba po použití vysokých dávek methotrexátu při léčbě osteosarkomu nebo ke snížení toxicity spojené s neúmyslným předávkováním antagonisty kyseliny listové. Injekční formy jsou rovněž indikovány k použití při léčbě megaloblastických anémií způsobených nedostatkem kyseliny listové, pokud není možná perorální léčba, a k použití v kombinaci s 5-fluorouracilem k prodloužení přežití při paliativní léčbě pacientů s pokročilým kolorektálním karcinomem.

Kyselina listová je esenciální vitamin skupiny B, který tělo potřebuje pro syntézu purinů, pyrimidinů a methioninu před zabudováním do DNA nebo bílkovin. Aby však mohla v této roli fungovat, musí být nejprve redukována enzymem dihydrofolátreduktázou (DHFR) na kofaktory dihydrofolát (DHF) a tetrahydrofolát (THF). Tato důležitá dráha, která je nezbytná pro de novo syntézu nukleových kyselin a aminokyselin, je narušena, když se při léčbě rakoviny používají vysoké dávky methotrexátu. Protože methotrexát funguje jako inhibitor DHFR, který zabraňuje syntéze DNA v rychle se dělících buňkách, zabraňuje také tvorbě DHF a THF. To vede k nedostatku koenzymů a následnému hromadění toxických látek, které jsou zodpovědné za četné nežádoucí vedlejší účinky spojené s léčbou methotrexátem. Protože levoleukovorin a leukovorin jsou analogy tetrahydrofolátu (THF), jsou schopny obejít redukci DHFR a působit jako buněčná náhrada kofaktoru THF, čímž zabraňují těmto toxickým vedlejším účinkům.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

3D

Ke stažení

Podobné struktury

.

Struktura pro leukovorin (DB00650)

×

Zavřít

Průměrná hmotnost: 473.446
Monoizotopický: 473.165896109 Chemický vzorec C20H23N7O7 Synonyma

• (5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)glutamát
• 10-Formyl-7,8-dihydrofolová kyselina
• 5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolová kyselina
• 5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolová kyselina
• 5,8-tetrahydropteroyl-L-glutamová kyselina
• 5-Formyltetrahydrofolát
• 5-formyltetrahydrofolátová kyselina
• Acid folinique
• Acido folinico
• Folinát
• Kyselina folinová
• L(-)-5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolová kyselina
• Leucovorinum
• N-(5-formyl-5,6,7,8-tetrahydropteroyl)-L-glutamová kyselina
• N5-Formyl-5,6,7,8-tetrahydrofolová kyselina
• N5-Formyltetrahydrofolová kyselina

Farmakologie

Indikace

Pro léčbu osteosarkomu (po léčbě vysokými dávkami metotrexátu). Používá se ke snížení toxicity a proti účinkům zhoršené eliminace methotrexátu a neúmyslného předávkování antagonisty kyseliny listové a k léčbě megaloblastických anémií způsobených nedostatkem kyseliny listové. Používá se také v kombinaci s 5-fluorouracilem k prodloužení přežití při paliativní léčbě pacientů s pokročilým kolorektálním karcinomem.

Přidružené stavy

• Pokročilý kolorektální karcinom
• Pokročilý karcinom jícnu
• Pokročilý karcinom žaludku
• Těhotenská anémie
• Rakovina, Močového měchýře
• Deficit izolátu a železa
• Deficit izolátu
• Předávkování antagonisty kyseliny listové
• Deficit železa (ID)
• Makrocytární anémie
• Megaloblastická anémie
• Metastatický karcinom slinivky břišní
• Postpartální anémie
• Hypochromní anémie
• Toxicita metotrexátu
• Normochromní anémie
• Hematologická toxicita pyrimetaminu

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika

Leukovorin je jedním z několika aktivních, chemicky redukovaných derivátů kyseliny listové. Je užitečný jako antidotum léků, které působí jako antagonisté kyseliny listové. Leukovorin je směs diastereoizomerů 5-formyl derivátu kyseliny tetrahydrofolové (THF). Biologicky aktivní sloučeninou směsi je (-)-l-izomer, známý jako Citrovorum faktor nebo (-)-folinová kyselina. Leukovorin nevyžaduje redukci enzymem dihydrofolátreduktázou, aby se mohl účastnit reakcí využívajících foláty jako zdroj „jednouhlíkatých“ molekul. Podávání leukovorinu může působit proti terapeutickým a toxickým účinkům antagonistů kyseliny listové, jako je methotrexát, který působí inhibicí dihydrofolátreduktázy. Leukovorin byl také použit ke zvýšení aktivity fluorouracilu.

Mechanismus účinku

Jelikož je leukovorin derivátem kyseliny listové, může být použit ke zvýšení hladiny kyseliny listové za podmínek podporujících inhibici kyseliny listové (po léčbě antagonisty kyseliny listové, jako je metotrexát). Leukovorin zvyšuje aktivitu fluorouracilu stabilizací vazby aktivního metabolitu (5-FdUMP) na enzym thymidylát syntetázu.

Absorpce

Po perorálním podání se leukovorin rychle vstřebává. Zdánlivá biologická dostupnost leukovorinu byla 97 % pro 25 mg, 75 % pro 50 mg a 37 % pro 100 mg.

Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny

~15 %

Metabolismus

Jaterní a střevní sliznice, hlavním metabolitem je aktivní 5-methyltetrahydrofolát. Leukovorin se snadno přeměňuje na další redukovaný folát, 5,10-methyltetrahydrofolát, který působí stabilizaci vazby kyseliny fluorodeoxyridylové na thymidylát syntázu a tím zvyšuje inhibici tohoto enzymu.

Najeďte na níže uvedené produkty pro zobrazení reakčních partnerů

• Leukovorin
  • 5-metyltetrahydrofolát

Cesta eliminace Není k dispozici Poločas rozpadu

6.2 hodiny

Clearance Není k dispozici Nežádoucí účinky

Toxicita

LD50>8000 mg/kg (perorálně u potkanů). Nadměrné množství leukovorinu může zrušit chemoterapeutický účinek antagonistů kyseliny listové.

Postižené organismy

• Člověk a ostatní savci

Cesty

Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno

.

• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Kyselina acetylsalicylová	Vylučování leukovorinu může být sníženo při kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou.
Acyklovir	Vylučování acykloviru může být sníženo při kombinaci s leukovorinem.
Allopurinol	Vylučování alopurinolu může být sníženo při kombinaci s leukovorinem.
Alprostadil	Vylučování alprostadilu může být při kombinaci s leukovorinem sníženo.
Kyselina aminohippurová	Vylučování leukovorinu může být sníženo při kombinaci s kyselinou aminohippurovou.
Apalutamid	Vylučování leukovorinu může být sníženo při kombinaci s apalutamidem.
Ataluren	Vylučování leukovorinu může být sníženo při kombinaci s atalurenem.
Avatrombopag	Vylučování leukovorinu může být sníženo při kombinaci s avatrombopagem.
Avibaktam	Vylučování avibaktamu může být sníženo při kombinaci s leukovorinem.
Baricitinib	Vylučování baricitinibu může být sníženo při kombinaci s leukovorinem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Složení výrobku

Obrázky produktů Mezinárodní/jiné značky Uzel / Wellcovorin Značkové přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Region	Obrázek
Folinát vápenatý	Injekce, roztok	10 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Teva Parenteral Medicines, Inc	2011-07-12	2014-07-31	USA
Folinát vápenatý	Injekce, roztok	10 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Parenterální léčivé přípravky Teva, Inc	2011-07-12	2014-02-.28	USA
Lederle Leucovorin	Tableta		Orální	Pfizer Canada Ulc	1996-10-25	Neuplatňuje se	Kanada
Lederle Leucovorin – Liq Im IV 10mg/ml	Tekutý		Intramuskulární; Intravenózní	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-10-29	Kanada
Lederle Leucovorin 350mg/vial	Prášek, pro roztok		Intramuskulární; Intravenózní	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin 50mg/vial	Prášek, pro roztok		Intramuskulárně; Intravenózní	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1997-08-14	Kanada
Lederle Leucovorin Liq 10mg/ml	Kapalina		Intramuskulární; Intravenózní	Lederle Cyanamid Canada Inc.	1991-12-31	1999-04-12	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 350mg/vial	Prášek, pro roztok		Intramuskulárně; Intravenózní	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2002-05-17	Kanada
Lederle Leucovorin-pws Im IV 50mg/vial	Prášek, pro roztok		Intramuskulárně; Intravenózní	Wyeth Ayerst Canada Inc.	1997-02-04	2001-06-05	Kanada
Leucovorin Ca Inj (farm. Bulk Vial) 10mg/ml	Tekutý		Intravenózní	David Bull Laboratories (Pty) Ltd.	1992-12-31	1997-08-14	Kanada

Generické přípravky na předpis

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Region	Obrázek
Leukovorin	Injekce, prášek, pro roztok	20 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Neuplatňuje se	USA
Leukovorin	Injekce, prášek, pro roztok	10 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Blue Point Laboratories	2016-07-01	Neuplatňuje se	USA
Leucovorin Calcium	Tableta	5 mg/1	Orální	West-Ward Pharmaceuticals Corp.	1993-02-22	Neuplatňuje se	US
Leucovorin Calcium	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	350 mg/17.5 ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-05-.31	USA
Leukovorin vápenatý	Tableta	10 mg/1	Orální	Vedoucí farmaceutická společnost, Llc	2020-11-16	Neuplatňuje se	US
Leukovorin kalcium	Injekce, roztok	10 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Ingenus Pharmaceuticals, LLC	2018-11-23	Neuplatňuje se	USA
Leucovorin Calcium	Tableta	5 mg/1	Orální	Teva Pharmaceuticals USA, Inc.	1990-06-30	Neuplatňuje se	US
Leucovorin Calcium	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	100 mg/10 ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Sagent Pharmaceuticals	2012-09.15	Neuplatňuje se	US
Leukovorin vápenatý	Injekce	10 mg/1ml	Intramuskulárně; Intravenózní	Bedford Pharmaceuticals	2001-09-28	2013-06-30	USA
Leukovorin vápenatý	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	200 mg/20 ml	Intramuskulárně; Intravenózní	BluePoint Laboratories	2019-09-.26	Neuplatňuje se	US

Volně prodejné přípravky

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Oblast	Obrázek
Folina Tablety 15mg	Tableta		Orální	Farm.D SDN. BHD.	2020-09-08	Neuplatňuje se	Malajsie

Směsné výrobky

.

Název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Region	Obrázek
FERPLEX FOL 40 MG + 0.185 MG/15 ML ORAL ÇÖZELTİ, 10 ADET	Leukovorin pentahydrát vápenatý (0,185 mg) + sukcinylát bílkovin železa (40 mg)	Roztok	Orální	ABDİ İBRAHİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORÁLNÍ COZELTI, 10 FLK.	Leukovorin pentahydrát vápenatý (0,235 mg) + sukcinylát bílkovin železa (800 mg)	Roztok	Orální	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
KOMFER FOL 40 MG/185 MCG ORÁLNÍ COZELTI, 20 FLK.	Leukovorin pentahydrát vápenatý (0,235 mg) + sukcinylát bílkovin železa (800 mg)	Roztok	Orální	KOÇAK FARMA İLAÇ VE KİMYA SAN. A.Ş.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
PramLyte	Leucovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokosahexanoyl-sn-glycero-3-fosferin vápenatý (6,4 mg/1) + 1,2-ikosapentoyl-sn-glycero-3-fosferin vápenatý (800 ug/1) + betain (500 ug/1) + monohydrát kyseliny citronové (1.83 mg/1) + kobamid (50 ug/1) + kokarboxylasa (25 ug/1) + escitalopram oxalát (10 mg/1) + cystein glycinát železnatý (13.6 mg/1) + Flavin adenindinukleotid (25 ug/1) + Kyselina listová (1 mg/1) + Levomefolát hořečnatý (7 mg/1) + Askorbát hořečnatý (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Fosfatidylserin (12 mg/1) + Pyridoxalfosfát (25 ug/1) + Citrát sodný (3.67 mg/1) + askorbát zinečnatý (1 mg/1)	Kit	Orální	Allegis Pharmaceuticals, LLC	2015-09-11	2016-01-04	US

Neschválené/jiné přípravky

.

název	Složení	Dávkování	Cesta	Labelář	Začátek uvádění na trh	Konec uvádění na trh	Region	Obrázek
BumP DHA	Leukovorin (1 mg/1) + kobamid (500 mg/1) + flavin adenindinukleotid (1 mg/1 + Flavinmononukleotid (2 mg/1) + Železo (15 mg/1) + Levomefolát hořečnatý (1 mg/1) + Oxid hořečnatý (125 mg/1) + NADH (25 ug/1) + Omega-3 mastné kyseliny (300 mg/1) + Jodid draselný (250 ug/1) + Pyridoxalfosfát (5 mg/1) + Pyridoxinhydrochlorid (20 mg/1) + Glycinát zinečnatý (15 1/1)	Kapsle	Orální	Centurion Labs	2017-03-24	2017-04-17	USA
Folinát vápenatý	Leukovorin vápenatý (10 mg/1ml)	Injekce, roztok	Intramuskulárně; Intravenózní	Parenterální léčivé přípravky Teva, Inc	2011-07-12	2014-07-31	USA
Folinát vápenatý	Leukovorin vápenatý (10 mg/1ml)	Injekce, roztok	Intramuskulárně; Intravenózní	Parenterální léčivé přípravky Teva, Inc	2011-07-12	2014-02-28	US
FOLINÁT VÁPNÍKU DBL 100 MG/10 ML ENJEKTABL SOLUSYON	Leukovorin (100 mg/10ml)	Roztok	Intramuskulární; Intravenózně	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
CALCIUM FOLINATE DBL 300 MG/30 ML FLAKON ENJEKTABL SOL.	Leukovorin (300 mg/30 ml)	Roztok	Intramuskulárně; intravenózně	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
CALCIUM FOLINATE DBL 5 ML 50 MG FLAKON, 1 ADET	Leukovorin (50 mg/5ml)	Roztok	Intramuskulárně; Intravenózně	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
CALCIUM FOLINATE DBL 7,5 MG/ML ENJ. SOLUSYON 1 AMPUL	Leukovorin vápenatý (7,5 mg/ml)	Roztok	Intramuskulární; intravenózní	ORNA İLAÇ TEKSTİL KİMYEVİ MAD. SAN. VE DIŞ TİC. LTD. ŞTİ.	2020-08-14	Neuplatňuje se	Turecko
Dyzbac	Leukovorin (1 mg/1) + kyselina askorbová (150 mg/1) + cholekalciferol (0.0125 mg/1) + kyselina lipoová (125 mg/1) + mekobalamin (1 mg/1) + pyridoxalfosfát (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (50 mg/1)	Tableta	Orální	Basiem	2015-10-28	2015-11-01	US
Dyzbac	Leukovorin (1 mg/1) + kyselina askorbová (125 mg/1) + cholekalciferol (500 /1) + kyselina lipoová (150 mg/1) + mekobalamin (1 mg/1) + pyridoxalfosfát (12.5 mg/1) + Resveratrol (50 mg/1) + Ubidecarenone (25 mg/1)	Tableta	Orální	Basiem	2015-11-05	2016-01-01	US
EnBrace HR	Leukovorin (2.5 mg/1) + 1,2-dokosahexanoyl-sn-glycero-3-fosforin vápenatý (6,4 mg/1) + 1,2-ikosapentoyl-sn-glycero-3-fosforin vápenatý (800 ug/1) + Betain (500 ug/1) + Kobamid (50 ug/1) + Kokarboxyláza (25 ug/1) + Cystein glycinát železa (13.6 mg/1) + Flavin adenindinukleotid (25 ug/1) + Kyselina listová (1 mg/1) + L-threonát hořečnatý (1 mg/1) + Levomefolát hořečnatý (5.23 mg/1) + askorbát hořečnatý (24 mg/1) + NADH (25 ug/1) + fosfatidylserin (12 mg/1) + pyridoxalfosfát (25 ug/1) + askorbát zinečnatý (1 mg/1)	Kapsle, pelety s opožděným uvolňováním	Orální	Jaymac Pharmaceuticals, Llc	2011-08-12	Neuplatňuje se	US

Kategorie

ATC kódy V03AF06 – Folinát sodný

• V03AF -. Detoxikační prostředky pro protinádorovou léčbu
• V03A – VŠECHNY OSTATNÍ TERAPETICKÉ PŘÍPRAVKY
• V03 – VŠECHNY OSTATNÍ TERAPETICKÉ PŘÍPRAVKY
• V – RŮZNÉ

V03AF03 – Folinát vápenatý

• V03AF – Detoxikační látky pro antineoplastickou léčbu
• V03A – VŠECHNY OSTATNÍ TERAPETICKÉ PRODUKTY
• V03 – VŠECHNY OSTATNÍ TERAPETICKÉ PRODUKTY
• V – RŮZNÉ

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako kyselina glutamová a její deriváty. Jedná se o sloučeniny obsahující kyselinu glutamovou nebo její derivát vzniklý reakcí kyseliny glutamové na aminoskupinu nebo karboxyskupinu nebo nahrazením kteréhokoli vodíku glycinu heteroatomem. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyseliny a deriváty Třída Karboxylové kyseliny a deriváty Podtřída Aminokyseliny, peptidy, a analogy Přímý rodič Kyselina glutamová a její deriváty Alternativní rodiče N-acyl-alfa aminokyseliny / Kyseliny hippurové / Pteriny a deriváty / Aminobenzamidy / Fenylalkylaminy / Anilin a substituované aniliny / Benzoilderiváty / Sekundární alkylarylaminy / Hydroxypyrimidiny / Dikarboxylové kyseliny a deriváty / Amidy terciárních karboxylových kyselin / Heteroaromatické sloučeniny / Amidy sekundárních karboxylových kyselin / Aminokyseliny / Karboxylové kyseliny / Azakylové sloučeniny / Karbonylové sloučeniny / Deriváty uhlovodíků / Organické oxidy / Organické sloučeniny Zobrazit 10 dalších Substituenty Amin / Aminokyselina / Aminobenzamid / Aminobenzoová kyselina nebo její deriváty / Anilin nebo substituované aniliny / Aromatická heteropolycyklická sloučenina / Azacykl / Benzamid / Benzenoid / Benzoová kyselina nebo její deriváty / Benzoyl / Karbonylová skupina / Karboxamidová skupina / Karboxylová kyselina / Dikarboxylová kyselina nebo deriváty / Kyselina glutamová nebo deriváty / Heteroaromatická sloučenina / Kyselina hippurová / Kyselina hippurová nebo deriváty / Derivát uhlovodíku / Hydroxypyrimidin / Monocyklická benzenová část / N-acyl-alfa aminokyselina nebo deriváty / N-acyl-alfa-aminokyselina / Organická dusíkatá sloučenina / Organický oxid / Organická kyslíková sloučenina / Organická heterocyklická sloučenina / Organická dusíkatá sloučenina / Organická kyslíková sloučenina / Organopiktogenní sloučenina / Fenylalkylamin / Pteridin / Pterin / Pyrimidin / Sekundární alifatický/aromatický amin / Sekundární amin / Sekundární amid karboxylové kyseliny / Terciární amid karboxylové kyseliny Zobrazit 29 dalších Molekulární rámec Aromatické heteropolycyklické sloučeniny Externí deskriptory kyseliny formyltetrahydrofolové (CHEBI:15640)

Chemical Identifiers

UNII Q573I9DVLP Číslo CAS 58-05-9 InChI Key VVIAGPKUTFNRDU-ABLWVSNPSA-N InChI

Název IUPAC

SMILES

Odkaz na syntézu

James C. Wisowaty, Roy A. Swaringen, David A. Yeowell, „Synthesis of leucovorin“. U.S. Patent US4500711, vydaný v červenci 1955.

US4500711 Obecné odkazy

1. Jardine LF, Ingram LC, Bleyer WA: Intratekální leukovorin po intratekálním předávkování metotrexátem. J Pediatr Hematol Oncol. 1996 Aug;18(3):302-4.
2. Zittoun J: Farmakokinetika a in vitro studie l-leukovorinu. Srovnání s d a d,l-leukovorinem. Ann Oncol. 1993;4 Suppl 2:1-5.
3. Chuang VT, Suno M: Levoleukovorin jako náhrada leukovorinu v léčbě rakoviny. Ann Pharmacother. 2012 Oct;46(10):1349-57. doi: 10.1345/aph.1Q677. Epub 2012 Oct 2.
4. Stover PJ, Field MS: Trafficking of intracellular folates. Adv Nutr. 2011 Jul;2(4):325-31. doi: 10.3945/an.111.000596. Epub 2011 Jun 28.
5. Allegra CJ, Chabner BA, Drake JC, Lutz R, Rodbard D, Jolivet J: Enhanced inhibition of thymidylate synthase by methotrexate polyglutamates. J Biol Chem. 1985 Aug 15;260(17):9720-6.
6. Kovoor PA, Karim SM, Marshall JL: Is levoleucovorin an alternative to racemic leucovorin? Přehled literatury. Clin Colorectal Cancer. 2009 Oct;8(4):200-6. doi: 10.3816/CCC.2009.n.034.

Externí odkazy KEGG Drug D07986 KEGG Compound C03479 PubChem Compound 6006 PubChem Substance 46505436 ChemSpider 5784 BindingDB 50239970 RxNav 6313 ChEBI 15640 ChEMBL CHEMBL1679 Therapeutic Targets Database DAP001244 PharmGKB PA450198 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Folinic_acid Kódy AHFS

• 92:12.00 – Antidota

Štítek FDA

Bezpečnostní list

Klinické studie

Klinické studie

Farmakoekonomika

Výrobci

Packagers

Lékové formy

.

.

Ceny

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Státní pevná látka Experimentální vlastnosti

Předpokládané vlastnosti

.

Predikované ADMET vlastnosti

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Transportéry

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologický účinek

Neznámý

Účinky

Substrát

Inhibitor

Substrátová aktivita byla prokázána in vitro za použití lidského OAT3 exprimovaného na buňkách HEK293, zatímco inhibiční účinek byl pozorován při použití myšího OAT3 exprimovaného na buňkách CHO.

Obecná funkce Transmembránový přenašeč organických aniontů nezávislý na sodíku Specifická funkce Hraje důležitou roli při vylučování/detoxikaci endogenních a exogenních organických aniontů, zejména z mozku a ledvin. Podílí se na bazolaterálním transportu steviolu, fexofenadu a… Název genu SLC22A8 Uniprot ID Q8TCC7 Uniprot Name Solute carrier family 22 member 8 Molekulová hmotnost 59855,585 Da

1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH: Organic anion transporters: discovery, pharmacology, regulation and roles in pathophysiology. Biopharm Drug Dispos. 2010 Jan;31(1):1-71. doi: 10.1002/bdd.693.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léčivy.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 13:24 / Aktualizováno 25. března 2021 22:16

.